奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液使用中及低温冻融稳定性研究

目的 考察奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液使用中及低温、冻融稳定性,为其临床使用、贮藏和运输提供参考。方法 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别采用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释,于0,2,4,6,8和24 h检测配伍后溶液的性状、pH、有关物质、不溶性微粒、可见异物及含量;奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别经低温(2~8℃)和冻融(-10~-20℃)各3个循环,考察性状、pH、有关物质、不溶性微粒、可见异物及含量的变化。结果 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液分别用0.9%氯化钠注射液与5%葡萄糖注射液稀释后,24 h内各项检测指标均符合规定,且与0时相比无明显变化;奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液经历低温、冻融各3个循环,各检测指标也均符合规定,且与0时相比无明显变化。结论 奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液在24 h内配伍稳定性良好;短期内经历低温或冷冻条件,不影响奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液的质量。

双重抗血小板药物联合中药治疗进展性缺血性脑卒中的临床效果分析

目的探讨奥扎格雷氨丁三醇、硫酸氢氯吡格雷双重抗血小板联合中药治疗进展性缺血性脑卒中的临床效果。方法选取2022年1月至2023年1月广东三九脑科医院收治的100例未经静脉溶栓及血管内取栓的进展性缺血性脑卒中患者。采用随机数字表法,将患者分为对照组(50例)和试验组(50例)。试验组男23例,女27例;年龄(62.21±10.77)岁。对照组男26例,女24例;年龄(60.52±11.27)岁。对照组采用硫酸氢氯吡格雷+银杏二萜内酯葡胺治疗,试验组在对照组基础上采用奥扎格雷氨丁三醇治疗。两组均连续治疗14 d。比较两组治疗前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)、日常生活能力Barthel指数(BI)评分,治疗效果,治疗期间药物不良反应发生情况。采用独立样本t检验、配对t检验和χ^(2)检验进行统计学分析。结果治疗后,试验组NIHSS评分低于对照组[(16.62±3.07)分比(21.13±3.27)分],BI评分高于对照组[(90.17±7.25)分比(84.41±7.05)分](均P<0.05)。试验组治疗总有效率高于对照组[90.00%(45/50)比50.00%(25/50)](P<0.05)。两组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义[4.00%(2/50)比0](P>0.05)。结论奥扎格雷氨丁三醇、硫酸氢氯吡格雷双重抗血小板联合中药治疗进展性缺血性脑卒中效果较好,对临床治疗进展性缺血性脑卒中具有借鉴意义。

氨丁三醇奥扎格雷注射液在健康人体的药代动力学研究

目的研究氨丁三醇奥扎格雷注射液在中国健康志愿者的单次及多次给药药代动力学特征并评价其与奥扎格雷钠注射液的相对生物利用度。方法研究采用单一剂量连续给药、双周期交叉试验设计,入组12例受试者随机静脉注射氨丁三醇奥扎格雷注射液(112 mg)或奥扎格雷钠注射液(80 mg),连续注射4d,每周期给药7次。用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点奥扎格雷的血药浓度和尿样浓度。用Win Nonlin药代动力学软件计算药代动力学参数,用SPSS 18. 0软件进行统计分析。结果单次注射氨丁三醇奥扎格雷注射液112mg或奥扎格雷钠注射液80 mg的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(928. 41±104. 12)和(1025. 59±152. 35) ng·mL^(-1),t_(max)分别为(1. 75±0. 34)和(1. 83±0. 33) h,AUClast分别为(2029. 74±268. 98)和(2157. 34±308. 19)ng·mL^(-1)·h,AUC_(inf)分别为(2033. 40±269. 00)和(2160. 30±309. 00) ng·mL^(-1)·h,尿液中药物累积排泄量分别为(33. 66±11. 44)%和(36. 98±10. 51)%。单次给药后,受试制剂与参比制剂奥扎格雷的AUClast、AUC_(inf)、Cmax比值的90%置信区间分别为88. 20%～100. 69%,88. 16%～100. 64%和85. 47%～96. 77%。连续多次注射氨丁三醇奥扎格雷注射液112 mg或奥扎格雷钠注射液80 mg后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(856. 95±108. 81)和(911. 24±128. 50)ng·mL^(-1),t_(max)分别为(1. 79±0. 26)和(1. 75±0. 26) h,AUClast分别为(1863. 29±264. 21)和(1915. 49±277. 41) ng·mL^(-1)·h,AUC_(inf)分别为(1866. 40±264. 00)和(1918. 60±278. 00) ng·mL^(-1)·h,尿液中药物累积排泄量为(33. 59±8. 60)%和(32. 66±8. 55)%,多次给药后,受试制剂与参比制剂奥扎格雷的AUC_(last)、AUC_(inf)、Cmax比值的90%置信区间分别为93. 08%～101. 68%,93. 10%～101. 65%和89. 99%～98. 52%。结论单次及多次给药后,与已上市的奥扎格雷钠注射液相比,氨丁三醇奥扎格雷注射液在体内的暴露量等效,且药物在人体内没有蓄积现象,药物安全性良好。