嘧苯胺磺隆水分散粒剂配方筛选研究

[目的]探讨嘧苯胺磺隆水分散粒剂的制备方法。[方法]研究采用湿法挤压制粒法制备嘧苯胺磺隆水分散粒剂的配方组成。[结果]嘧苯胺磺隆水分散粒剂的配方组成为:嘧苯胺磺隆原药60%,润湿剂为十二烷基硫酸钠K12(用量为2%),分散剂为亚甲基二萘磺酸钠NNO(用量为4%),崩解剂为羧甲基淀粉钠CMS-Na(用量为5%),填充剂为膨润土(补足100%),粘合剂为10%的淀粉浆。制备工艺为:将配方量的除粘合剂之外的其他组分用槽型混合机混合均匀,加入粘合剂制软材,用摇摆式颗粒机制粒,经干燥、筛分后得到最终产品。制得产品经热贮稳定性试验,各项质量指标均符合国家有关水分散粒剂的规定。[结论]试验结果为嘧苯胺磺隆的进一步推广应用提供了理论依据。

嘧苯胺磺隆水分散粒剂的田间药效及安全性研究

[目的]评价除草剂嘧苯胺磺隆水分散粒剂的田间药效及安全性。[方法]分别采用毒土法和喷雾法施药研究自行研制的60%嘧苯胺磺隆水分散粒剂对水稻的田间防效及安全性。[结果]该药剂对异形莎草、节节草及其他阔叶杂草均有良好的防除效果,推荐剂量为120~150 g/hm2（制剂剂量）,对水稻无明显药害现象,用药后15 d对水稻的株高、分蘖数均无影响,收获期考察出现增产。[结论]为该制剂的开发与推广提供了理论依据。

嘧苯胺磺隆的合成与生物活性

[目的]嘧苯胺磺隆是嘧啶磺酰脲类除草剂,开展该类化合物的研究工作,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以邻氨基苯甲酸和2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物嘧苯胺磺隆,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对苘麻具有优异的抑制效果。[结论]嘧苯胺磺隆具有优异的除草活性,且对水稻、小麦安全,具有很广阔的应用前景,值得重视。

新型磺酰脲类化合物的设计、合成与除草活性

[目的]利用中间体衍生化方法,设计合成一系列氨基磺酰脲类新化合物。[方法]以(取代)邻氨基苯甲酸为起始原料,通过与固体光气合环得到靛红酸酐,再与胺开环得到邻氨基苯甲酰胺中间体,最后再与嘧啶磺酰氯缩合得到磺酰脲类化合物。[结果]目标化合物结构经核磁表征。[结论]生物活性测定结果表明该类化合物具有较好的除草活性,可有效防除马唐和苘麻。并初步探讨了其结构活性关系。