昂丹司琼鼻腔给药体外释放及体内相关性研究

目的建立具有体内外相关性的鼻腔用昂丹司琼乳膏剂释放度测定方法。方法采用透皮吸收测定昂丹司琼乳膏剂的体外释放度,考察鸡蛋皮内膜、鱼鳔、人造膜等不同膜及转速对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定SD大鼠鼻腔给药后的血药浓度,通过Wagner-Nelson方程计算体内吸收速度。结果不同透过膜对昂丹司琼乳膏剂的释放度影响较大。以鸡蛋内膜,转速为100 r/min,250 ml生理氯化钠溶液作为释放介质,可以获得良好的体内外相关性。结论建立的体外释放度方法可以较好地反映体内吸收情况。

昂丹西酮鼻腔原位凝胶基质设计与优化

目的对昂丹西酮鼻腔原位凝胶的基质进行优选,为研究昂丹西酮鼻用制剂奠定基础。方法分别选用泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、卡波姆934、甘油为基质,以鼻腔温度35℃为试验温度,检测凝胶温度,筛选出最佳基质组成。结果优化的最佳处方组成为P407浓度为18%、P188浓度为5%、卡波姆浓度为0.5%、甘油浓度为10%,此基质在鼻腔温度下可以迅速发生胶凝。结论该处方选择P407-P188-卡波姆-甘油为昂丹西酮鼻腔原位凝胶的基质。