Asymmetric Inducing Synthesis of Optically Active Tetrahedral Cluster Containing SMCoW Core

The chiral clusters (m3-S)MCoW(CO)8[h5-C5H4C(O)OCH3] [M=Ru (2), Fe (3)] were synthesized by asymmetric induction of N-benzylcinchonium chloride as phase-transfer catalyst (PTC). The most suitable amount of PTC is 70 mol%. Cluster 3 was determined by single crystal X-ray diffraction analysis. The best ee of the chiral cluster is over 20%.

Asymmetric Synthesis, Antifungal Activity and Molecular Modeling of Iodiconazole Isomers

Iodiconazole is a novel antifungal agent that was developed in its racemic form. In order to investigate the ef- fects of the chiral center on the antifungal activity, R- and S-isomers of iodiconazole were prepared on the basis of the asymmetric Sharpless epoxidation. （S）-Iodiconazole was proved to have better antifungal activity than the （R）- isomer. The binding modes of the two isomers with lanosterol 14~z-demethylase were clarified by molecular dock- ing.

多功能光学活性丁二醇衍生物的合成和结构

通过新的合成策略,以手性合成子3和具有生物活性的有机碱类化合物4为反应底物,利用Michael不对称加成反应,合成得到光学纯的5(R)[(1R,2S,5R)(-)氧基]-4-(R)-(杂环碱基)-2-(5H)-呋喃酮(5).加成物5通过还原反应得到了多功能光学活性的二醇类化合物6,产率为42%～82%,e.e.≥98%.化合物6的化学结构得到了确认,其立体化学结构和绝对构型经X射线晶体学测定得到了确定.

光学活性双氨基酸的合成

光学活性的双氨基酸作为一类非天然的氨基酸合成子,在医药、农药和肽类合成中有着重要的作用.评述了近年来关于光学活性双氨基酸合成的进展.

光学活性化合物的工业合成

本文介绍了光学活性化合物研究现状及发展趋势。并从技术和经济角度论述了工业合成光学活性化合物的可能性。

抗胆碱药3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)奎宁环烷的立体化学和构效关系

研究了强效抗胆碱药dl-3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷的四个光学异构体的两种不对称合成方法,用HPLC检测了异构体含量,讨论了构效关系。

以Cyclo(L-Phe-L-His)催化的芳香氰醇不对称合成

以改进的方法合成了环状二肽(CycloL-Phe-L-His),它在苯甲醛和间苯氧基苯甲醛的不对称氰醇化反应中显示了高活性和高对映选择性。研究了各种反应条件对该催化剂活性和选择性的影响,考察了催化剂的回收使用,旋光稳定性和化学稳定性,探索了催化剂结构与性能间的关系。

光学活性仲丁威的合成和生物活性

主要研究了光学活性仲丁威的合成方法及其生物活性.在DCC和DMAP的作用下,N-苄氧甲酰基-L-苯丙氨酸和邻仲丁基苯酚发生缩合反应生成了N-苄氧甲酰基-L-苯丙氨酸-(2-仲丁基苯)酯,将N-苄氧甲酰基-L-苯丙氨酸-(2-仲丁基苯)酯通过重结晶拆分得到两个光学活性非对映体,再分别水解得到两个光学活性邻仲丁基苯酚,然后将两个光学活性邻仲丁基苯酚分别与甲基异氰酸酯反应得到两个光学活性仲丁威.用~1H NMR,^(13)C NMR,MS和IR对中间体及目标化合物的结构进行了表征.对合成的光学活性仲丁威进行了初步的生物活性测试,结果表明光学活性仲丁威(+)-7(22.3%ee)和(-)-8(13.8%ee)对稻黑尾叶蝉的毒力比外消旋体仲丁威小.

光学活性物质的工业生产方法

本文介绍了光学活性物质的几种工业规模的生产方法及最新的进展。分析了各种方法的特点及存在的问题。

光学活性芳族氰醇的合成及其稳定性的研究

光学活性芳族氰醇以及由它转变而成的α-羟基酸、α-羟基酯、α-羟基酮和β-羟基胺等光学活性异构体都是重要的农药和医药中间休,从实用观点看,利用催化不对称合成来制取光活性氰醇,更具有重要意义。近年来,环状二肽Cyclo[L(D)-Phe-L(D)-His]用于催化芳族氰醇的不对称合成,由于具有与D-羟腈酶相类似的高活性和高对映选择性。

光学活性α-羟基磷酸酯的合成

扼要综述了近年来关于光学活性α一羟基膦酸酯的新合成方法，介绍了有关的手性试剂和不对称反应。关键词##4光学活性;;α-羟基膦酸酯;;

光学活性R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的制备

R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是制成血管紧张素转化酶抑制剂类药物的重要中间体,以廉价易得的DL-苹果酸为手性源,经过酐活化、付-克反应、拆分、常压催化氢解和酯化等成功地制得了R-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯,为了工业化生产制备该类药物提供了一些可行的方法和途径。

光学活性姜黄烯化合物的立体选择性合成

本文报道了在手性膦过渡金属配合物催化下,以对溴甲苯(4a)与6-甲基-5-庚烯-2-溴化镁(5)经不对称交叉偶联反应合成(R)-(-)-和(S)-(+)-a-姜黄烯(1)的方法,光学收率分别为44％e.e.和50.3％e.e.。(R)-(-)-a-姜黄烯经Birch还原得到(R)-(-)-β-姜黄烯(2)。对溴苯甲醚(4b)经不对称交叉偶联、Birch还原等反应合成了(S)-(+)-γ-姜黄烯(3)。

α－氰基－3－苯氧基苯乙醇的合成及其旋光纯度的测定

采用不同的方法合成了光学活性和外消旋α－氰基－３－苯氧基苯乙醇，以旋光测定法和色谱直接拆分法测定了光学活性氰醇的旋光纯度，并对Ｒ－（＋）－α－氰基－３－苯氧基苯乙醇纯对映异构体的比旋光度订正如下：［α］（Ｄ２０）＝２６．０６，Ｃ≈２，苯。

酶法合成光学活性化合物

综述了手性药物的发展近况及光学活性化合物的制备方法,重点介绍了酶催化过程的特点,结合实例介绍了脂肪酶催化拆分和酶催化不对称合成的方法,展望了酶催化的工业化应用前景。

手性2-氨基-1-苯基乙醇类化合物的不对称合成研究进展

对近年来手性2-氨基-1-苯基乙醇类药物的不对称合成方法进行了总结和概述.重点介绍了不对称氢化、CBS还原、不对称Henry反应等新方法在2-氨基-1-苯基乙醇类药物如R-沙丁胺醇、R-沙美特罗和D-索他洛尔等合成中的应用.

固载型手性海因催化合成(S)-α-氰基-3-苯氧基苯甲醇

以混合溶剂法由D 氨基酸和异氰酸酯制备一系列3,5 二取代手性海因,用大孔吸附树脂作载体,制成固载型手性催化剂,并考察了不同结构手性海因化合物在3 苯氧基苯甲醛氰醇化反应中的催化活性。结果表明,所采用的手性海因制备方法简便,在(S) α 氰基 3 苯氧基苯甲醇的不对称合成中表现了较好的对映选择性,其氰醇ee值约为20%～35.5%。

光学活性氰醇的不对称合成研究进展

光学活性氰醇是合成大量医药、农药产品的重要中间体。介绍了用具有光学活性的生物或化学催化剂对前手性底物的不对称化来制备光学活性氰醇的方法,重点对(S)-α-氰基-3-苯氧基苯甲醇的不对称催化作了较为全面的概述,并对不对称合成的特点、机理及发展前景作扼要的介绍。

光学活性氰醇的合成研究进展

光学活性氰醇是合成大量医药、农药产品的重要中间体。本文介绍了通过生物或化学催化剂进行外消旋底物的拆分或前手性底物的不对称化来制备光学活性氰醇的方法,重点讨论了有较大发展前景的有机溶剂中脂肪酶催化氰醇酯的动力学拆分的方法。

α-氨基膦酸(酯)不对称合成研究进展

α-氨基膦酸作为天然氨基酸的含磷类似物,具有广泛的生物活性,详细介绍了使用手性辅助基团诱导和手性催化剂催化两种方法不对称合成光学活性α-氨基膦酸(酯)的最新研究进展.