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Study on protecting effects of Baicalin and Octreotide on hepatic injury in rats with severe acute pancreatitis 被引量:14
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作者 Xi-Ping Zhang Guang-Hua Feng +7 位作者 Wei Zhu Yang Cai Qi-Jun Yang Tong-Fa Ju Qi xie Wen-Qin Yuan Jie Zhang Zheng Ren 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2008年第42期6551-6559,共9页
AIM: To investigate the protective effects and mechanisms of Baicalin and Octreotide on hepatic injury in rats with severe acute pancreatitis (SAP). METHODS: The SAP rat models were prepared and randomly assigned to t... AIM: To investigate the protective effects and mechanisms of Baicalin and Octreotide on hepatic injury in rats with severe acute pancreatitis (SAP). METHODS: The SAP rat models were prepared and randomly assigned to the model control group, Baicalin treated group, and Octreotide treated group while other healthy rats were assigned to the sham-operated group. Rat mortality, levels of ALT, AST, liver and pancreas pathological changes in all groups were observed at 3, 6 and 12 h after operation. Tissue microarray (TMA) sections of hepatic tissue were prepared to observe expression levels of Bax, Bcl-2 protein and Caspase-3, and changes of apoptotic indexes.RESULTS: Rat survival at 12 h, expression levels of Bax, Caspase-3 protein and apoptotic indexes of liver were all significantly higher in treated groups than in model control group. While the liver and pancreas pathological scores, contents of ALT, AST, and expression levels of Bcl-2 protein were all lower in treated groups than in the model control group. CONCLUSION: Both Baicalin and Octreotide can protect rats with SAP by decreasing the contents of ALT, AST and expression levels of Bcl-2 protein, and improving the expression levels of Bax protein, Caspase-3 protein, and inducing apoptosis. 展开更多
关键词 BAICALIN octreotide Severe acute pancreatitis Hepatic injury Tissue microarray APOPTOSIS
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Pancreatic parenchymal injection of ethanol and octreotide to induce focal pancreatic fibrosis in rats: Strategies to eliminate postoperative pancreatic fistula 被引量:1
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作者 Soo Ho Lee Tae Ho Hong 《Hepatobiliary & Pancreatic Diseases International》 SCIE CAS CSCD 2018年第1期81-85,共5页
Background: Postoperative pancreatic fistula(POPF) is more likely to occur in a soft pancreas compared to a hard pancreas in which fibrosis has progressed. There is almost no leakage at the anastomosis site or cut sur... Background: Postoperative pancreatic fistula(POPF) is more likely to occur in a soft pancreas compared to a hard pancreas in which fibrosis has progressed. There is almost no leakage at the anastomosis site or cut surface of a hard pancreas. The aim of this study was to induce localized fibrosis at the cut surface of the pancreas in a rat model.Methods: Thirty-six rats were divided into three groups(group S: normal saline group; group E: ethanol group; and group O: octreotide group). Each rat was directly injected with a particular compound at the duodenal lobe of the pancreatic parenchyma. Each group was divided into three subgroups according to the time of post-injection sacrifice(1, 2, or 4 weeks). The hardness, suture holding capacity(SHC), and histological fibrosis grade of each pancreas were measured.Results: The hardness, SHC, and fibrosis grade of groups E and O were increased at week 1, with greater increases in group E(all P < 0.001). In a subgroup comparison, the hardness, SHC, and fibrosis grade of group E tended to decrease gradually over time, with no regular pattern evident in group O. A comparison between the injected site(duodenal lobe) and non-injected site(splenic lobe) of the pancreas revealed increases in the three parameters of group E only in the duodenal lobe, with increases in group O at both the duodenal and splenic lobes.Conclusions: Parenchymal injection of ethanol and octreotide increased pancreatic fibrosis. Unlike octreotide, ethanol provoked localized fibrosis that was maintained over time. It is expected that ethanol injection could eliminate POPF during pancreatic surgery. 展开更多
关键词 ETHANOL octreotide Pancreatic fibrosis Pancreatic fistula Rat model
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Octreotide reverses shock due to vasoactive intestinal peptide-secreting adrenal pheochromocytoma: A case report and review of literature 被引量:1
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作者 Xiao Hu Wei Cao Min Zhao 《World Journal of Clinical Cases》 SCIE 2018年第14期862-868,共7页
Vasoactive intestinal peptide-producing tumors (VIP-oma) usually originate in the pancreas and are chara-cterized by diarrhea, hypokalemia, and achlorhydria (WDHA syndrome). In adults, nonpancreatic VIPoma is very... Vasoactive intestinal peptide-producing tumors (VIP-oma) usually originate in the pancreas and are chara-cterized by diarrhea, hypokalemia, and achlorhydria (WDHA syndrome). In adults, nonpancreatic VIPoma is very rare. Herein, we report an unusual case of VIP-producing pheochromocytoma marked by persistent shock, fushing, and watery diarrhea and high sensitivity to octreotide. A 53-year-old woman was hospitalized for sudden-onset hypertension with convulsions, which then rapidly evolved to persistent shock, fushing, and watery diarrhea. Abdominal computed tomography indicated a left adrenal mass, accompanied by bleeding;and marked elevations of both plasma catecholamine and VIP concentrations were documented via laboratory testing. Surprisingly, all clinical symptoms responded swiftly to octreotide treatment. Once surgically treated, hormonal levels normalized in this patient, and the clinical symptoms dissipated. Postoperative pathological and immunohistopathological studies confrmed a VIP-secreting pheochromocytoma with strong, diffuse positivity for somatostatin receptor type 2. During a 6-mo follow-up period, she seemed in good health andwas symptom-free. 展开更多
关键词 PHEOCHROMOCYTOMA Vasoactive intestinal peptide octreotide Shock FLUSHING DIARRHEA Case report
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Systematic literature review of the antitumor effect of octreotide in neuroendocrine tumors
4
作者 Stephanie M Barrows Beilei Cai +3 位作者 Catherine Copley-Merriman Kelly R Wright Colleen V Castro Raoudha Soufi-Mahjoubi 《World Journal of Meta-Analysis》 2018年第2期9-20,共12页
AIM To provide a comprehensive examination of the existing evidence of the antitumor effect of long-acting octreotide in neuroendocrine tumors(NETs).METHODS A systematic literature review of clinical trials and observ... AIM To provide a comprehensive examination of the existing evidence of the antitumor effect of long-acting octreotide in neuroendocrine tumors(NETs).METHODS A systematic literature review of clinical trials and observational studies was conducted in PubM ed, EMBASE, and Cochrane through January 18, 2017. Conference abstracts for 2015 and 2016 from 5 scientific meetings were also searched.RESULTS Of 41 articles/abstracts identified, 13 unique studies compared octreotide with active or no treatment. Two of the 13 studies were clinical trials; the remaining were observational studies. The phase 3 Placebo-Controlled, Double-Blind, Prospective, Randomized Study of the Effect of Octreotide long-acting repeatable(LAR) in the Control of Tumor Growth in Patients with MetastaticNeuroendocrine Midgut Tumors clinical trial showed that long-acting octreotide significantly prolonged time to tumor progression compared with placebo in patients with functionally active and inactive metastatic midgut NETs; no statistically significant difference in overall survival(OS) was observed, possibly due to the crossover of placebo patients to octreotide. Retrospective observational studies found that long-acting octreotide use was associated with significantly longer OS than no octreotide use for patients with distant metastases although not for those with local/regional disease. CONCLUSION The clinical trial and observational studies with informative evidence support long-acting octreotide's antitumor effect on time to tumor progression and OS. This review showed the rarity of existing studies assessing octreotide's antitumor effect and recommends that future research is warranted. 展开更多
关键词 NEUROENDOCRINE tuMORS ANTItuMOR effect octreotide Overall SURVIVAL Progression-free SURVIVAL
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Prolonged Radiographic Stabilization of a Metastatic Octreotide Scan-Positive Poorly Differentiated Neuroendocrine Tumor Using Octreotide Acetate Therapy Alone
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作者 Steven Sorscher 《Journal of Cancer Therapy》 2013年第7期1148-1149,共2页
Pancreatic poorly differentiated neuroendocrine tumors (PDNETs) are a subtype of neuroendocrine Tumors (NETs) clinically distinguished by their much more rapid growth and immunohistochemically diagnosed by having a hi... Pancreatic poorly differentiated neuroendocrine tumors (PDNETs) are a subtype of neuroendocrine Tumors (NETs) clinically distinguished by their much more rapid growth and immunohistochemically diagnosed by having a higher Ki-67 cancer cell staining percentage compared to their well or intermediately differentiated NET counterparts. While standard first line treatment for metastatic well or intermediately differentiated pancreatic NETs typically involves octreotide acetate therapy, here I report, to my knowledge, the first case of a patient with a pancreatic PDNET with radiographic stabilization of his disease with octreotide acetate use alone. Octreotide acetate was chosen after first establishing that, based on his octreotide scan, receptors might be targeted using the octreotide analog. 展开更多
关键词 PDNET octreotide ACETATE Pancreatic Cancer mTOR Overexpression
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生长抑素及Octreotide对急性胰腺炎胰腺细胞凋亡的作用机制 被引量:21
6
作者 袁耀宗 龚自华 +3 位作者 楼恺娴 涂水平 翟祖康 徐家裕 《中国危重病急救医学》 CAS CSCD 2000年第7期402-405,共4页
目的 :探讨生长抑素 (SS)及其类似物 (Octreotide)治疗小鼠急性胰腺炎对胰腺细胞凋亡及凋亡调控基因 bax、p5 3的作用。方法 :以雨蛙肽诱导 CD 1小鼠急性胰腺炎模型 ,并应用细胞凋亡原位标记检测(TU NEL)染色、免疫组化技术等检测胰腺... 目的 :探讨生长抑素 (SS)及其类似物 (Octreotide)治疗小鼠急性胰腺炎对胰腺细胞凋亡及凋亡调控基因 bax、p5 3的作用。方法 :以雨蛙肽诱导 CD 1小鼠急性胰腺炎模型 ,并应用细胞凋亡原位标记检测(TU NEL)染色、免疫组化技术等检测胰腺细胞凋亡及凋亡调控基因 bax、p5 3的蛋白表达 ,以及生长抑素及其类似物治疗后对胰腺细胞凋亡及凋亡调控基因 bax和 p5 3蛋白表达的影响。结果 :HE染色见胰腺组织中典型的细胞核固缩及凋亡小体形成。 SS治疗后 1小时及 Octreotide治疗后 5、14小时胰腺细胞凋亡指数显著高于非治疗组 1、5和 14小时各时间点 (P均 <0 .0 1)。正常胰腺组织未见凋亡调控基因 bax、p5 3的表达 ,SS治疗后1小时胰腺细胞 p5 3染色阳性率明显高于非治疗组 ,P<0 .0 1,而非治疗组和 SS治疗组 1小时的胰腺细胞 bax染色阳性率无显著差异 ;Octreotide治疗后 5、14小时胰腺细胞 bax染色阳性率明显高于非治疗组相应时间点 ,P均 <0 .0 1,而非治疗组和 Octreotide治疗组 5、14小时的胰腺细胞 p5 3染色阳性率无显著差异。结论 :生长抑素及其类似物治疗急性胰腺炎的相同机制之一可能是诱导损伤的胰腺细胞凋亡以减轻炎症反应 ,但前者诱导胰腺细胞凋亡机制可能与凋亡调控基因 p5 3的表达有关而与 bax的表达无关 ; 展开更多
关键词 胰腺炎 急性 细胞凋亡 生长抑素 octreotide
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肿瘤生长抑素受体显像剂^(99)Tc^m-octreotide的制备及鉴定 被引量:16
7
作者 武鸿文 管昌田 +1 位作者 梁正路 李云春 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期112-116,共5页
目的 建立99Tcm 直接标记octreotide的最佳方法 ,评价其受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法 采用抗坏血酸钠和连二亚硫酸钠作为还原剂 ,对oct reotide进行标记 ;用大鼠脑皮质细胞膜进行体外受体结合分析 ... 目的 建立99Tcm 直接标记octreotide的最佳方法 ,评价其受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法 采用抗坏血酸钠和连二亚硫酸钠作为还原剂 ,对oct reotide进行标记 ;用大鼠脑皮质细胞膜进行体外受体结合分析 ;进行动物体内分布、药代动力学、毒性实验和临床受体显像。结果 99Tcm octreotide放化纯达 78 5 % ,纯化后为 93 8% ,室温下放置 4h为92 1%。细胞膜体外放射受体结合分析证实99Tcm octreotide与octreotide具有相同的受体介导结合特性。 3例肺癌患者临床受体显像均获得阳性结果。结论 99Tcm 直接法标记octreotide方法可行 ,稳定性好 ;99Tcm 展开更多
关键词 肿瘤 生长抑素 受体显像剂 octreotide 制备
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^(99)Tc^m直接法标记Octreotide 被引量:6
8
作者 武鸿文 管昌田 梁正路 《同位素》 CAS 2000年第3期152-156,共5页
建立了 99Tcm直接标记 Octreotide的方法 ,并选出了最佳标记条件。在最佳标记条件下 ,标记率为 78.6 % ,纯化后放化纯度为 93.8%。纯化后的标记物室温下放置 4 h,或分别与过量 DTPA、HSA和 L-半胱氨酸 37℃孵育 4 h,其放化纯度为 92 .1%... 建立了 99Tcm直接标记 Octreotide的方法 ,并选出了最佳标记条件。在最佳标记条件下 ,标记率为 78.6 % ,纯化后放化纯度为 93.8%。纯化后的标记物室温下放置 4 h,或分别与过量 DTPA、HSA和 L-半胱氨酸 37℃孵育 4 h,其放化纯度为 92 .1%~ 93.6 % ,无显著改变。 99Tcm 直接标记Octreotide方法可行 ,标记肽稳定性好 ,可望用于生长抑素受体显像。 展开更多
关键词 octreotide 锝99标记 肿瘤生长抑素受体显像
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^(111)In-DTPA-octreotide的标记条件研究及初步动物实验 被引量:5
9
作者 王凡 樊红强 +6 位作者 肖伦 王翌善 金小海 陈大明 白宏升 程震 杜进 《同位素》 CAS 1997年第1期16-20,共5页
研究了一步法不经纯化111In标记生长激素抑制素(SMS)类似物DTPA-octreotide的标记条件,其中包括反应时间、DTPA-octreotide用量、反应体积等。标记率达99%,比活度为277.5PBq/m... 研究了一步法不经纯化111In标记生长激素抑制素(SMS)类似物DTPA-octreotide的标记条件,其中包括反应时间、DTPA-octreotide用量、反应体积等。标记率达99%,比活度为277.5PBq/mol,产物的放化纯度>99%。对标记物的稳定性及其在小鼠体内的分布也进行了观察。 展开更多
关键词 DTPA 铟111 标记条件 生物分布 肿瘤显像
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用^(188)Re直接标记octreotide 被引量:6
10
作者 章斌 吴翼伟 +1 位作者 范我 江一民 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期55-56,共2页
目的 探讨具有较高标记率和良好稳定性的1 88Re直接标记octreotide的方法。方法 采用预锡化法标记octreotide。①分别在标记后 1、2、3、4、5、6h测定标记率 ;②乙酸缓冲液pH值从3 8~ 5 .8;③淋洗液体积从 5 0~ 2 5 0 μL ;④多因... 目的 探讨具有较高标记率和良好稳定性的1 88Re直接标记octreotide的方法。方法 采用预锡化法标记octreotide。①分别在标记后 1、2、3、4、5、6h测定标记率 ;②乙酸缓冲液pH值从3 8~ 5 .8;③淋洗液体积从 5 0~ 2 5 0 μL ;④多因素分析法同时改变octreotide和氯化亚锡的用量 ;⑤标记完成 0 .5h后分别加入人血清或生理盐水 5 0 μL ,室温下放置 48h以测定标记物体外稳定性。 结果1 88Re直接标记octreotide最佳标记条件 :0 .1mL葡萄糖酸钠 ( 0 .3mol L) ,0 .0 4mL浓盐酸溶解的SnCl2 ·2H2 O ( 2 0g L) ,0 .0 4mL 0 .2mol L乙酸缓冲液 (pH值 5 .0 ) ,0 .0 5mLoctreotide( 2g L) ,1 88ReO-4 淋洗液0 .1mL。1 88Re octreotide可达到最大标记率 ( 92 .6± 1.9) % ,室温下放置 2 4h标记率为 ( 86.6± 1 8) % ,在标记物中加入人血清 5 0 μL后室温下放置 2 4h标记率为 ( 84.2± 2 .7) %。标记反应中胶体含量均小于 8%。结论 预锡化直接标记法简便快速 ,能够得到较高的标记率 ,稳定性好 ,无需进一步纯化。 展开更多
关键词 同位素标记 奥曲肽
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^(125)I-[Tyr^3]-octreotide内化及杀伤NCI-H446细胞的研究 被引量:9
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作者 孙俊杰 范我 +3 位作者 许玉杰 张友九 朱然 胡明江 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期144-146,共3页
目的 探讨小细胞肺癌NCI H4 4 6细胞株内化 [Tyr3] 奥曲肽 ([Tyr3] octreotide,TOC)的能力及1 2 5I TOC杀伤NCI H4 4 6细胞的效应。方法 以1 2 5I TOC为放射配基 ,生长抑素受体 (SSTR)阳性细胞NCI H4 4 6于 37℃与1 2 5I TOC共同保温... 目的 探讨小细胞肺癌NCI H4 4 6细胞株内化 [Tyr3] 奥曲肽 ([Tyr3] octreotide,TOC)的能力及1 2 5I TOC杀伤NCI H4 4 6细胞的效应。方法 以1 2 5I TOC为放射配基 ,生长抑素受体 (SSTR)阳性细胞NCI H4 4 6于 37℃与1 2 5I TOC共同保温不同时间后 ,分别检测细胞的总结合、内化及结合到核上的1 2 5I TOC ;采用噻唑蓝 (MTT)法检测不同剂量1 2 5I TOC、游离1 2 5I及TOC在不同时间对细胞存活率的影响。结果 NCI H4 4 6细胞内化1 2 5I TOC和细胞核结合1 2 5I TOC呈时间依赖性 ,至 2 4h最高 ,结合到核上1 2 5I TOC的量为 0 5h的 7倍 ;1 2 5I TOC对SSTR阳性的NCI H4 4 6细胞的杀伤作用呈剂量 效应、时间 效应关系 ,以 74kBq1 2 5I TOC作用 96h的杀伤效应最大 ,细胞存活率降至 (4 4 8± 7 2 ) %。结论 1 2 5I TOC可在SSTR介导下内化进入细胞并可杀伤细胞 ,呈时间 效应和剂量 效应关系。 展开更多
关键词 小细胞肺癌 培养的细胞 放射疗法 [Tyt^3]-octreotide
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^(99m)Tc-MIBI与^(99m)Tc-Octreotide生长抑素受体显像诊断乳腺癌的对比研究 被引量:6
12
作者 王佳琼 王自正 +5 位作者 姚薇萱 王峰 陈正国 徐崇英 曹艳 孟庆乐 《中国医学影像学杂志》 CSCD 2006年第2期91-93,共3页
目的:比较99mTcMIBI与99mTcOctreotide生长抑素受体显像对乳腺癌诊断的临床价值。材料和方法:对36例怀疑为乳腺癌的患者术前行99mTcMIBI显像,48小时后行99mTcOctreotide生长抑素受体显像,以术后病理检查结果作为金标准。结果:36例中,25... 目的:比较99mTcMIBI与99mTcOctreotide生长抑素受体显像对乳腺癌诊断的临床价值。材料和方法:对36例怀疑为乳腺癌的患者术前行99mTcMIBI显像,48小时后行99mTcOctreotide生长抑素受体显像,以术后病理检查结果作为金标准。结果:36例中,25例为乳腺癌,其中11例发生腋窝淋巴结转移;11例患者为乳腺良性病变。两种显像方法对乳腺癌诊断的灵敏度、特异性、准确性分别为92.0%、63.6%、83.3%和92.0%、27.3%、72.2%。结论:99mTcMIBI显像与99mTcOctreotide生长抑素受体显像对乳腺癌均有较好的诊断价值,但99mTcOctreotide生长抑素受体显像诊断特异性较低。由于本研究的病例数有限,有待于进一步的工作深入探讨。 展开更多
关键词 乳腺癌 ^99MTC-MIBI ^99mTc-octreotide 放射性核素显像
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~(99_Tc^m-octreotide在荷H22肝癌小鼠体内分布和显像研究 被引量:2
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作者 张秀梅 冯珏 +3 位作者 马慧莉 王亚平 王鹏 杨新毅 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2006年第6期945-948,共4页
目的探讨99Tcmoctreotide作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂的可能性。方法99Tcmoctreotide的制备采用直接标记奥曲肽冻干品药盒的方法。①体内分布实验:25只正常KM小鼠和15只荷H22肝癌小鼠,静脉注射显像剂0.1ml(3.7MBq)后行常规体内分布... 目的探讨99Tcmoctreotide作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂的可能性。方法99Tcmoctreotide的制备采用直接标记奥曲肽冻干品药盒的方法。①体内分布实验:25只正常KM小鼠和15只荷H22肝癌小鼠,静脉注射显像剂0.1ml(3.7MBq)后行常规体内分布实验,计算%ID/g及肿瘤的T/NT值。②荷瘤鼠显像:5只荷瘤鼠于注入显像剂后1、2、3、4、6h和24h不同时相分别显像并计算T/B值。结果①体内分布:正常小鼠体内分布显示,血液在0.5h放射性最高[(3.20±0.54)%ID/g],随后迅速清除。双肾1h摄取达最高[(13.62±4.83)%ID/g],提示显像剂主要经泌尿系统排泄。99Tcmoctreotide在荷瘤鼠的体内分布与正常小鼠一致,肿瘤与其他脏器组织的T/NT较高。②受体显像:注射显像剂1h后,小鼠全身轮廓清晰,肾和膀胱高度摄取显像剂,荷瘤鼠的已知肿瘤部位呈阳性显像。在2h肿瘤部位的放射性浓聚最高,显像效果最佳。随后放射性逐渐减弱,但肿瘤影像仍较清晰。24h时图像模糊。注射显像剂后1、2、3、4、6h和24h的T/B值分别为2.64、4.46、7.25、5.40、5.49和6.48,2h以后各时相与1h相比有显著性差异(P<0.05),但3h以后与前一时间点比较差异均无显著性(P>0.05)。结论一步法药盒制备的99Tcmoctreotide,在小鼠H22肝癌组织中分布快,消除较慢,靶和本底比值较高,注射后2h肿瘤显像最佳。99Tcmoctreotide是一种很有前景的生长抑素受体显像剂。 展开更多
关键词 生长抑素受体 奥曲肽 核素显像 小鼠 生物分布
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SMS 受体显像剂^(99)Tc^m-DTPA-octreotide 的研制──Ⅰ . 标记条件研究 被引量:1
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作者 程震 林琼芳 +5 位作者 金小海 王凡 陈大明 白宏升 樊红强 杜进 《同位素》 CAS 1997年第3期150-157,共8页
研究pH、DTPA-octreotide与SnCl2·2H2O摩尔比、反应温度、反应时间、反应物浓度等条件对标记产物的影响。实验表明99Tcm标记DTPA-octreotide时,其标记率可达到90%;纯化后,可... 研究pH、DTPA-octreotide与SnCl2·2H2O摩尔比、反应温度、反应时间、反应物浓度等条件对标记产物的影响。实验表明99Tcm标记DTPA-octreotide时,其标记率可达到90%;纯化后,可以用作下一步肿瘤SMS受体显像。建立了99Tcm-DTPA-octreotide放化纯度纸色层分析方法和反相HPLC法,这二种方法能够快速、准确地测定标记物的放射化学纯度。另外,HPLC分析表明,标记物为几种络合物的混合物,在不同的标记条件下,络合物的种类、相互比例不同。 展开更多
关键词 SMS受体 显像剂 标记条件 同位素 锝99
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^(188)Re,^(99m)Tc-octreotide,[^(125)I-Tyr^3]octreotide体外受体活性对比研究 被引量:1
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作者 吴翼伟 章斌 +4 位作者 叶千春 孙俊杰 范我 许玉杰 江一民 《中国医学影像学杂志》 CSCD 2004年第6期432-435,共4页
目的 :体外受体结合实验比较1 88Re ,99mTc ,和1 2 5I 标记生长抑素受体结合多肽的生物活性。材料和方法 :采用直接法标记1 88Re OCT ,99mTc OCT ,氯胺T法标记1 2 5I TOC。以大鼠脑皮质细胞为组织受体 ,进行饱和试验 ,测定 3种标记物的K... 目的 :体外受体结合实验比较1 88Re ,99mTc ,和1 2 5I 标记生长抑素受体结合多肽的生物活性。材料和方法 :采用直接法标记1 88Re OCT ,99mTc OCT ,氯胺T法标记1 2 5I TOC。以大鼠脑皮质细胞为组织受体 ,进行饱和试验 ,测定 3种标记物的Kd值。结果 :1 2 5I TOC对大鼠脑皮质细胞的Kd =3.5 6± 0 .92nM ,Bmax =35 .31± 1 .6 3fmol/ μg ;99mTc OCT的Kd =1 1 .2 5±1 .2 6nM ,Bmax =35 .0 6± 1 .87fmol/ μg ;1 88Re OCT的Kd =1 8.2 8± 2 .1 3nM ,Bmax =34 .70± 1 .0 1fmol/ μg。 结论 :99mTc OCT、1 88Re OCT亲和力小于1 2 5I TOC ,但仍保持较高生物活性 。 展开更多
关键词 ^125I ^188RE ^99MTC OCT 体外 受体 脑皮质 标记 TOC 饱和
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人小细胞肺癌NCI-H446裸鼠模型的^(99m)Tc-octreotide受体显像研究 被引量:2
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作者 李超 左书耀 +3 位作者 王叙馥 刘新峰 王国明 武风玉 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期1-7,共7页
背景与目的小细胞肺癌恶性程度高,早期诊断对其预后有重要价值,目前的检查方法比较局限,传统影像学方法特异性差,而PET/CT价格昂贵,难于推广应用。小细胞肺癌属神经内分泌肿瘤,高表达生长抑素受体,是其早期进行分子影像诊断的理论基石... 背景与目的小细胞肺癌恶性程度高,早期诊断对其预后有重要价值,目前的检查方法比较局限,传统影像学方法特异性差,而PET/CT价格昂贵,难于推广应用。小细胞肺癌属神经内分泌肿瘤,高表达生长抑素受体,是其早期进行分子影像诊断的理论基石。本实验旨在观察99mTc-octreotide在正常裸鼠体内的分布、代谢及荷人NCI-H446小细胞肺癌裸鼠模型体内显像变化,为临床小细胞肺癌早期诊断奠定基础。方法建立人小细胞肺癌的裸鼠肿瘤模型,正常裸鼠及荷瘤鼠静脉注射99mTc-octreotide显像剂后行动态及延迟显像。运用感兴趣区(region of interest,ROI)技术勾画各时相裸鼠各脏器、肿瘤(T)及肿瘤对侧对应部位(N)放射性计数,计算相应T/N比值,并建立30 min内各ROI的时间-放射性(A-T)曲线。结果 1正常裸鼠的肾脏、肝脏内99mTc-octreotide分布最多,肺部、心脏部位分布较低,头部放射性分布最少,99mTc-octreotide主要通过泌尿系统排泄;各脏器30 min内A-T曲线显示放射性分布随时间延迟呈逐渐下降趋势。25例荷瘤裸鼠的肿瘤显像均呈阳性;静脉注射99mTc-octreotide后肿瘤部位在3 h显像最清楚,整个检查时间内肝脏放射性强度明显高于肿瘤组织,肺部放射性与肿瘤部位较相近。半定量分析结果显示,静脉注射99mTc-octreotide后肿瘤组织与对侧肢体肌肉的T/N比值在0.5 h、2 h、3 h、4 h分别为.63±0.03、2.08±0.2、3.03±0.23、2.689±0.3;各时相T/N比值差异有统计学意义(F=5.69,P<0.000,);通过两两比较发现,静脉注射显像剂后3 h的T/N比值与其他各时相差异均有统计学意义(P<0.05);不同检查时间肝脏部位的放射性平均计数高于肿瘤部位,肺部的平均计数与肿瘤相近。肿瘤部位A-T曲线显示,注射99mTc-octreotide后2 min-3 min出现一过性放射性分布高峰。结论运用99mTc-octreotide作显像剂,人小细胞肺癌NCI-H446裸鼠模型具有极高的显像阳性率,且3 h肿瘤显像最清楚。 展开更多
关键词 99m锝 奥曲肽 小细胞肺癌 裸鼠 受体显像
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NCI-H446细胞的^(125)Ⅰ-[Tyr^3]octreotide受体分析 被引量:2
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作者 孙俊杰 范我 +2 位作者 许玉杰 张友九 朱然 《放射免疫学杂志》 CAS 2002年第5期277-279,共3页
目的 :探讨小细胞肺癌与 [Tyr3 ]octreotide (TOC)的亲和力。方法 :用氯胺T方法标记的12 5I-TOC作为配基 ,检测小细胞肺癌细胞株NCl-H4 4 6与其结合的受体位点数及亲和常数。结果 :氯胺T法标记的12 5I-TOC经SephadexG - 10纯化后放化纯... 目的 :探讨小细胞肺癌与 [Tyr3 ]octreotide (TOC)的亲和力。方法 :用氯胺T方法标记的12 5I-TOC作为配基 ,检测小细胞肺癌细胞株NCl-H4 4 6与其结合的受体位点数及亲和常数。结果 :氯胺T法标记的12 5I-TOC经SephadexG - 10纯化后放化纯大于 95 % ;受体分析显示NCI-H4 4 6表达的生长抑素受体多 (Bmax =1 17× 10 5受体位点 /细胞 ) ,与12 5I-TOC亲和力强 (Kd =0 5 8nM)。结论 :TOC的标记物可用于小细胞肺癌肿瘤的受体显像及放射治疗。 展开更多
关键词 NCl—H446细胞 [Tyr^3]octreotide 受体分析 小细胞肺癌 TOC 氯胺T法标记 碘同位素
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SnCl_2还原法生长抑素受体显像剂^(99)Tc^m-octreotide(奥曲肽)的生物活性研究 被引量:2
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作者 马庆杰 徐文贵 +2 位作者 张建中 温强 李路平 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1048-1049,共2页
目的 检测SnCl2 还原法生长抑素受体显像剂99Tcm octreotide(奥曲肽 )的生物活性。方法 自制大鼠脑皮质细胞膜 ,进行99Tcm oc treotide与其受体特异性结合能力测定 (TB)、非特异性结合能力测定 (NBS)与竞争性抑制能力测定 ,判断SnCl2... 目的 检测SnCl2 还原法生长抑素受体显像剂99Tcm octreotide(奥曲肽 )的生物活性。方法 自制大鼠脑皮质细胞膜 ,进行99Tcm oc treotide与其受体特异性结合能力测定 (TB)、非特异性结合能力测定 (NBS)与竞争性抑制能力测定 ,判断SnCl2 还原法生长抑素受体显像剂99Tcm oc treotide的生物活性。结果 在大鼠脑细胞膜受体固定的条件下99Tcm octreotide与脑细胞膜受体的特异性结合量随99Tcm octreotide的增加而增加 ,但增加的幅度逐渐减低 ,呈饱和趋势 ;非特异性结合量随99Tcm octreotide的增加呈直线上升 ,无饱和趋势 ;竞争抑制实验结果显示 ,随着非标记99Tcm octreotide含量的逐渐增加 ,99Tcm octreotide与脑细胞膜的结合率逐渐降低。结论 本研究获得的99Tcm octreotide具有生长抑素类似物正常的生物学功能。 展开更多
关键词 ^99Tc^m-octreotide 生长抑素受体 生物活性
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^99Tc^m-octreotide显像在嗜铬细胞瘤定位诊断中的临床应用 被引量:2
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作者 白永利 王林 董莉 《现代肿瘤医学》 CAS 2017年第23期3852-3854,共3页
目的:评估^(99)Tc^m-octreotide显像在嗜铬细胞瘤定位诊断中的临床应用价值。方法:21例术后经病理诊断为嗜铬细胞瘤患者为实验组。24例有高血压病史但血、尿中的儿茶酚胺,尿中的香草基苦杏仁酸含量均正常的患者为对照组。45例患者以^(13... 目的:评估^(99)Tc^m-octreotide显像在嗜铬细胞瘤定位诊断中的临床应用价值。方法:21例术后经病理诊断为嗜铬细胞瘤患者为实验组。24例有高血压病史但血、尿中的儿茶酚胺,尿中的香草基苦杏仁酸含量均正常的患者为对照组。45例患者以^(131)I-MIBG(间碘苄胍)作为功能显像剂行SPECT定位诊断,同时以^(99)Tc^m-octreotide为显像剂行肿瘤生长抑素受体显像。以核素显像感兴趣区(ROI)技术,测定肿瘤/非肿瘤(T/NT)比值。比较^(99)Tc^m-octreotide肿瘤受体显像及^(131)I-MIBG全身显像在诊断嗜铬细胞瘤灵敏性、特异性、准确性等的差异。结果:实验组,^(99)Tc^m-octreotide显像和^(131)I-MIBG全身显像T/NT比值分别为(3.24±0.43)和(5.35±0.32),P<0.05有明显差异;对照组T/NT比值分别为(1.31±0.18)和(1.26±0.25),P>0.05无明显差异。实验组两种方法诊断嗜铬细胞瘤的灵敏性、特异性、准确性、阳性预测值、阴性预测值分别为83.33%、89.47%、86.48%、88.23%、85.00%和100%、84.21%、91.89%、85.71%、100%。结论:^(99)Tc^m-octreotide显像诊断嗜铬细胞瘤灵敏性、阴性预测值、准确性均低于^(131)I-MIBG全身显像,两种方法诊断嗜铬细胞瘤准确性无一致性,^(99)Tc^m-octreotide显像可作为嗜铬细胞瘤定位诊断方法的有效补充。 展开更多
关键词 嗜铬细胞瘤 ^99Tcm-奥曲肽 ^131I-间碘苄胍
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Octreotide的^(131)I标记及Graves眼病炎症细胞的体外摄取
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作者 卢霞 王荣福 +2 位作者 闫平 周颖明 张一帆 《同位素》 CAS 2011年第2期94-97,共4页
将octreotide中的苯丙氨酸用酪氨酸替换合成[Tyr3]octreotide,对其进行了131I标记。考察了氯胺T标记法中氯胺T和[Tyr3]octreotide的用量对标记率的影响,观察了Graves眼病相关炎症细胞对131I-[Tyr3]octrotide的体外摄取情况。结果表明,对... 将octreotide中的苯丙氨酸用酪氨酸替换合成[Tyr3]octreotide,对其进行了131I标记。考察了氯胺T标记法中氯胺T和[Tyr3]octreotide的用量对标记率的影响,观察了Graves眼病相关炎症细胞对131I-[Tyr3]octrotide的体外摄取情况。结果表明,对octreotide进行结构修饰后得到的[Tyr3]octreotide可以用于131I标记;氯胺T法对[Tyr3]octreotide进行131I标记时,氯胺T和[Tyr3]octreotide的最佳用量分别为1.6和1.4μg,最高标记率为85%;T淋巴细胞、活化的成纤维细胞及血管内皮细胞均能够摄取131I-[Tyr3]octreoti-de,而脂肪细胞的摄取则明显较少。以上结果表明,131I-[Tyr3]octreotide能够被Graves眼病发病过程中的炎症细胞摄取,具有用于Graves眼病发病过程中炎症反应程度评估的应用潜力。但由于摄取量还很小,需要进一步深入研究。 展开更多
关键词 131I octreotide 标记 GRAVES眼病 炎症细胞
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