1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯衍生物的合成及其抑制NO生成活性

以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎活性。结果表明,化合物5~8具有良好的抑制NO生成活性(IC_(50)<2μmol/L),其活性水平较先导化合物OABL显著提高。

欧亚旋覆花中1-O-乙酰基大花旋覆花内酯的CO_2超临界正交优化萃取工艺研究

目的:考察CO2超临界萃取欧亚旋覆花中有效成分1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)的影响因素,确定ABL最佳萃取工艺。方法:通过单因素考察,分别考察了原料粒度、CO2流速、萃取温度、萃取压力和萃取时间对干膏得率和ABL提取率的影响,并选取萃取温度、萃取压力和萃取时间3个因素,设计正交实验。结果:正交实验确定的最佳提取工艺是:萃取温度60℃、萃取压力20 MPa、萃取时间5 h,此条件下干膏得率为3.78%,ABL提取率为0.51%。结论:正交实验确定的最佳工艺条件下,验证实验和放大实验干膏得率和ABL提取率均优于系统分离法,实现了ABL选择性富集和快速高效萃取。

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯及其衍生物的研究进展

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯为倍半萜内酯类化合物,是中药旋覆花的活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用,近年来1-O-乙酰基大花旋覆花内酯类化合物的药理作用及其机制以及结构修饰得以较为深入的研究。此外,以该天然产物为原料,通过化学反应进行结构修饰的衍生物在细胞毒活性方面研究也取得了新的进展。本文综述了1-O-乙酰基大花旋覆花内酯及其衍生物的提取制备、含量测定、药理活性、作用机制和构效关系。

大花旋覆花中的新倍半萜内酯

从大花旋覆花（ＩｎｕｌａｂｒｉｔａｎｎｉｃａＬ．ｖａｒ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）中分离得到了３个新倍半萜内酯化合物，应用波谱技术和化学方法确定了其结构。其中二乙酰基大花旋覆花内酯（１，６—Ｏ，Ｏ—ｄｉａｃｅｔｙｌｂｒｉｔａｎｎｉｌａｃｔｏｎｅ）显示有细胞毒活性。同时，从该植物中还得到了蒲公英醇、蒲公英醇乙酸酯、胡萝卜甙、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸甘油酯。