Evaluation of The Interaction between Netropsin and Double Stranded DNA by Capillary Zone Electrophoresis

Capillary zone electrophoresis (CZE) was applied to study the interaction between netropsin and a 14mer double stranded DNA (dsDNA). The binding constant of this interaction calculated from Scatchard plot was (1.070.10)×105 (mol/L)-1. The binding stoichiometry was 1:1. The use of polyacrylamide coated capillary showed better effect in the analysis of DNA than noncoated capillary.

纺锤菌素－DNA相互作用的分子力学分析

文章介绍了纺锤菌素－ＤＮＡ相互作用分子力学研究的最新成果，对纺锤菌素－ＤＮＡ相互作用的性质、相互作用能作了详细的叙述，并与ｘ射线晶体衍射结果作了比较．在此基础上，我们对纺锤菌素ＤＮＡ相互作用进行了分子力学分析、考察了纺锤菌素与ｄ（Ａ６）、ｄ（Ｔ６），ｄ（ＴＡＴＡＴＡ）２、ｄ（ＣＧＣＧＣＧ）２和ｄ（ＣＧＣＧＡＡＴＴＣＧＣＧ）２的相互作用，得到了一些有益的结论．

纺锤菌素抑制胃癌细胞的侵袭和转移

目的探讨纺锤菌素(netropsin)对胃癌细胞侵袭和转移能力的影响及其分子机制。方法用Transwell检测胃癌细胞侵袭和转移能力,用Western blot检测EMT相关标志物E-cadherin和vimentin表达,用免疫荧光检测β-catenin的细胞定位,验证netropsin作用前后Wnt/β-catenin信号通路活性。结果 Netropsin浓度25μmol/L时对MKN28细胞增殖有抑制作用,netropsin可以降低上皮标志物E-cadherin的表达,上调间质标志物vimentin的表达;netropsin可以通过抑制胃癌细胞的EMT,降低胃癌细胞侵袭和转移能力(P<0.05),同时可阻止β-catenin进入细胞核。结论 Netropsin可以通过与HMGA2竞争结合转录因子结合位点抑制Wnt/β-catenin信号通路,降低胃癌细胞EMT的发生,从而抑制胃癌细胞侵袭能力。

含SPXX序列肽的设计合成及抑菌抗肿瘤活性研究

根据纺锤霉素（Ｎｅｔｒｏｐｓｉｎ）的晶体结构及与ＤＮＡ作用方式，我们设计合成了３个含ＳＰＸＸ序列的十肽，它们在空间构象上与纺锤霉素类似。应用Ｃｈｏｕ＆Ｆａｓｍａｎ蛋白质二级结构预测方法，推测３个肽应具有β－ｔｕｒｎ结构。３个肽的ＣＤ谱也证实了这一点。通过测定小牛胸腺ＤＮＡ及加入不同量肽后的ＣＤ谱，表明３个肽可与ＤＮＡ结合。实验证明３个肽具有抑菌抗肿瘤活性。这为以后设计选择性识别并结合ＤＮＡ的多肽类药物提供了依据。