尸肾移植术后免疫抑制剂Sandimmun和Neoral药物动力学参数比较及临床应用研究

Ｎｅｏｒａｌ胶囊是继Ｓａｎｄｉｍｍｕｎ口服液后的另一种剂型。本文研究二者药物动力学参数及临床应用结果。第一部分选择５例肾移植术后超过３个月的稳定患者作自身对照。改用剂型按照１：１的转换剂量，改用前和口服Ｎｅｏｒａｌ８天后，每小时分别测二种剂型血ＣｓＡ浓度，连续测１２ｈ．第二部分对１２例尸肾移植术后分两组，分别口服二种剂型ＣｓＡ，长达１２周，同法测血ＣｓＡ浓度，求出药物动力学参数，加上临床观察。结论：①Ｎｅｏ－ｒａｌ胶囊比Ｓａｎｄｉｍｍｕｎ口服液吸收好，而且稳定。相对生物利用度比Ｓａｎｄｉｍｍｕｎ口服液高２７．５％；②Ｎｅｏｒａｌ胶囊达峰时间比Ｓａｎｄｉｍｍｕｎ口服液短和达峰浓度高，ＡＵＣ也比Ｓａｎｄｉｍｍｕｎ口服液大；③Ｎｅｏｒａｌ胶囊的谷浓度和其ＡＵＣ相关性好，用谷浓度估计ＡＵＣ和调整临床用药量，可靠性大。