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Design of a gastroretentive mucoadhesive dosage form of furosemide for controlled release 被引量:4
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作者 Sharad S.Darandale Pradeep R.Vavia 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2012年第5期509-517,共9页
The aim of the present study was to develop and characterize a gastroretentive dosage form suitable for controlled drug release.It consists of a drug loaded polymeric film made up of a bilayer of immediate(IR)and cont... The aim of the present study was to develop and characterize a gastroretentive dosage form suitable for controlled drug release.It consists of a drug loaded polymeric film made up of a bilayer of immediate(IR)and controlled release(CR)layers folded into a hard gelatin capsule.Gast roretention results from unfolding and swelling of the film and its bioadhesion to the gastric.mucosa.Furosemide,a drug with a narrow absorption window,was selected as the model drug.Inclusion of hydroxypropyl β-cyclodextrin in both layers and Carbopol■ 971P NF in the CR layer of the bilayer film resulted in optimum drug release,bioadhesion and mechanical properties.The film with zig-zag folding in the capsule was shown to unfold and swell under acidic conditions and provide IR of drugover 1 hand CR for up to 12 h in acidic medium.X-ray diffraction,differential scanning calorimetry and scanning electron microscopy revealed uniform dispersion of furosemide in the polymeric matrices.The results indicate the dosage form is gastroretentive and can provide controlled release of drugs with narrow therapeutic wind ows. 展开更多
关键词 Gastroretentive dosage form Controlled release FUROSEMIDE BIOADHESION Bilayer film Hydroxypropylβ-cyclodextrin CARBOPOL
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眼用微片的研究进展
2
作者 鞠玲玲 许蕾 +1 位作者 侯铁强 朱希强 《食品与药品》 CAS 2024年第5期I0012-I0015,共4页
微片是一种新型的微型固体片剂,具有刺激性小、患者依从性高、作用时间长、生物利用度高等优点。眼用微片作为微片的一类,既可避免频繁给药,又可提高患者舒适度。微片制剂是目前研究的热点,眼用微片更是具有广阔的研究前景。本文主要阐... 微片是一种新型的微型固体片剂,具有刺激性小、患者依从性高、作用时间长、生物利用度高等优点。眼用微片作为微片的一类,既可避免频繁给药,又可提高患者舒适度。微片制剂是目前研究的热点,眼用微片更是具有广阔的研究前景。本文主要阐述了眼用微片的特点和近年来国内外眼用微片的相关研究,并从多角度对眼用微片的影响因素及研究前景等进行总结叙述。 展开更多
关键词 微片 眼用制剂 缓控释制剂 新剂型药物
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化学药品仿制药眼用制剂质量研究总体要求和关注点探讨
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作者 张保梅 罗俊永 +1 位作者 陆骁骏 李珊珊 《药学研究》 CAS 2024年第8期781-784,814,共5页
由于眼部的敏感性及独特的解剖学和生理学特点,相比其他外用制剂,眼用制剂在质量控制方面要求更为严格。在文献调研和日常审评工作基础上,主要参考国内外相关技术指南及法规要求,对化学药品仿制药眼用制剂的质量研究进行探讨,主要包括... 由于眼部的敏感性及独特的解剖学和生理学特点,相比其他外用制剂,眼用制剂在质量控制方面要求更为严格。在文献调研和日常审评工作基础上,主要参考国内外相关技术指南及法规要求,对化学药品仿制药眼用制剂的质量研究进行探讨,主要包括质量研究的总体要求及主要关注点,如微生物方面的考虑、释放或溶出及稳定性设计等。通过本文的探讨,以期为业界仿制药眼用制剂尤其是复杂制剂的开发或为我国监管机构提供参考。 展开更多
关键词 眼用制剂 复杂剂型 质量研究 释放或溶出 微生物学
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他达拉非肠溶缓释新剂型对输尿管梗阻引起的肾纤维化小鼠治疗作用的研究
4
作者 李壮 刘傲璐 +6 位作者 李丽媚 余艾妮 刘繁 赵正刚 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1463-1469,共7页
目的:探讨他达拉非肠溶缓释新剂型对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)引起的肾脏纤维化模型小鼠的治疗作用。方法:C57BL/6J雄性小鼠(8周龄)随机分为假手术(sham)组、UUO模型组、他达拉非新剂型治疗(1 mg/kg)组和他... 目的:探讨他达拉非肠溶缓释新剂型对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)引起的肾脏纤维化模型小鼠的治疗作用。方法:C57BL/6J雄性小鼠(8周龄)随机分为假手术(sham)组、UUO模型组、他达拉非新剂型治疗(1 mg/kg)组和他达拉非原研药治疗(5 mg/kg)组,每组6只。采用手术构建UUO模型,造模后连续7 d灌胃治疗。应用全自动生化分析仪检测各组小鼠血清中肌酐(serum creatinine,SCr)水平,通过肾脏组织病理学染色和Western blot实验观察他达拉非肠溶缓释新剂型对肾脏纤维化小鼠的治疗作用。结果:与sham组相比,肾脏纤维化小鼠SCr水平显著升高,肾小管可见空泡变性、扩张,伴明显炎症细胞浸润和胶原纤维沉积,纤维连接蛋白(fibronectin,FN)及α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)表达显著增加(P<0.05);他达拉非新剂型和原研药治疗均可显著降低肾纤维化小鼠SCr水平,改善患侧肾组织结构的损伤,减少胶原纤维的沉积,抑制FN及α-SMA的表达和分布(P<0.05)。结论:他达拉非肠溶缓释新剂型可显著减少肾组织间质中细胞外基质的沉积,减轻输尿管梗阻引起的纤维化和肾功能损伤,且与他达拉非原研药相比,具有低剂量、高疗效的显著优势。 展开更多
关键词 他达拉非 肠溶缓释新剂型 肾纤维化 输尿管梗阻 胶原沉积 肾损伤
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致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响
5
作者 张玲玲 阙晓 +4 位作者 蒲婷 杨宇林 王书兰 罗立骏 侯立新 《中国药业》 CAS 2024年第17期16-20,共5页
目的比较不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。方法采用湿法制粒制备片芯,半透膜包衣,比较半透膜层中不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。结果不同致孔剂对盐酸吗啡渗透泵片的溶出均有促进作用... 目的比较不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。方法采用湿法制粒制备片芯,半透膜包衣,比较半透膜层中不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响。结果不同致孔剂对盐酸吗啡渗透泵片的溶出均有促进作用,盐酸吗啡渗透泵片体外释放度随致孔剂用量的增加而增加,相同用量的致孔剂对盐酸吗啡渗透泵片体外释放度的影响从大至小依次为聚乙二醇6000>聚乙二醇4000>聚乙二醇400>聚乙烯吡咯烷酮K30>羟丙基纤维素。结论不同致孔剂及其用量对盐酸吗啡渗透泵片释放度的影响有较大差异。该研究中以聚乙二醇400为优选致孔剂,释放效果较好,重复性良好。 展开更多
关键词 致孔剂 用量 盐酸吗啡渗透泵片 体外释放度
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应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性 被引量:21
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作者 凌昳 张继稳 +3 位作者 陈立兵 林梦 葛卫红 顾景凯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1140-1146,共7页
将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,... 将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 r.min-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2~4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了"丸者缓也"的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。 展开更多
关键词 中药物质组 释放动力学 银翘解毒丸 中药缓释制剂雏形 释放同步性
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关于缓控释制剂的处方优化指标 被引量:22
7
作者 洪燕龙 冯怡 徐德生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期15-17,共3页
体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一。它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数。本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进... 体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一。它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数。本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进行了比较。 展开更多
关键词 缓控释制剂 处方优化 体外释放度 相似因子 偏离度
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速释固体制剂主要辅料的流动性和吸水性测定 被引量:17
8
作者 高春生 单利 +1 位作者 崔光华 梅兴国 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期313-315,共3页
目的:了解速释固体制剂所用辅料的流动性和吸水特性,为粉末直接压片方法提供工艺参数。方法:采用粉末基础物性测定仪和吸水装置测定稀释剂的休止角、抹角、稀释剂的流动性指数和崩解剂的吸水速率常数。结果:国产微晶纤维素凝聚现象较强... 目的:了解速释固体制剂所用辅料的流动性和吸水特性,为粉末直接压片方法提供工艺参数。方法:采用粉末基础物性测定仪和吸水装置测定稀释剂的休止角、抹角、稀释剂的流动性指数和崩解剂的吸水速率常数。结果:国产微晶纤维素凝聚现象较强,流动性指数最小;进口微晶纤维素几乎没有凝聚现象,流动性指数最高。交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP XL)的吸水量最小,而吸水速率最快。结论:Avicel PH102微晶纤维素和40~80目乳糖作为主要稀释剂可用于粉末直接压片工艺。PVPP XL是一种优良的超级崩解剂。 展开更多
关键词 粉末直接压片 速释固体制剂 流动性 吸水性
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去甲斑蝥素纳米控释制剂抗肿瘤的实验研究 被引量:27
9
作者 孙铭 朱争艳 +5 位作者 于美丽 方淑昌 张立 周立波 杜智 宋继昌 《肿瘤学杂志》 CAS 2001年第6期321-325,共5页
[目的]研究不溶于水的抗癌药物去甲斑蝥素纳米控释静脉注射制剂的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。[方法]以聚乳酸 聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料 ,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包载去甲斑蝥的纳米级微粒(NP) ,对PLGA 去甲斑蝥... [目的]研究不溶于水的抗癌药物去甲斑蝥素纳米控释静脉注射制剂的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用。[方法]以聚乳酸 聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料 ,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包载去甲斑蝥的纳米级微粒(NP) ,对PLGA 去甲斑蝥素 NP进行表征 ,借助扫描电镜观察微粒形态 ,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布 ;利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率及体外释放曲线 ;以MTT方法做体外杀伤癌细胞实验 ;进行两种肿瘤瘤谱在不同剂量、给药频度及制剂工艺条件下体内抑瘤实验 ;委托完成动物急性毒性试验。[结果]经电镜观察PLGA 去甲斑蝥素 NP为表面光滑的球形微粒 ,粒径分布平均值是126.4nm ,呈正态分布 ;PLGA 去甲斑蝥素 NP载药率为36.3 % ;体外释放实验提示 ,7天可释放出所载60%左右的药物 ,12天基本释放完全 ,没有显著的爆破释放 ;体内抑瘤实验表明 :控释制剂间隔给药疗效已优于未包载药物每日给药的疗效 ,量_效关系明显 ,且毒性低 ,经静脉途径试用无任何不良反应。[结论]PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物去甲斑蝥素的有效载体 ,并可成功制备其静脉注射剂型 。 展开更多
关键词 肿瘤 实验性 纳米粒子 控制释放 去甲斑蝥素 剂型
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口腔粘贴缓释膜剂的研究 被引量:18
10
作者 侯惠民 吴志明 +1 位作者 贺芬 熊全美 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第7期319-324,301,共7页
制成一种可粘贴在口腔粘膜上的缓释膜剂。对各种膜剂的粘膜粘贴力,硝苯啶、硫氮(?)酮从膜剂中的溶出、给药后家兔的血药浓度进行了测定。提出一种药物透粘膜吸收的体外试验方法。口腔粘贴缓释膜剂有较强的粘膜粘贴力,血药浓度维持时间长... 制成一种可粘贴在口腔粘膜上的缓释膜剂。对各种膜剂的粘膜粘贴力,硝苯啶、硫氮(?)酮从膜剂中的溶出、给药后家兔的血药浓度进行了测定。提出一种药物透粘膜吸收的体外试验方法。口腔粘贴缓释膜剂有较强的粘膜粘贴力,血药浓度维持时间长,生物利用度高。Azone能增加药物的透粘膜极收。 展开更多
关键词 缓释膜 粘贴 硝苯啶 硫氮[艹卓]酮 生物利用度 鸡嗉囊 AZONE
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偏离度——缓控释制剂处方优化的指标 被引量:16
11
作者 陆兵 徐国杰 张汝华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第8期348-352,共5页
提出并定义了偏离度的概念,将偏离度值的大小作为缓控释制剂处方优化的指标,并以此进行了纳曲酮植入剂的处方优化工作,取得了令人满意的结果。
关键词 偏离度 处方优化 缓控释制剂 纳曲酮
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热熔挤出技术及其在药物传递系统中的应用 被引量:26
12
作者 杨睿 唐星 黄惠锋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期279-284,共6页
热熔挤出技术在提高难溶性药物溶出度,制备缓释、定位释药制剂以及局部给药制剂方面具有的突出优势,已成为制剂技术药物传递系统中的一个新热点,现综述热熔挤出技术的原理和近年来的研究应用情况。
关键词 熔融挤出技术 缓控释制剂 固体分散体
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粉末直接压片工艺主要辅料的流动性研究 被引量:33
13
作者 高春生 单利 +1 位作者 崔光华 梅兴国 《科学技术与工程》 2004年第5期367-370,共4页
采用粉体基础物性测定仪测定粉末直接压片工艺所用辅料的休止角、抹角、压缩度、凝聚度和均一度 ,了解粉末直接压片工艺所用辅料的流动性 ,为粉末直接压片工艺法提供工艺参数。结果表明 ,国产微晶纤维素凝聚现象较强 ,流动性指数最小 ;... 采用粉体基础物性测定仪测定粉末直接压片工艺所用辅料的休止角、抹角、压缩度、凝聚度和均一度 ,了解粉末直接压片工艺所用辅料的流动性 ,为粉末直接压片工艺法提供工艺参数。结果表明 ,国产微晶纤维素凝聚现象较强 ,流动性指数最小 ;进口微晶纤维素几乎没有凝聚现象 ,流动性指数最高。AvicelPH1 0 2微晶纤维素和 4 0— 6 展开更多
关键词 粉末直接压片工艺 速释固体制剂 流动性 制剂工业 药用辅料
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胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况 被引量:13
14
作者 曲莉 王智民 仝燕 《中国实验方剂学杂志》 CAS 2006年第7期66-70,共5页
综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属... 综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况,阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物,通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性;因此该制剂具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 胃滞留 漂浮 缓控释制剂
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热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂 被引量:8
15
作者 王君君 赵会英 《北京化工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期68-72,共5页
采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压... 采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯(PEO)、乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素(MCC)时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。 展开更多
关键词 热熔挤出技术 布洛芬 缓释制剂 药物释放
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脉冲给药系统研究进展 被引量:6
16
作者 黎迎 陆洋 +2 位作者 杜守颖 马勇 徐攀 《药学实践杂志》 CAS 2012年第5期326-330,343,共6页
脉冲给药系统是随着时辰生物学和时辰药理学研究的不断深入而发展起来的,是以制剂手段控制药物释放时间及给药剂量来配合生理节律的变化,从而保证疗效,减轻不良反应,临床应用前景良好。为此,本文综述国内外的相关文献,简要介绍了脉冲给... 脉冲给药系统是随着时辰生物学和时辰药理学研究的不断深入而发展起来的,是以制剂手段控制药物释放时间及给药剂量来配合生理节律的变化,从而保证疗效,减轻不良反应,临床应用前景良好。为此,本文综述国内外的相关文献,简要介绍了脉冲给药系统的释药机理,并讨论了近年来脉冲给药系统在临床上的应用情况,提出了中药复方脉冲制剂在研究中所存在的一些问题,期望为中药脉冲给药系统的研究提供思路。 展开更多
关键词 脉冲给药系统 释药机理 生物节律 剂型 时辰药理学
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新型缓控释制剂迷你片的特点和研究现状 被引量:3
17
作者 潘昕 王荣昌 吴传斌 《国际药学研究杂志》 CAS 2008年第5期369-372,376,共5页
迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好。迷你片将具有很好的应用与开发前景。本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应... 迷你片制剂兼备微丸和片剂的优点,与微丸相比,迷你片的制备工艺较为简单,剂量也更加精确;与片剂相比,迷你片属于多单元制剂,毒副作用减小,重复性好。迷你片将具有很好的应用与开发前景。本文综述了迷你片新型缓控释制剂的研究现状、应用及局限性。 展开更多
关键词 迷你片 微丸 缓控释制剂
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舌下给药研究进展 被引量:11
18
作者 梁硕 李超英 《长春中医药大学学报》 2016年第6期1309-1311,共3页
目前,舌下给药途径的主要剂型有舌下片、滴丸、溶液制剂、栓剂等,具有吸收迅速、避免首过效应、生物利用度高、用药方便、患者依从性好等特点,临床应用于防治疼痛和心脏等急症疾病,具有速效和高效的作用。
关键词 舌下给药 剂型 速释 研究进展
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姜黄素缓释载体研究进展 被引量:3
19
作者 李帅 宋少婷 +3 位作者 张振显 雷宝 王生海 高枫 《上海中医药杂志》 2018年第7期102-104,共3页
围绕姜黄素溶解度、生物利用度和疾病改善情况,对姜黄素载体剂型和改进方法研究概况进行综述。姜黄素缓释载体有多种形式:固体分散体载体、脂质体载体、纳米粒载体、纳米胶束载体、自微乳载体、微球微囊载体、水凝胶载体等。体外和体内... 围绕姜黄素溶解度、生物利用度和疾病改善情况,对姜黄素载体剂型和改进方法研究概况进行综述。姜黄素缓释载体有多种形式:固体分散体载体、脂质体载体、纳米粒载体、纳米胶束载体、自微乳载体、微球微囊载体、水凝胶载体等。体外和体内实验研究证明,载体大多可以有效提高姜黄素溶解度、生物利用度以及改善行为学。 展开更多
关键词 姜黄素 缓释载体 剂型 综述
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缓释制剂体外溶出考察方法的探讨 被引量:15
20
作者 陈镇生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期43-47,共5页
建立体外溶出度检查方法,使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效,最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。
关键词 体外溶出曲线 体内释放曲线 溶出度 缓释制剂
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