奥比沙星纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

制备奥比沙星纳米脂质体,并考察主要影响因素。采用薄膜-超声分散法制备奥比沙星纳米脂质体。以单因素考察制备奥比沙星纳米脂质体的配比和工艺条件,通过正交设计优化配方。制得的纳米脂质体为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为96.4 nm±37.5 nm,包封率为89.36%、90.43%、89.75%。结果表明,采用薄膜分散-超声法制备奥比沙星纳米脂质体方法简便可行。

奥比沙星对水生生物病原菌的体外抑菌作用

采用纸片法和二倍试管稀释法研究了动物专用药物奥比沙星对6种水生生物病原菌(大肠埃希菌、嗜水气单胞菌、产酸克雷伯菌、鱼害黏球菌、荧光假单胞和金黄色葡萄球菌)的体外抗菌效果和最小抑菌浓度(MIC)。结果表明,奥比沙星对这几种水生生物病原菌表现为中度和高度敏感,MIC最低可低于0.125μg/mL。奥比沙星对上述病原菌抑菌效果好,通过进一步的临床疗效研究,可望作为治疗水生生物细菌性疾病的抗菌新药。

兽用氟喹诺酮类药物奥比沙星的合成

依据现有氟喹诺酮类药物的合成路线和国外奥比沙星的文献报道,以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯缩合、环丙胺取代,然后成环,水解和哌嗪基的取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物结构经过核磁共振光谱、红外吸收光谱和质谱进行了表征确认。

超高效液相色谱法和液相色谱-串联质谱法测定食品中奥比沙星残留量

食品样品用乙腈和磷酸盐缓冲溶液提取,经正己烷脱脂和HLB固相萃取柱净化处理后,用超高效液相色谱(UHPLC)-荧光检测器进行测定,阳性结果再经液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)进一步确证。两种方法的线性范围分别为0.005～0.250,0.002～0.300 mg.L-1,检出限(3S/N)分别为0.005,0.002 mg.kg-1,回收率分别为80.2%～98.4%,74.5%～93.0%,相对标准偏差(n=10)均小于11.0%。

奥比沙星在兔体内的药物动力学研究

应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究奥比沙星在健康家兔体内的药物动力学规律。家兔以10mg/kg的单剂量肌肉注射奥比沙星,取给药后不同时间的血浆,用高效液相色谱仪测定血浆中奥比沙星的质量浓度,MCPKP药物动力学软件程序处理血浆药物浓度与时间数据。房室模型分析表明,兔肌注给药的药时数据适合吸收二室开放模型:吸收和消除半衰期(T1/2Ka,T1/2β)分别为0.2669h和7.1546h;达峰时间(Tmax)为0.563h;峰浓度(Cmax)为4.8717μg/mL;药时曲线下面积(AUC)为18.4535mg/L.h。奥比沙星在家兔体内的主要药动学特征为:吸收迅速,分布快,消除较缓慢,达峰时间短,峰浓度高,药时曲线下面积大。

新型奥比沙星-稀土金属配合物的合成与稳定性研究

考察了6种新型奥比沙星稀土金属配合物对光照、温度和湿度条件的稳定性。实验依据兽药稳定性试验技术规范,奥比沙星稀土配合物分别经强光照射(4500 lx±500 lx)5 d和10 d,高温(60℃)分别存放5 d和10 d,室温下较湿条件(RH 75%±5%)和高湿条件(RH 92.5%±5%)分别存放5 d和10 d,对比考察奥比沙星稀土配合物在实验前后的表观性状和质量的变化情况。结果显示,奥比沙星稀土配合物经光照稳定性实验、温度稳定性实验和湿度稳定性实验分析,所考察指标均符合质量标准要求。总体上,6种奥比沙星稀土配合物均具有良好的稳定性,其中钆配合物较佳。但配合物均存在一定程度的减重,对光照、温度和湿度表现一定的敏感性。该类配合物需要在避光、阴凉处保存为宜。