聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子对甲氨蝶呤的包合及缓释研究

以甲氨蝶呤 (MTX)为模型药物 ,研究了 G5 .0 PAMAM树状大分子对其包合和释放 ,并用 1 3C NMR对 PAMAM-MTX包合物进行了表征 .UV-Vis研究结果表明 ,1个 G5 .0 PAMAM树状大分子能包合 2 7个MTX分子 ,体外释放研究表明 ,在 3 7℃ ,p H=7.4的 1 0 mmol/LTris-HCl缓冲溶液中 G5 .0 PAMAM树状大分子对 MTX具有明显的缓释作用 .

PEG化PAMAM树状大分子的合成及其作为药物载体的研究

研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的聚酰胺-胺树枝状大分子作为药物载体时对药物的包裹及释放能力。用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为5000的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-5000)对聚酰胺-胺G4.0-PAMAM树状大分子修饰,目标产物PEG化树状大分子用FT-IR1、H NMR进行结构表征。MTT研究其细胞毒性。通过包裹与释放实验研究该药物载体对抗癌药物甲氨蝶呤(MTX)的包裹及释放能力。每个修饰后的树状大分子可包裹33个抗癌药物甲氨蝶呤分子,细胞毒指数较低,释药速度减慢。修饰后的树状大分子与未PEG化的树状大分子载体相比具有更强的包裹能力,并具有一定的药物缓释功能;细胞毒性试验表明,其胞毒性与未PEG化的树状大分子相比明显偏低。

(聚酰胺-胺)树状大分子对甲氨蝶呤的复合和释放研究

以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了PAMAM与MTX的复合及体外释放.1H-,13C-NMR数据表明MTX与PAMAM树状大分子形成复合物是由于MTX羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用.该复合物在pH=7.4,10 mmol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果.当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物的稳定性,缓释作用部分或全部失去,说明PAMAM树状大分子与MTX之间的相互作用属于静电作用.UV测得每个G5.0 PAMAM、G4.0 PAMAM树状大分子分别能复合271、4个MTX分子.

聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究

目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物,测定最大复合量;考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰,每分子G4 PAMAM分别连接了11,21和29个PEG分子;每分子G5 PAMAM分别连接了16,30和37个PEG分子。随着PAMAM的PEG化程度提高,其溶血毒性显著减小,复合MTX的量增多。PAMAM-PEG/MTX在10和1mmol·L^(-1)(pH 7.4)的Tris-HCl缓冲溶液中表现出缓释效果,但加入Nacl后释放加快。放置3个月后,复合物中MTX含量略有下降,药物释放未发生变化。结论与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。

甲氨蝶呤-G4.0聚酰胺胺树状大分子体外释放初探

目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子强度缓冲溶液( 37℃、pH =7 4 )中甲氨蝶呤的释放行为。结果确定了一个G4 0聚酰胺胺树状大分子可复合14个甲氨蝶呤,在37℃、pH为7 4的10mmol·L-1Tris HCl缓冲溶液中释放甲氨蝶呤80 %需2 0 0h ,但这种缓释作用随离子强度的增加而减弱。结论G4 0聚酰胺胺树状大分子对甲氨蝶呤具有明显的缓释作用,二者的复合作用是聚酰胺胺树状大分子的氨基阳离子与甲氨蝶呤的羧基阴离子之间形成的静电作用导致的。

聚酰胺-胺树状大分子/阿司匹林复合物的制备及体外释放行为

以阿司匹林(ASP)为模型药物,研究了树枝状高分子聚酰胺-胺(2.0GPAMAM)对ASP的复合和体外释放行为。红外表征显示2.0GPAMAM能成功复合ASP,ASP与PAMAM树状大分子形成复合物是由于ASP羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用。紫外分析结果表明,1个2.0GPAMAM树状大分子能复合7个ASP分子。体外释放研究表明37℃下在10mmol·L-1 Tris-HCl缓冲溶液(pH=7.4)中2.0GPAMAM树状大分子对ASP具有明显的缓释作用。

树枝状聚合物纳米药物的制备及性能表征

以甲氨蝶呤作为药物负载,采用紫外可见分光光度计研究了不同代数(G2.0、G4.0、G4.5、G8.0)polyamidoamine树枝状大分子(PAMAM)对甲氨蝶呤的包覆效果,结果表明,相同末端-NH2基团不同代数的PAMAM树枝状大分子载药量依次为G8.0>G4.0>G2.0,而具有-COOH基团的G4.5PAMAM树枝状大分子的包覆效果相对最差。