含醋炔酮肟的共聚物微球的制备与体外释药初探

采用溶剂挥发法制备了含醋炔酮肟的共聚物(PLGA)微球。以体外释药试验、微球粒子大小与分布的测定,以及电镜观察等方法进行了质量考查,并选择合适的制备工艺。其中明胶的浓度、主药与PLGA的比例、溶剂挥发时的温度等因素对微球的形状、粒径大小影响较大。微球粒径小的释药较快。

避孕药醋炔诺酮肟对果蝇的致畸性和致突变性的研究

采用果蝇致畸试验，果蝇伴性隐性致死试验和果蝇非整倍体试验对避孕药醋炔诺酮肟进行致畸和致突变性研究。结果表明当醋炔诺酮肟在浓度分别为５ｍｇ／ｍｌ和５０ｍｇ／ｍｌ时，不引起果蝇致畸率和伴性隐性致死率升高。但在５０ｍｇ／ｍｌ浓度时可引起果蝇非整倍体频率上升，并具有统计学意义。

醋炔诺酮肟顺、反式异构体的分离、鉴别与其抗生育活性的比较

醋炔诺酮肟通过LFZ—1型旋转薄层仪分离,吸附剂采用硅胶GF_(254),以石油醚:醋酸乙酯(7:3)为溶剂系统,分别得到顺、反式异构体,重结晶后得纯品,测得其各理化参数。从H-NMR图谱分析,顺、反异构体特征吸收峰分别为δ6.54与δ5.84。醋炔诺酮肟在干燥条件下贮藏,或经C_0^(60)2.5×10~4Gy辐照,其中顺、反异构体比例不变。醋炔诺酮肟、顺、反异构体三者配成不同浓度混悬剂,经皮下注射后,比较其抑制Wistar大鼠动情周期天数,实验结果表明,小剂量时三者无区别;剂量8mg/只时,混合体与顺式异构体分别为45.7±2.6天与34.2±6.9天;16mg/时顺式为46.0±2.6天,反式为39.0±4.0天(P<0.01)。抗着床实验结果,顺式、混合体、反式的ED_(50)分别为0.53(0.40～0.64)、0.75(0.69～0.87)与0.97(0.73～1.16)