聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的应用优势及其抑制P-糖蛋白的作用机制

目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:TPGS可作为高效乳化剂、缓控释载体材料、增溶剂和药物晶型稳定剂对制剂性质进行改善和提高。它是通过影响ATP酶的构象和活性来抑制P-糖蛋白对药物的外排作用。体内药动学实验表明TPGS可以提高抗癌药物的口服生物利用度,体外细胞学实验表明TPGS可以增加抗癌药物的细胞毒性。结论:TPGS是一种十分优秀的药用辅料,可以在制剂学中得到广泛的应用。