反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性

目的 研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法 高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用 ,使 (+) O 去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢 ;奎宁及奎尼丁对 (+) O 去甲基曲马朵生成的抑制作用较强。结论 反式曲马朵O 去甲基代谢有立体选择性 ,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强。