芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。

苦参碱的动物药代动力学研究

实验用HPLC法测定了静脉恒速注射后苦参碱在家兔血浆内的浓度,对10,15,20,30,60mg/kg 5个剂量组进行药代动力学研究。结果表明,苦参碱在家兔体内药代动力学符合二室开放模型,10～30mg/kg时t_1/2β,V_c,CLS基本相似,AUC与剂量成比例增加,呈线性消除。60mg/kg时,t_(1/2)β显著延长,AUC超比例增加,呈非线性消除。

线性二室模型药物坪水平给药方案

线性开放二室模型的药物,首先静脉推注一个产生坪水平的负荷量,继以指数衰减滴注使中央室的药物浓度自始至终地维持在预期坪水平上。我们导出了指数衰减滴注速率及血药浓度一时间函数方程。药液配制方法,并从理论上验证了本方案的可行性。

线性二室模型药物指数衰减滴注的实验研究

用紫外分光光度计法测定血中茶碱,计算兔静注茶碱后,茶碱药代动力学参数,根据参数进行预期坪水平恒速静滴及指数衰减滴注,结果提示指数衰减滴注的血药浓度实验值与理论值之间无显著性差异。我们推导的函数方程能表达兔指数衰减滴注血药浓度时间变化的规律。指数衰减滴注15min时的血药浓度达预期坪水平的53％相当于恒速静滴6小时的血药浓度。

烙铁头蛇毒止血组份的药代动力学研究

采用氯胺T氧化法,制备了;^(125)Ⅰ—“止血组份”,在兔及小鼠体内进行了药代动力学研究。以1mg/kg的剂量静注于兔体内,药代动力学参数为:T1/2a0.23±0.03h,T1/2β13.34±1.05h;VC0.13±0.02L/kg。以5mg/kg的剂量肌注于小鼠体内,肌注后各脏器分布达到高峰的时间为15分钟,各脏器分布以肾组织积蓄最高,代谢物主要经肾组织从尿中排除。

正常人口服甘露醇的药动学研究

口服甘露醇治疗内科疾病报道颇多。但是，包括经典在内的几乎全部文献资料都认为口服不吸收。为了提供治疗学依据，指导临床用药，本文报道对８名健康自愿受试者进行了口服药代动力学研究，血药浓度时间数据采用夏文江氏（ＭＣＰＫＰ）药代动力学程序，计算机自动拟合，所得数据符合开放性二室模型（一级吸收），分布半衰期（ｔ１／２α）为０．６８小时，消除半衰期（ｔ１／２β）为３．６４小时，最高血药浓度（Ｃｍａｘ）为４３１μｇ／ｍｌ，肾清除率（Ｋｅｌ）为０．４９０小时，达峰时间（ＴＰ）为１．０小时。本实验结果提供了药效学依据，所供参数对临床制订给药方案具有重要参考价值：计算结果还显示了个体差异明显，提示了药物剂型或给药途径还值得进一步研究。

[^(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的药代动力学研究

[^(14)C]乙双吗啉给动物iv后,血中放射性一时间曲线符合二房室开放模型,药代动力学参数T1/2α=0.16±0.03h,T1/2β=15.1±0.7h,生物利用度为87.3±7.7%。给动物ig后,胃肠道吸收较慢,分布广,以胃、肝脏及肺组织中放射性为最高,其次为肠道、食道、肿瘤、淋巴结及皮肤等组织。连续ig 3天后,放射性主要分布在胸腺。48h 内iv自尿排泄为41.7±4.6%,大便排泄为7.5±1.0%;ig后自尿排泄为52.5±3.1%,大便排泄为7.9±0.3%。

药代动力学开放式双室模型在直肠癌CT灌注成像中的应用

目的研究药代动力学开放式双室模型在直肠癌CT灌注成像中的应用。方法对36例由结肠镜及术后病理证实的直肠癌患者术前行CT平扫,选定靶平面后,行CT灌注扫描。根据CT灌注参数,绘制靶平面肿瘤组织ROI及靶血管(肿瘤供血动脉)的时间-密度曲线。根据药代动力学开放式双室模型计算公式推导肿瘤内血浆隔室容积百分比(fP)、组织间隙隔室容积百分比(fI)、表观血流量(F)及表面通透性(PS)。结果 36例直肠癌的fP值为(17.3±7.4)%,fI值为(34.3±11.6)%,F值为(141.0±47.8)ml/(min·100g),PS值为(43.2±18.8)ml/(min·100g)。结论药代动力学开放式双室模型为定量评价直肠肿瘤组织内微循环的特性提供了新的思路,具有潜在的临床应用价值。