三七皂苷R1通过miR-181/IL-8/TLR4通路调控糖尿病性视神经病变的机制研究

目的探究三七皂苷R1(NGR1)通过微小RNA-181/白细胞介素-8/Toll样受体4(miR-181/IL-8/TLR4)通路调控糖尿病性视神经病变(DON)大鼠的作用及抗炎机制。方法尾静脉注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,随机分为模型组(MG)、低剂量NGR1组(LNGR1)、中剂量NGR1组(MNGR1)、高剂量NGR1组(HNGR1),另设对照组(CG),每组8只,共40只。LNGR1、MNGR1、HNGR1组大鼠每2日灌胃1次,剂量依次为15、30、60 mg/kg的NGR1,CG、MG组大鼠灌胃等体积0.9%氯化钠注射液,连续给药6周,期间监测大鼠血糖及体质量。给药完成后苏木精-伊红(HE)染色观察检测大鼠视神经形态,酶联免疫吸附法(ELISA)检测视神经糖化血红蛋白(HbA1c)、白细胞介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)水平,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测视神经miR-181表达,荧光素酶报告试验检测miR-181和IL-8靶向关系,Western Blot法检测视神经IL-8、TLR4的蛋白表达。结果(1)体重、血糖和HbA1c:与CG组比较,MG大鼠体重降低(t=-3.675,P=0.001),血糖、HbA1c较高(t_(血糖)=67.721,t_(HbA1c)=27.213,均P=0.000);与MG组比较,MNGR1、HNGR1组大鼠体重较高(t_(MNGR1)=4.863,t_(HNGR1)=6.018,均P=0.000),血糖较低(t_(MNGR1)=-29.171,t_(HNGR1)=-43.981,均P=0.000),HbA1c较低(t_(MNGR1)=-18.468,t_(HNGR1)=-22.799,均P=0.000),差异均有统计学意义。(2)炎症因子:与CG组比较,MG组大鼠血清IL-1β、IL-6、TNF-α和MMP-9表达较高(t_(IL-1β)=22.949,t_(IL-6)=20.732,t_(TNF-α)=12.785,t_(MMP-9)=12.276,均P=0.000);与MG组比较,LNGR1、MNGR1、HNGR1组大鼠血清IL-1β水平较低(t_(LNGR1)=-6.465,t_(MNGR1)=-18.598,t_(HNGR1)=-21.943,均P=0.000)、IL-6水平较低(t_(LNGR1)=-3.765,P=0.001;t_(MNGR1)=-13.274,t_(HNGR1)=-15.405,均P=0.000)、TNF-α水平较低(t_(MNGR1)=-9.221,t_(HNGR1)=-10.523,均P=0.000)、MMP-9水平较低(t_(LNGR1)=-2.934,P=0.006;t_(MNGR1)=-4.343,t_(HNGR1)=-9.991,均P=0.000),差异均有统计学意义。(3)视神经形态:与CG比较,MG组大鼠视神经出现明显的出血和血管扩张、轴突肿胀以及胶质细胞增生,但LNGR1、MNGR1、HNGR1组以上情况较MG随药物剂量较高改善。与CG组比较,MG组大鼠视神经横截面积较低(t=-27.680,P=0.000),胶质细胞数较高(t=5.501,P=0.000);与MG组比较,LNGR1、MNGR1、HNGR1组大鼠视神经横截面积较大(t_(LNGR1)=6.241,t_(MNGR1)=7.853,t_(HNGR1)=10.248,均P=0.000),HNGR1组胶质细胞数较低(t_(HNGR1)=-3.097,P=0.004),差异均有统计学意义。(5)IL-8与miR-181的靶向关系:miR-181与IL-8存在结合位点。(6)miR-181/IL-8/TLR4通路蛋白:与CG组比较,MG组大鼠视神经miR-181、IL-8、TLR4表达较高(t_(miR-181)=33.870,t_(IL-8)=62.851,t_(TLR4)=20.802,均P=0.000);与MG组比较,LNGR1、MNGR1、HNGR1组大鼠视神经miR-181表达较低(t_(LNGR1)=13.476,t_(MNGR1)=14.420,t_(HNGR1)=11.187,均P=0.000)、IL-8表达较低(t_(LNGR1)=2.460,P=0.019;t_(MNGR1)=19.230,t_(HNGR1)=46.383,均P=0.000)、TLR4表达较低(t_(LNGR1)=8.350,t_(MNGR1)=14.185,t_(HNGR1)=11.502,均P=0.000),差异均有统计学意义。结论NGR1可降低DON大鼠血糖,改善视神经病理状况,其机制可能与调控视神经miR-181/IL-8/TLR4通路及相关炎症有关。

MAPK通路抑制剂对三七皂苷单体R1减轻大鼠低氧高二氧化碳性肺血管收缩的影响

目的:探讨三七皂苷单体R1对低氧高二氧化碳性肺血管收缩(HHPV)的影响及其与MAPK信号通路的关系。方法:采用大鼠离体肺动脉环灌流模型,随机将其分为:常氧组(N组);低氧高二氧化碳组(H组);低氧高二氧化碳+DMSO组(HD组);低氧高二氧化碳+R1组,又分为低浓度组(RL组)、中浓度组(RM组)和高浓度组(RH组);低氧高二氧化碳+SB203580组(S组);低氧高二氧化碳+U0126组(U组);低氧高二氧化碳+R1+SB203580组(RS组);低氧高二氧化碳+R1+U0126组(RU组)。观察二级肺动脉环在常氧及急性低氧高二氧化碳条件下的张力变化。在急性低氧高二氧化碳条件下,观察不同浓度R1孵育及最佳浓度R1分别与SB203580、U0126联合孵育对HHPV三期变化的影响,按照低氧高二氧化碳反应性测定方法测定血管张力变化值。结果:在急性低氧高二氧化碳条件下:(1)二级肺动脉呈现双相性收缩变化,与N组相比显著差异(P<0.05或P<0.01);(2)HD组和RL组能明显缓解HHPV的I期快速收缩,逆转II期持续收缩,RM组作用不明显,RH组增强HHPV的I期快速收缩和II期持续收缩。与HD组比较,RL和RH组有显著差异(P<0.05或P<0.01);(3)RS组和RU组收缩峰值较HD组均明显下降,II期持续收缩逆转为舒张状态。与RL组相比,RS组和RU组HHPV显著缓解(P<0.05或P<0.01)。与S组和U组相比,RS组和RU组HHPV显著缓解(P<0.05或P<0.01)。结论:低浓度(8 mg/L)三七皂苷单体R1可减轻大鼠急性HHPV,其机制可能与MAPK(p38 MAPK和ERK1/2)信号通路的参与有关。

三七皂苷R1通过细胞缝隙连接对顺铂细胞毒性作用的影响

目的:探讨三七皂苷R1对稳定表达连接蛋白26、32的HeLa细胞的细胞缝隙连接(gap junction,GJ)功能的作用及其对顺铂细胞毒性的影响。方法:磺基罗丹明B法观察三七皂苷R1作用不同时间以后对HeLa细胞增殖的抑制作用,分为三七皂苷R1 10、25、50、100、200μmol/L组,以不加三七皂苷R1组为空白对照组。计算药物作用24、48、72 h各组对HeLa细胞的生长抑制率;划痕标记/染料示踪技术检测三七皂苷R1作用48 h荧光黄在细胞之间传递的距离来评价其对GJ功能的影响;标准细胞集落形成分析法观察R1与顺铂合用以后对细胞集落形成的影响,以顺铂细胞集落形成率的降低作为顺铂的细胞毒性的指标。结果:三七皂苷R1对HeLa细胞增殖具有一定的抑制作用;R1具有上调GJ功能的作用;有GJ时R1与顺铂合用后可明显增强顺铂的细胞毒性作用,在无GJ时这种作用则不明显。结论:三七皂苷R1可通过增强细胞之间的GJ功能来增强顺铂的细胞毒性作用。

三七皂苷R1上调miR-132对人下咽鳞癌FaDu细胞增殖、迁移、侵袭的抑制作用

目的探讨三七皂苷R1(NGR1)对人下咽鳞癌FaDu细胞中miR-132表达的影响及其抗肿瘤作用机制。方法以0、75、150、300μmol/L NGR1处理FaDu细胞,并分别标记为Control组、75μmol/L NGR1组、150μmol/L NGR1组、300μmol/L NGR1组。采用MTT法检测各组细胞增殖能力,Real-time PCR检测各组细胞miR-132相对表达量。再将FaDu细胞分为Control组(未处理)、NGR1组(给予150μmol/L NGR1)、miR-132 inhibitor-NC组(转染miR-132 inhibitor-NC)、miR-132 inhibitor组(转染miR-132 inhibitor)、miR-132 inhibitor-NC+NGR1组(转染inhibitor-NC后,给予150μmol/L NGR1处理)、miR-132 inhibitor+NGR1组(转染inhibitor后,给予150μmol/L NGR1处理),通过MTT、划痕以及Transwell侵袭试验检测抑制或上调miR-132后对FaDu细胞增殖、迁移以及侵袭能力的影响。结果Control组、75μmol/L NGR1组、150μmol/L NGR1组、300μmol/L NGR1组FaDu细胞增殖能力依次降低,细胞中miR-132的相对表达量依次升高,组间差异有统计学意义(P均<0.05)。与Control组相比,miR-132 inhibitor组FaDu细胞活力、迁移侵袭能力增强,NGR1组FaDu细胞活力、迁移、侵袭能力减弱(P均<0.05)。miR-132 inhibitor+NGR1组与NGR1组比较,FaDu细胞活力、迁移、侵袭能力增强(P均<0.05)。结论NGR1可能通过上调miR-132表达,抑制FaDu细胞的增殖、迁移以及侵袭。

三七提取液中三七皂苷R1近红外在线检测方法构建

目的:建立测定三七总皂苷提取液中三七皂苷R1含量的近红外光谱快速分析方法,实现三七提取过程质量的稳定监控。方法:以HPLC法测定值作为参比,采用近红外透射光谱法,结合一阶导数(FD)预处理方法建立三七提取过程三七皂苷R1含量的质控指标的快速定量分析模型。结果:三七提取液三七皂苷R1校正模型的校正集的相关系数R_(C)^(2)=99.41,预测集的相关系数R_(V)^(2)=99.94,预测均方差和交叉验证均方差分别为0.0493和0.0871。结论:近红外光谱分析技术可作为一种三七提取过程三七皂苷R1含量的在线分析方法。

HPLC法测定糖脂清胶囊中人参皂苷Rg_1、Rb_1、Re及三七皂苷R_1的含量

目的建立复方制剂糖脂清胶囊中多种有效成分的含量测定方法。方法用D_(101)型大孔吸附树脂柱富集纯化制剂中的人参皂苷Rg_1、Rb_1、Re及三七皂苷R_1等有效成分,采用HPLC法对制剂中人参皂苷Rg_1、Rb_1、Re及三七皂苷R_1等有效成分进行含量测定。结果Rg_1、Rb_1、Re和R_1线性范围分别为1．88～11．28μg,1．76～10．56μg,0．294～1．764μg,0．752～2．256μg。该方法回收率Rg_1为101．51%(RSD=0．75%),Rb_1为100．58%(RSD= 0．46%),Re为100．29%(RSD=1．01%),R_1为98．64%(RSD=0．73%)。结论本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂中各有效成分的含量测定。

抵挡汤早期干预对2型糖尿病大鼠肿瘤坏死因子-α与血管细胞黏附分子-1表达的影响

目的观察抵挡汤早期干预对2型糖尿病大鼠血管病变中大血管的保护作用,探讨其机制。方法采用高脂饲料喂养及链脲佐菌素诱导方法制成大鼠糖尿病模型,抵挡汤早期干预组、抵挡汤中期干预组和抵挡汤晚期干预组分别于实验成模前4周、成模和成模后4周给予抵挡汤灌胃,辛伐他汀组和罗格列酮组大鼠于成模时分别给予辛伐他汀和罗格列酮灌胃,至实验24周时结束。酶联免疫吸附法检测大鼠血清血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)水平,实时荧光定量PCR法检测主动脉肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA表达。结果与正常对照组比较,模型对照组大鼠血清VCAM-1水平明显升高(P<0.05),主动脉TNF-αmRNA表达明显升高(P<0.05);与模型对照组比较,抵挡汤早期干预组和辛伐他汀组大鼠血清VCAM-1水平明显降低(P<0.05),并且抵挡汤早期干预组、抵挡汤中期干预组和罗格列酮组大鼠主动脉TNF-αmRNA的表达明显降低(P<0.05)。结论抵挡汤早期干预能抑制大鼠主动脉TNF-αmRNA表达升高,抑制大血管病变的炎性损伤,延缓糖尿病大血管病变的发展,发挥其保护大血管的作用。

HPLC测定千斤肾安宁片中的人参皂苷Rg_1、Rb_1及三七皂苷R_1含量

目的：建立高效液相法同时测定千斤肾安宁片（千斤拔、红参、三七，等）中人参皂苷Rg1，Rb1及三七皂苷R1的含量测定方法。方法：用D101型大孔吸附树脂层析加正丁醇萃取纯化制剂中的人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1等有效成．分，并以HPLC法进行含量检测。结果：人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1线性范围分别为1．82～10．92ug，1．74～10．44ug，0．36—2．16ug。该方法回收率Rg1为97．28％（RSD=0．72％），Rb1为101．15％（RSD=0．46％），R1为99．11％（RSD=1．30％）。结论：本测定方法简便可行、重复性好，可用于本制剂中各有效成分的含量测定。

三七总皂苷中活性单体的检测及体内代谢研究进展

现代药理学研究证实三七总皂苷具有抗自由基、抗血小板聚集、扩张血管、改善微循环及抗炎等作用,其有效成分三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)中主要含有三七皂苷R1(notoginsenoside R1,R1)、人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1,Rg1)、人参皂苷Rb1(ginsenoside Rb1,Rb1)、人参皂苷Rd(ginsenoside Rd,Rd)、人参皂苷Re(ginsenoside Re,Re)等单体皂苷。PNS口服难以被直接吸收,必须经过体内代谢才能发挥生物活性。然而迄今国内尚未检索到PNS体内代谢过程比较系统的研究报道。故该文对PNS的检测方法及5种活性单体在生物样品中的吸收分布及代谢等药动学研究进展进行了分析和综述。

三七总皂苷及两种单体皂苷对三七幼苗的化感作用研究

研究了不同质量浓度的三七总皂苷、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1对三七幼苗的化感作用。结果表明,三七幼苗的苗高、主根长、可溶性蛋白质含量、可溶性糖含量、CAT活性在不同质量浓度三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1处理后均有所降低。其中,三七总皂苷、人参皂苷Rg1可使幼苗的苗高和主根长显著降低;三七总皂苷质量浓度为0.01,0.10,1.00 mg·L^(-1)时,幼苗的可溶性蛋白质含量分别显著低于对照28.83%,17.07%,23.21%。三七总皂苷还可降低幼苗的POD和SOD活性,而人参皂苷Rg1、三七皂苷R1处理会增加幼苗的SOD活性。综合表明,皂苷类物质对三七幼苗均有一定的化感抑制作用,三七总皂苷的化感抑制作用强于两种单体皂苷。

三七皂苷对小麦幼苗的化感作用

研究了三七皂苷对小麦幼苗苗高、主根长等生长指标以及过氧化物酶(POD)活性、超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性、可溶性糖含量和可溶性蛋白质含量等生理指标的影响。结果表明,在0.01～100.00 mg·L^(-1)的质量浓度范围内,三七皂苷R1处理后,小麦幼苗的苗高、主根长、POD和SOD活性、可溶性糖含量、可溶性蛋白质含量均有所降低,苗高在质量浓度为0.10 mg·L^(-1)、主根长在质量浓度为100.00 mg·L^(-1)、SOD活性在质量浓度为0.01,0.10 mg·L^(-1)、可溶性糖含量在质量浓度为1.00 mg·L^(-1)、可溶性蛋白质含量在质量浓度0.01,0.10,10.00,50.00,100.00 mg·L^(-1)处理时达到显著水平;人参皂苷Rg1处理后,小麦幼苗的苗高和POD活性有所增加,SOD活性及可溶性糖、可溶性蛋白质含量有所降低,主根长和CAT活性呈现低促高抑的趋势;三七总皂苷处理后,小麦幼苗的苗高、POD和CAT活性及可溶性糖含量有所增加,主根长、SOD活性及可溶性蛋白质含量有所降低,但均未达到显著水平。三七皂苷R1和人参皂苷Rg1对小麦幼苗生长具有一定的抑制作用,但其化感指数相对较小。

三七及其主要皂苷组分在心血管疾病中的作用研究进展

血瘀是心血管疾病发生的主要病理因素。三七为活血化瘀代表药之一,其活性部位三七总皂苷的有效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及三七皂苷R1等对心血管疾病均有较好干预作用,为近年研究热点。本文综述三七及其主要皂苷组分在心血管疾病领域的研究进展,为临床防治、药物研发提供思路。

高效液相色谱梯度洗脱法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1含量

目的 采用高效液相色谱梯度洗脱法测定三七总皂苷中人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的含量。方法 色谱柱为C18柱（250 mm×4.6 mm,3.5μm）,流动相为乙腈-水、梯度洗脱,检测波长为203nm,流速1.0 mL/min,柱温为室温。结果 人参皂苷Rg1进样量线性范围是6.0~18μg（r=0.996 7）,平均回收率为98.79%,RSD=0.33%（n=6）;人参皂苷Rb1进样量线性范围是6.0~18μg（r=0.996 4）,平均回收率为98.64%,RSD=0.46%（n=6）;三七皂苷R1进样量线性范围是1.6~4.8μg（r=0.997 1）,平均回收率为98.84%,RSD=0.56%（n=6）。结论 该方法准确、灵敏度高,可用于三七总皂苷的质量控制。

NP-HPLC法测定三七药材中总皂苷含量

目的:建立正相高效液相色谱法同时测定三七药材中人参皂苷Rg1,Re,Rb1,三七皂苷R1 4种成分的含量测定方法,并对不同规格三七药材中三七总皂苷的含量进行比较。方法:采用正相高效液相色谱法,色谱柱用Phenomenex NH2色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(82∶18),等度洗脱,检测波长203 nm,流速1 mL.min-1,柱温30℃。结果:人参皂苷Rg1,Re,Rb1,三七皂苷R14种成分30 min内即可分析完全,方法学考察各项结果均符合要求。不同规格三七药材中三七总皂苷的含量存在差别,总皂苷含量趋势为40头>60头>80头>120头>无数头。结论:该方法灵敏度高,快速准确,专属性强,重现性好,可用于三七药材的质量评价。

2种单体皂苷及三七总皂苷对白菜幼苗生长生理的影响

研究了三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1和三七总皂苷对白菜幼苗苗高、主根长等生长性状以及过氧化物酶(POD)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性,可溶性糖、可溶性蛋白质含量等生理特性的影响。结果表明,与对照(蒸馏水)相比,0. 01～100. 00 mg/L三七皂苷R_1和人参皂苷Rg1处理均不同程度地降低了白菜幼苗的苗高、主根长和POD、SOD活性,其中,10. 00、100. 00mg/L三七皂苷R_1处理组和0. 01、50. 00 mg/L人参皂苷Rg1处理组白菜幼苗的主根长降低达显著水平,白菜幼苗CAT活性升高,可溶性糖含量和可溶性蛋白质含量增加;三七总皂苷处理能增加白菜幼苗的SOD、CAT活性和可溶性蛋白质含量,降低其主根长、POD活性,而苗高、可溶性糖含量呈现低促高抑的趋势,其中,0. 01、10. 00、50. 00、100. 00 mg/L处理组白菜幼苗POD活性分别比对照显著下降35. 57%、37. 90%、45. 35%、35. 42%。三七皂苷R_1、人参皂苷Rg1及三七总皂苷对白菜幼苗均具有一定的化感抑制作用,但在质量浓度0. 01～100. 00 mg/L的范围内,白菜可以作为三七的轮作作物。

密闭微波辅助间歇提取RP-HPLC测定三七中三种皂苷类化合物

本文建立了采用微波辅助间歇提取三七样品中的皂苷类化合物,并以反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定其中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量的实验方法。分别通过单因素实验和正交实验设计,优化了萃取溶剂浓度、溶剂用量、微波功率和微波辐射时间等提取条件。与传统的索氏提取法、冷浸法和超声波提取法比较,微波辅助萃取法具有快速、提取率高、溶剂消耗少等优点,间歇萃取较连续萃取更是大大节省了微波能耗。

RP-HPLC法同时检测新麦纤散中5种有效成分含量

[目的]建立同时检测新麦纤散中5种成分:三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、Coelonin、薯蓣皂苷和茯苓酸含量的方法。[方法]采用反相高效液相色谱(reversed phase-high performance liquid chromatography,RP-HPLC)梯度洗脱法测定三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、Coelonin、薯蓣皂苷、茯苓酸的含量。色谱条件:phenomenex-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈和0.1%磷酸水梯度洗脱,流速1.0 m L·min^(-1),柱温30℃,检测波长为203nm。[结果]三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、Coelonin、薯蓣皂苷、茯苓酸分别在0.65~16.25μg·mL^(-1)(r^2=0.9996),0.42~10.50μg·mL^(-1)(r^2=0.9997),0.08~2.00μg·mL^(-1)(r^2=0.9998),0.37~9.25μg·mL^(-1)(r^2=0.9986),0.16~4.00μg·mL^(-1)(r^2=0.9999)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为98.53%、99.02%、98.55%、95.43%、97.66%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)分别为1.27%、0.54%、0.53%、1.48%、0.81%。[结论]RP-HPLC梯度洗脱法操作简便,结果准确,精密度高,重现性好,能同时测定新麦纤散中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、Coelonin、薯蓣皂苷、茯苓酸的含量,可为完善新麦纤散的质量控制方法提供科学的依据。

薄层扫描法同时测定三七细粉中皂苷含量

目的:建立同时测定三七细粉中人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和人参皂苷Rg1含量的方法。方法:采用双波长薄层扫描法,吸附剂为硅胶G,展开剂为三氯甲烷-甲醇-水(13∶7∶2)10℃以下放置12 h的下层液,显色剂为10%硫酸乙醇溶液,110℃加热显色,测定波长510 nm,参比波长700 nm。结果:三种皂苷分别在0.504~5.04、0.501~5.01、0.492~4.92μg范围呈良好的线性关系;平均回收率分别为96.40%、96.97%、98.97%,RSD分别为1.40%、0.98%、1.70%(n=6)。结论:该方法操作简便、快速、高效、准确。

HPLC法测定舒筋通络胶囊中人参皂苷Rg_1、Rb_1及三七皂苷R_1的含量

目的 建立舒筋通络胶囊中多种有效成分的含量测定方法。方法 采用HPLC法对制剂中人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1等有效成分进行含量检测。结果 Rg1、Rb1和R1线性范围分别为1．48-8．88μg，1．36-8．16μg和0．36～2．16μg。该方法回收率Rg1为100．96％（RSD=0．84％），Rb1为99．20％（RSD=0．76％），R1为99．31％（RSD=1．06％）。结论 本测定方法简便可行、重复性好，可用于本制剂中各有效成分的含量测定。

基于数据挖掘和网络药理学的三七保健品组方规律及增强免疫力保健功能研究

目的通过数据挖掘、网络药理学及分子对接技术分析含三七的保健食品的组方规律并对其潜在的机制进行研究。方法通过检索国家市场监督管理总局及药智网含三七的保健食品,采用频数统计和关联规则等方法分析基本信息及组方规律。通过检索TCMSP等数据库、整理相关文献获得三七相关化学成分及潜在靶点;根据保健功能频次分析结果,从GeneCards等数据库中筛选相关的潜在靶点信息;借助R语言相关软件包、String数据库、Cytoscape软件等筛选出关键成分和关键靶点。随后进行蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络分析,根据度(degree)值筛选出核心靶点,并进行基因本体(gene ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。最后,利用分子对接技术验证核心靶点和关键成分的作用亲和力。结果共收集含三七保健食品345个,保健功能频次出现最多的是有助于增强免疫力。获得三七相关化学成分684个,其中有效成分339个及靶基因2078个,获得免疫力相关的潜在靶点2076个;通过三七和免疫力相关靶基因取交集,得到关键靶点434个,三七增强免疫力的核心靶点10个;三七通过细胞因子产生的正向调节等过程及磷脂酰肌醇-3-羟激酶(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)等信号通路起到提高免疫力的作用。分子对接结果也提示三七的关键成分与核心靶点能自发稳定地结合。结论通过数据挖掘、网络药理学和分子对接研究,分析了含三七的保健食品相关信息,初步揭示三七增强免疫力的潜在靶点与机制通路,为三七后续产品的研发提供了理论依据。