β-(酚酯基)乙基锗倍半氧化物的合成及对体外培养细胞的作用

β-羧基乙基锗倍半氧化物(即Ge-132)是一种无毒和具较强抗癌活性的有机锗化合物。为了进一步提高其抗癌活性。已对Ge-132进行了化学结构修饰。本文介绍8种未见报导的Ge-132衍生物,β-酚酯基乙基锗倍半氧化物的合成和体外培养细胞实验结果。

有机锗化合物的离子色谱法分析研究

研究了３种有机锗化合物：β－羧乙基锗倍半氧化物、β－（α－甲基）羧乙基锗倍半氧化物、二－（β－羧乙基）锗氢氧化物的离子色谱法分离和测定条件。以四硼酸钠溶液为淋洗液，硫酸溶液为再生液，梯度淋洗。３种化合物均达到基线分离，检出限分别为０．０３８，０．０３５和０．０２５ｍｇ／Ｌ（以锗计）。方法已用于保健口服液的测定，加标回收率为９５％～１０１％，其结果与氢化物发生－原子荧光光谱法的结果吻合。

三烷氧基(β-酯基)乙基锗的合成及性质

生物及临床实验结果表明β-羧基乙基锗倍半氧化物[简式为（GeCH2CH2COOH）2O3]工具有抗癌等广泛的生物活性,且毒性极低。最近,我们又发现该化合物是一种具有双重性能的放射增敏剂,并合成了末见报道的类似物β-（N-芳基酰胺基）乙基锗倍半氧化物[简式（GeCH2CH2CONHAr）2O3],研究了其抗癌活性。本文所要报道的新有机锗化合物包括7个三烷氧基（β-酯基）乙基锗化合物[简式（R2O）3GeCH2CHR1COOR2]和6个β-三氯锗基丙酸酯类化合物[简式Cl3GeCH2CHR1COOR2]。

三氧化二β－锗丙酸对硝基苯酯的合成和结构性质

三氧化二β－锗丙酸对硝基苯酯的合成和结构性质上官国强，张树功，倪嘉缵（山东济宁医学院化学教研室，济宁２７２１１３；中国科学院长春应用化学研究所，长春１３００２２）羧基乙基锗倍半氧化物［（ＨＯＯＣＣＨ２ＣＨ２Ｇｅ）２Ｏ３，１３２Ｇｅ］的广谱抗癌活性引起...

含α-氨基酸的新型有机锗化合物的合成与生物活性研究

设计合成了两个系列20个含α-氨基酸的新型有机锗化合物,对化合物进行了波谱表征,用X射线衍射测定了化合物Ph3GeCH(Ph)CH2CONHCH(CH2COOC2H5)COOC2H5的晶体结构.抗肿瘤实验结果表明,这两个系列的化合物有一定的抗KB,HCT-8和Bel-7402活性.

具有生物活性有机锗化合物的质谱特征

电子轰击源、质量分析离子动能谱、峰匹配测定精确质量等方法和技术，对９种新的具有一定生物活性的有机锗化合物进行了较深入的质谱研究，分析了它们的质谱碎裂途径。

α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物的合成与结构研究

合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰击质谱（ＦＡＢ－ＭＳ）。

β-锗-α-甲基-丙酰氨基酸酯倍半氧化物的合成

用β锗α甲基丙酰氯（以下简称甲基锗丙酰氯）与氨基酸酯反应，继而水解。

Ge—132衍生物合成结构及生物活性的研究(Ⅰ)

合成了5种未见报导的Ge—132衍生物—B-酚酯基乙基锗倍半氧化物,根据元素分析、IR光谱和快原子轰击质谱确定了它们的组成和结构。IR 光谱中均出现800～900cm^(-1)的强γGe-O 特征吸收峰,FAB-MS 和IR 光谱均证实系列衍生物存在-Ge-O-Ge-大环网络结构,并断定它们具有同Ge—132相似的空间结构。分析了它们的热分解机理。

两种有机锗类化合物的振动光谱

为了研究3-倍半氧锗基-N-(2-苯并噻唑基)丙噻唑(A)和3-倍半氧锗基-2-甲基-N-(2-苯并噻唑基)丙酰胺(B)的结构,采用拉曼散射及红外吸收光谱技术测量了它们的振动光谱.依据分子振动理论,对拉曼光谱和红外吸收光谱的主要峰位进行了振动模式识别,结果显示,在这两种化合物中,Ge—O的伸缩振动都出现在975cm-1(m),噻唑基中C—S伸缩振动分别出现在711cm-1(m)(A)和706cm-1(m)(B);噻唑基中C—N的伸缩振动出现在1279cm-1(m)(A)和1274cm-1(m)(B).利用化合物A在119cm-1的极强拉曼振动峰和化合物B出现在104cm-1的极强拉曼振动峰可以方便识别区分这两种化合物.

有机锗化合物的合成及其生物活性

讨论了有机锗化合物在国内外的进展。按制备方法分类 ,重点介绍了烃基锗化合物、螺锗及其衍生物、有机锗倍半氧化物、有机锗倍半硫化物。

GM＿3对小鼠巨噬细胞介导的肿瘤细胞毒的激活及其对Ge－132的协同作用

神经节苷脂ＧＭ＿３在体外能激活小鼠腹腔巨噬细胞介导的肿瘤细胞毒（ＭＴＣ）效应，所用的肿瘤细胞为Ｊ６－２和Ｈｃａ－１６Ａ＿３。有机锗化合物Ｇｅ－１３２（１００ｍｇ／ｋｇ，ｐ，ｏ，）于体内也能激活小鼠的ＭＴＣ。将经Ｇｅ－１３２在体内激活的Ｍ，再于体外以ＧＭ＿３处理，其Ｍ介导的ＭＴＣ比ＧＭ＿３与Ｇｅ－１３２单独激活效应之和要大，表现出协同作用，ＧＭ＿３浓度需≥３０μｍｏｌ／Ｌ。

含硅有机锗化合物的合成

报道了一类含硅有机锗化合物的合成。从Me3SiCl、RX、GeO2出发，经过氯化、格氏反应、亲核取代等反应，制得目标化合物——二[烃基二甲硅基甲基]锗的二氯化物。它们的结构经元素分析和红外表征。

羧乙基三氯化锗的合成、晶体结构及振动光谱

合成了羊皮羧乙基三氯化锗晶体,并用单晶 X—射线衍射法测定了其晶体结构.晶体属单斜晶系,P21/n 空间群,a=6.282(1),6=10.069(2),c=12.196(2)(?),β=101.94(1)°,Z=4,V=820.35(?)~3,D_c=2.041g·cm^(-1).锗原子同三个氯原子及一个羧乙基碳原子相连,形成不规则的四面体几何构型,两分子靠羧基间的氢键缔合成二聚体.测定了该化合物 IR 和 Raman 光谱,对主要谱带进行了归属.

含硫配位的有机锗化合物的合成与生理活性

本文综述了含硫配位的有机锗化合物的合成和生理活性并推测一类新的有机锗倍半硫化物将可望具有强的抗肿瘤活性和选择性。

β—酚酯基丙基锗倍半氧化物的合成和结构性质

合成了8种未见报道的新有机锗化合物—β—酚酯基丙基锗倍半氧化物,研究了它们的结构特征。IR 光谱和XPS 谱证实,系列有机锗化合物具有相似的空间构型,均存在Ge—O—Ge—大环网络结构,800～900cm^(-1)出现VGe—O 强特征吸收谱带。讨论了它们的热分解机理。

有机锗化合物抗肿瘤作用的研究进展

概述了有机锗类化合物抗肿瘤作用的研究进展 ,其中有的已应用于临床治疗。期望开发出更多具有良好疗效的抗癌药物。

Ge-132的糖苷衍生物的合成及抗肿瘤活性

在三乙胺存在下，溴乙酰葡萄糖与Ge－132反应，得到了Ge－132的葡萄糖苷衍生物（包括2，4－二－O－乙酰基－1，3，6－三－O－羧乙基锗基－β－D－葡萄糖苷，Ⅰ及Ⅱ），并对其进行了结构、物理化学性质及抑制肿瘤活性等方面的实验。

中药抗癌有效成份有机锗化合物的合成及其抗癌活性初探

本文报道了中药抗癌有效成份羰乙基锗倍半氧化物的类似物的合成及其抗癌活性的初步筛选结果。按所设计的 [(Ge CH (?) COy)_2O_3·mH_2O] 和[(Ge CH (?) COy)_2S_3] 两种类型,共合成了16个化合物,其中12个为新化合物,利用层析——酶抑制法对这16个化合物进行活性筛选的结果表明,其中8个化合物具有明显的抗癌活性。这一研究结果尚未见文献报道。

一些含锗有机酸的快原子轰击质谱

本文报道了—系列合锗有机酸在甘油中的快原子轰击质谱(FABMS)及其在间硝基苄醇(NBA)中的正、负离子FABMS.这些含锗有机酸在不同的底物中的FABMS显示了不同的特征.负离子谱提供了分子量信息,正、负离子谱可为这类化合物的结构鉴定提供互相补充的信息.讨论了底物和取代基对FABMS的影响,正、负离子的产生机制及离子的亚稳分解途径.