(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯-7-酮和(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯的全合成

以 α-环柠檬醛 (1 )为 A环合成子 ,以季盐 (2 )为 C环合成子 ,经缩合及分子内环化反应得到关键中间体 (5 ) .为引入乙基 ,进行了 Friedel-Crafts反应和脱氧反应等 ,共经 7步反应得到了 (± ) -1 2 -乙基 -1 3-甲氧基 -8,1 1 ,1 3-罗汉松三烯 -7-酮 [(± ) -nimbonone](9)及 (± ) -1 2 -乙基 -1 3-甲氧基 -8,1 1 ,1 3-罗汉松三烯 (1 0 ) .

13-甲氧基-6-羟基钩勿烷-5,8,11,13-四烯-7-酮的首次全合成

以α 环柠檬醛 ( 2 )为A环合成子 ,以间甲氧基苄基氯 ( 3 )为C环合成子 ,经缩合及分子内环化反应得关键中间体 6.经1HNMR测试发现化合物 6为全顺式结构 .化合物 6经氧化得双羰基化合物 7.将 7用t BuOK/t BuOH处理后得到烯醇式结构的化合物 8.最后将异丙基通过Fridel Crafts反应一步引入得到目标产物 1.

7-羰基-12-N-异丙基-13-硝基脱氢松香酸甲酯的合成及其金属离子螯合性

为探讨脱氢松香酸潜在的抗氧化活性,以脱氢松香酸为底物,通过甲酯化、溴代、氧化、硝化、Ullman缩合等步骤,合成了标题化合物,其结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析和质谱确证.然后采用荧光淬灭法研究了目标化合物对金属离子的螯合作用,发现其对Cu2+和Fe2+均表现出了良好的螯合性能,对Cu2+与Fe2+的耦合常数分别为102.9L/mol、168.3L/mol,有望作为一种通过螯合作用而抑制自由基产生的潜在抗氧化剂.

骨性关节炎中白介素-7及基质金属蛋白酶-13的表达

目的探讨细胞因子白介素-7(IL-7)及基质金属蛋白酶-13(MMP-13)在骨性关节炎发生发展中的作用及意义。方法应用免疫组织化学技术及酶联免疫吸附方法对骨性关节炎29例、半月板及交叉韧带损伤患者17例(对照组)检测IL-7及MMP-13在滑膜组织中的表达情况及关节滑液中的蛋白含量,分析检测结果。结果IL-7及MMP-13在骨性关节炎滑膜组织中表达强度及滑液中蛋白含量高于对照组(P<0.01),IL-7及MMP-13在滑液中的蛋白含量显著相关(r=0.511,P<0.01),且两者与年龄也有相关性(r=0.454;r=0.583,P<0.01)。结论IL-7及MMP-13与骨性关节炎的发生发展有关,IL-7可能通过刺激滑膜细胞分泌MMP-13发挥关节破坏作用。

TRPM7-P13K在治疗性浅低温（34℃）处理的大鼠离体心肌缺血-再灌注模型中的作用

目的在离体大鼠心肌缺血一再灌注模型中，检测常温下心肌缺血-再灌注损伤后TRPM7的表达水平变化以及治疗性浅低温（34qc）在心肌缺血-再灌注中对TRPM7的影响及其与P13K通路的关系。方法SPF清洁级健康成年雄性SD大鼠108只，随机分为六组，每组18只，SHAM组：正常大鼠组；UR组：37℃灌流液灌流大鼠心脏30min，缺血30min，37℃灌注液再灌注120min；VR＋2-APB组：37℃灌流液灌流30rain，缺血30min，灌注液中加2-APB后行37℃灌注液再灌注120min；34H＋I／R组：37℃灌流液灌流30min，缺血30min，34℃灌注液再灌注120min；34H＋L／R＋WORT组：37℃灌流液灌流30rain，缺血30min，在灌注液加womannin后行34℃灌注液再灌注120min；34H＋L／R＋2-APB组：37℃灌流液灌流30min，缺血30min，在灌注液中加2-APB后行34℃灌注液再灌注120min。以压力换能器连接Medlab生物信号采集系统记录平衡灌流30rain末（哟，基础值），再灌注30min（T1），60min（T2），90min（T3），120min（T4）各时间点的心率（HR）、左心室收缩压（LVSP）、左心室舒张末压（LVEDP）、左心室内压上升／下降最大速率（±do／dtmax）。在再灌注120min末，取心脏进行HE染色观察心肌损伤，WesternMot测定TRPM7蛋白含量，并测定TTC染色后的心肌梗死面积。结果UR组TRPM7的表达量升高（P〈0．05），心肌梗死面积明显增多（P〈0．05）；L／R＋2-APB组与SHAM组和I／R组比较，TRPM7表达量明显减少（P〈0．05），心肌梗死面积与I／R组比较明显减少（P〈0．05）；34H＋VR组TRPM7的表达量与SHAM组和UR组相比明显减少（P〈0．05），心肌梗死面积与L／R组相比明显减少（P〈0．05）；34H＋I／R＋WORT组TRPM7表达量与34H＋L／R组相比增多（P〈0．05），心肌梗死面积与34H＋L／R组相比有所增加（P〈0．05）；34H＋L／R＋2-APB组TRPM7表达量与34H＋∥R组相比差异无统计学意义（P〉0．05），与34H＋L／R＋WORT组相比其TRPM7表达量减少（P〈0．05）；34H＋VR＋2-APB组心肌梗死面积与34H＋L／R组相比差异无统计学意义（P〈0．05），与34＋I／R＋WORT组相比，其心肌梗死面积减小（P〈0．05）。各组之间血流动力学变化差异无统计学意义（P〈0．05）。结论在离体心肌缺血-再灌注模型中，心肌缺血-再灌注损伤时TRPM7蛋白呈现高表达；治疗性浅低温（34℃）可以抑制心肌缺血一再灌注中TRPM7的高表达，并且这种保护作用是通过P13K通路介导产生的。

(7S,13R)-CPU86017及CPU0213对异丙肾上腺素损害血管活性的改善作用

目的:探讨具有钙拮抗及抗氧化作用的(7S,13R)-CPU86017及内皮素受体拮抗剂CPU0213对异丙肾上腺素诱导的血管功能损伤的改善作用。方法:将36只实验大鼠分为正常组、模型组、(7S,13R)-CPU86017和CPU0213治疗组,采用MedLab生物信号采集系统观察各组在去氧肾上腺素(1×10-6mol/L)预收缩血管后,乙酰胆碱梯度舒张大鼠离体主动脉环效应的变化;在L-硝基精氨酸或无L-硝基精氨酸孵育条件下,对去氧肾上腺素梯度加药引起的血管收缩效应;在含钙或无钙K-H液条件下,对去氧肾上腺素(1×10-6mol/L)引起的血管收缩变化及对KCl(100 mmol/L)引起的血管平滑肌收缩反应。结果:模型组对去氧肾上腺素、高钾的收缩反应增强,而对乙酰胆碱内皮依赖性舒张反应降低,NO的生物利用度明显降低。经(7S,13R)-CPU86017和CPU0213治疗后,血管功能得到显著改善。结论:异丙肾上腺素因损害血管内皮细胞功能而致血管活性异常。(7S,13R)-CPU86017及CPU0213可明显对抗此异常,改善血管功能。提示异丙肾上腺素引起β受体过度激活效应,可能由内皮素-1、氧自由基生成过多及钙通道的过度激活所介导。

LF7-2与LF13-1油田原油脱水工艺对比研究

根据LF7-2与LF13-1两油田的实际情况,对其原油脱水工艺进行对比研究,包括工艺流程、关键设备(生产分离器及电脱水器)、控制系统,着重对影响原油脱水性能的因素进行分析并提出了相应解决方案。本文旨在经过分析对比,对原油脱水工艺有更深入的认识,以便积累经验,提高原油脱水技术水平,为LF7-2油田的顺利投产提供理论支持。

珠江口盆地陆丰13洼转换带中生界陆丰7-9潜山成藏特征

珠江口盆地陆丰13洼转换带陆丰7-9潜山丰富的油气显示展现了其较大的勘探潜力。综合测井、录井、井壁取心薄片及地球化学等资料,对珠江口盆地陆丰13洼转换带中生界陆丰7-9潜山的成藏特征进行了研究。研究结果表明:①陆丰13洼发育上文昌组和下文昌组文四段2套优质烃源岩,平均TOC分别为1.54%和2.55%,有机质类型以Ⅱ_(1)型为主。陆丰7-9潜山紧邻优质烃源岩,具有“双源-宽窗”供烃优势。②陆丰7-9潜山圈闭初始发育于中生代白垩纪,定型于古近纪,且高点位置长期稳定,有利于油气的运聚和保存。③陆丰7-9潜山垂向上发育风化带和内幕带,富脆性长英质矿物为潜山储层发育储集空间提供了物质条件,古地貌控制了风化带优质储层的展布,先存断裂持续活化有利于内幕带储层物性的改善。④断裂、不整合面及潜山内部网状裂缝系统共同构成了陆丰7-9潜山主要的油气运移通道,发育“侧源-断裂-不整合面”和“侧源-断裂-网状裂缝”2种供烃模式。⑤陆丰7-9潜山为晚期成藏,原油充注期为0~13 Ma,不同成藏要素之间的时空耦合关系较好,为双洼近源宽窗供烃、断裂-不整合面-网状裂缝联合输导式的晚期成藏模式。

蒙药苏格木勒-7味加沙温-13味治疗不孕症61例

目的,采用蒙药苏格木勒-7味加沙温-13味治疗无排卵性不孕症,观察其疗效。方法,用蒙药苏格木勒-7味2g加沙温-13味2g,月经开始的第一天开始口服,每日2次,连用5天。共3次。结果,2-6个月怀孕42例,治愈率68.85%。结论:采用蒙药苏格木勒-7味加沙温-13味治疗无排卵性不孕症效果显著。

氮、磷、硅营养及交互作用对青稞“13-5171-7”生长及产量的影响

为了解氮(N)、磷(P)、硅(Si)营养对春青稞新品系“13-5171-7”生长及产量的影响,设计了3因素2水平完全随机区组试验,分析了青稞灌浆期基部第二叶片丙二醛、株高、产量及产量因子指标,结果表明:(1)N,P,Si及N×Si交互作用对“13-5171-7”株高的影响极有统计学意义(p<0.01),Si对基部第2叶片丙二醛含量的影响极有统计学意义(p<0.01);(2)增施N,P,Si营养,青稞“13-5171-7”的产量均不同程度地提高,其中单施Si肥和P肥(T2,T3)“13-5171-7”产量较CK的差异无统计学意义(p>0.05),增施N肥以及N肥与P肥、Si肥配合施用、Si肥与P肥配合施用处理,“13-5171-7”的产量较CK处理青稞产量都显著提高(p<0.05);(3)增施N,P,Si营养对“13-5171-7”的穗长、穗粒数、成穗数和千粒质量有不同程度的提高,N,P,Si对穗粒数的影响差异有统计学意义(p<0.05),从而极显著影响产量(p<0.01)。该研究中T5(N:8 kg/667 m^(2))、T6(N:8 kg/667 m^(2),途保佳120 mL/667 m^(2))处理“13-5171-7”平均产量较高。

A Facile Synthesis of 9,10-Dimethoxybenzo[6,7]- ox-epino[3,4-<i>b</i>]quinolin-13(6<i>H</i>)-one and Its Derivatives

A concise and efficient method for the synthesis of novel 9,10-imethoxybenzo[6,7]oxepino[3,4-b]quinolin13(6H)-one and its derivatives 7a-p has been developed via the intramolecular Friedel-Crafts acylation reactions of 6,7-dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylic acids 6a-p with polyphosphoric acid (PPA) as catalyst and solvent under mild conditions. The key intermediates 6a-p were prepared through the in situ formation of ethyl 6,7-dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylates 5a-p followed by hydrolysis with aqueous ethanolic sodium hydroxide solution. The novel synthetic method has the advantages of good yields, easy work-up, and environmentally friendly character, which may provide a novel highly efficient process for making quinoline and related azaheterocycle libraries.