分裂原激活/胞外信号调节激酶的激酶(MEK)抑制剂PD198306的合成工艺改进

目的改进分裂原激活/胞外信号调节激酶的激酶(MEK)抑制剂PD198306的合成工艺。方法以四氯邻苯二甲酸酐为起始原料,经5步反应制备3,4,5三-氟-2[(2甲-基-4-碘苯)氨基]苯甲酸(7);以N-羟基逐乙酸乙酯为起始原料,经3步反应制得O-环丙甲基羟胺盐酸盐(11);3,4,5-三氟-2[(2-甲基-4-碘苯)氨基]苯甲酸(7)与O-环丙甲基羟胺盐酸盐(11)缩合得到目标化合物PD198306。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、M S谱确证,总收率为13.67%。与现有工艺相比,新工艺操作简单,成本降低。