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PDE4B专一性抑制剂选择性的起源
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作者 王永强 王小宁 +2 位作者 赵新筠 陈喜 湛昌国 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第5期577-584,共8页
采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40~50 ns,溶质介电常数ε... 采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40~50 ns,溶质介电常数ε=2,采用MM/GBSA方法以及RESP配体电荷计算方案.接着,通过能量分解分析了抑制剂A33与PDE4B/PDE4D的相互作用,发现PDE4B酶上的Ile410、Gln443、Phe446和Phe506对抑制剂的选择性识别贡献较大.最后,通过位点突变方法探索了PDE4B的CR3螺旋上的Leu502残基对A33选择性所起的作用.当前的工作为设计高活性、高选择性的PDE4B抑制剂提供了有价值的结构与活性关系信息. 展开更多
关键词 磷酸二酯酶4B抑制剂 分子动力学模拟 结合自由能计算 能量分解 pde4B/pde4D选择性
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变分分数阶PDE的自适应图像保边缘去噪方法
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作者 李晓明 徐国庆 +2 位作者 杨苗苗 高雪梅 王德华 《西安工业大学学报》 CAS 2024年第4期525-531,共7页
为了优化图像去噪过程中的边缘保真问题,本文以ROF模型及其改进模型为基础,以分数阶变分偏微分方程方法为工具,通过构造自适应的边缘检测函数,提出了一种能更好地保护图像的边缘特征,有利于纹理细节保持和“阶梯效应”抑制的基于自适应... 为了优化图像去噪过程中的边缘保真问题,本文以ROF模型及其改进模型为基础,以分数阶变分偏微分方程方法为工具,通过构造自适应的边缘检测函数,提出了一种能更好地保护图像的边缘特征,有利于纹理细节保持和“阶梯效应”抑制的基于自适应分数阶变分PDE的图像去噪模型,并以标准图像测试了新模型的去噪效果。实验结果表明:与同类方法相比,新方法可以更加有效地提高图像的信噪比;从去噪前后的图像差可以看出,新方法在去噪的同时更好地保护了图像的边缘特征及纹理细节信息。文中提出的方法可以用于遥感成像、医学图像处理及地震图像处理等领域。 展开更多
关键词 图像去噪 变分正则化 分数阶pde 保边缘
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PDE Standardization Analysis and Solution of TypicalMechanics Problems
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作者 Ningjie Wang Yihao Wang +1 位作者 Yongle Pei Luxian Li 《Computer Modeling in Engineering & Sciences》 SCIE EI 2024年第10期171-186,共16页
A numerical approach is an effective means of solving boundary value problems(BVPs).This study focuses on physical problems with general partial differential equations(PDEs).It investigates the solution approach throu... A numerical approach is an effective means of solving boundary value problems(BVPs).This study focuses on physical problems with general partial differential equations(PDEs).It investigates the solution approach through the standard forms of the PDE module in COMSOL.Two typical mechanics problems are exemplified:The deflection of a thin plate,which can be addressed with the dedicated finite element module,and the stress of a pure bending beamthat cannot be tackled.The procedure for the two problems regarding the three standard forms required by the PDE module is detailed.The results were in good agreement with the literature,indicating that the PDE module provides a promising means to solve complex PDEs,especially for those a dedicated finite element module has yet to be developed. 展开更多
关键词 Three standard forms expression input pde module deflection solution stress solution
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A Novel Method for Linear Systems of Fractional Ordinary Differential Equations with Applications to Time-Fractional PDEs
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作者 Sergiy Reutskiy Yuhui Zhang +1 位作者 Jun Lu Ciren Pubu 《Computer Modeling in Engineering & Sciences》 SCIE EI 2024年第5期1583-1612,共30页
This paper presents an efficient numerical technique for solving multi-term linear systems of fractional ordinary differential equations(FODEs)which have been widely used in modeling various phenomena in engineering a... This paper presents an efficient numerical technique for solving multi-term linear systems of fractional ordinary differential equations(FODEs)which have been widely used in modeling various phenomena in engineering and science.An approximate solution of the system is sought in the formof the finite series over the Müntz polynomials.By using the collocation procedure in the time interval,one gets the linear algebraic system for the coefficient of the expansion which can be easily solved numerically by a standard procedure.This technique also serves as the basis for solving the time-fractional partial differential equations(PDEs).The modified radial basis functions are used for spatial approximation of the solution.The collocation in the solution domain transforms the equation into a system of fractional ordinary differential equations similar to the one mentioned above.Several examples have verified the performance of the proposed novel technique with high accuracy and efficiency. 展开更多
关键词 System of FODEs numerical solution Müntz polynomial basis time fractional pde BSM collocation method
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基于Matlab PDE工具箱的土体冻结温度场模拟研究
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作者 姚远宏 张泽雨 刘永成 《城市道桥与防洪》 2024年第1期221-223,M0018,共4页
分析并运用Matlab PDE tool模拟模型槽土体冻结的温度场并验证模拟值的准确性。首先,通过合理的边界假设,使三维的模型槽土体冻结热传导问题转化为二维空间;然后,运用Matlab PDE tool进行模拟并对比测温点的模拟温度和实测温度。结果表... 分析并运用Matlab PDE tool模拟模型槽土体冻结的温度场并验证模拟值的准确性。首先,通过合理的边界假设,使三维的模型槽土体冻结热传导问题转化为二维空间;然后,运用Matlab PDE tool进行模拟并对比测温点的模拟温度和实测温度。结果表明:土体冻结中温度场导热可以通过Matlab PDE tool模拟,且操作简单易于掌握;测温点模拟值的准确性与测温点距边界距离和冻结时间有关。 展开更多
关键词 Matlab pde tool 热传导 温度场 冻土
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Environmentally sensitive fluorescent probes with improved properties for detecting and imaging PDEδ in live cells and tumor slices 被引量:1
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作者 Keliang Li Shanchao Wu +6 位作者 Gaopan Dong Yu Li Wei Wang Guoqiang Dong Zhanying Hong Minyong Li Chunquan Sheng 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2023年第11期214-219,共6页
Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog(KRAS)-phosphodiesterase-delta(PDEδ)is a promising target for antitumor drug discovery.Herein,highly efficient and environmentally sensitive fluorescent probes of PDEδ(DS-Pr... Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog(KRAS)-phosphodiesterase-delta(PDEδ)is a promising target for antitumor drug discovery.Herein,highly efficient and environmentally sensitive fluorescent probes of PDEδ(DS-Probes)were rationally designed.As compared with the reported PDEδprobes,DS-Probes showed higher binding affinity and selectivity,which were able to conveniently and efficiently label PDEδin live cells as well as tumor tissues.Therefore,these fluorescent probes are expected to facilitate PDEδ-based mechanism elucidation,drug discovery and pathologic diagnosis. 展开更多
关键词 ANTITUMOR pdeδ Fluorescent probes Environmentally sensitive Binding affinity
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新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类PDE5抑制剂的合成及其活性研究
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作者 朱玉岚 刘玉乾 黄险峰 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第11期134-139,共6页
设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂。通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50)),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价。化合物结构经核磁共振及质谱表征确认。... 设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂。通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC_(50)),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价。化合物结构经核磁共振及质谱表征确认。活性评价结果显示,所合成的化合物对PDE5均具有一定的抑制活性,其中6-苄基-1-(4-苯基丁基)-1,5-二氢-4 H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮表现出最强的PDE5抑制活性,其IC_(50)达到90 nmol/L,具有发展成为PDE5抑制剂的潜力。 展开更多
关键词 pde5 抑制剂 吡唑并[3 4-d]嘧啶-4-酮 合成 分子对接
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PDE4抑制剂作为肺纤维化的治疗靶点
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作者 刘南玉 岳红梅 +4 位作者 宋佩佩 魏继芳 魏雅倩 谢莹莹 王嘉琪 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第3期355-360,共6页
特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性并最终致命的慢性间质性肺病,其特征是肺功能进行性下降,且目前治疗选择有限。cAMP是最重要的第二信使之一,在松弛气道平滑肌细胞和减少炎症方面起着关键作用。磷酸二酯酶(PDE)是一种酶超家族,PDE4酶在1... 特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性并最终致命的慢性间质性肺病,其特征是肺功能进行性下降,且目前治疗选择有限。cAMP是最重要的第二信使之一,在松弛气道平滑肌细胞和减少炎症方面起着关键作用。磷酸二酯酶(PDE)是一种酶超家族,PDE4酶在11种PDE超家族酶中占主导地位,并具有4种同工型——PDE4A、PDE4B、PDE4C和PDE4D,可选择性地水解cAMP,而PDE4抑制剂通过阻止cAMP分解来提高cAMP水平,从而发挥抗炎、抗重塑作用,为治疗IPF提供了一个有吸引力的药物靶点。本综述总结了肺纤维化与PKE4相互关联的知识,以及有关PDE4抑制剂的新出现的临床前研究和临床试验。 展开更多
关键词 肺纤维化 CAMP pde4 pde4抑制剂
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含吡啶的二芳醚类化合物的合成及其PDE4B抑制活性
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作者 李欣 王永强 +3 位作者 袁威 赵新筠 张展 陈喜 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2023年第4期441-449,共9页
磷酸二酯酶4B(PDE4B)是抗炎药物作用的重要靶标,以三嗪类PDE4B抑制剂A33为先导化合物,设计并合成了20个二芳醚类化合物.用1H NMR、^(13)C NMR等对化合物进行了结构表征,并对这些化合物进行了PDE4B抑制活性测试.结果表明:化合物3和4a表... 磷酸二酯酶4B(PDE4B)是抗炎药物作用的重要靶标,以三嗪类PDE4B抑制剂A33为先导化合物,设计并合成了20个二芳醚类化合物.用1H NMR、^(13)C NMR等对化合物进行了结构表征,并对这些化合物进行了PDE4B抑制活性测试.结果表明:化合物3和4a表现出较好的PDE4B抑制活性,展现出它们作为进一步优化和开发更有效PDE4B抑制剂的先导化合物的潜力. 展开更多
关键词 pde4B抑制剂 二芳醚类化合物 合成 生物活性测试
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基于间歇单点测量的PDE系统观测器设计及应用
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作者 李力厚 李杰 王书义 《控制工程》 CSCD 北大核心 2023年第3期536-542,共7页
针对一类由偏微分方程(PDE)表示的非线性时滞分布参数系统的状态估计问题,首先,提出一种新的测量方案——间歇单点测量,并设计了目标系统的状态观测器。间歇单点测量是在单点测量的基础上设计的,将采样环节进一步优化,大大减少了传感器... 针对一类由偏微分方程(PDE)表示的非线性时滞分布参数系统的状态估计问题,首先,提出一种新的测量方案——间歇单点测量,并设计了目标系统的状态观测器。间歇单点测量是在单点测量的基础上设计的,将采样环节进一步优化,大大减少了传感器的工作时间,有效节省了通信资源。然后,基于该测量方法设计了一个全维状态观测器,并利用李雅普诺夫理论和积分不等式方法得到了保证估计误差指数收敛,并满足H∞性能指标的有效准则。最后,通过仿真实例验证了所设计观测器的有效性,并将主要结果应用于传染病防治中,成功完成了对易感人群和感染人群时空分布情况的估计,说明了主要结果的实用性。 展开更多
关键词 pde系统 观测器设计 间歇单点测量 传染病防治
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基于各向异性扩散PDE的曲面重建
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作者 刘广英 杨奋林 付飞凡 《应用数学进展》 2023年第5期2094-2100,共7页
Possion方程是曲面重建中能够保持曲面平滑的简单有效方法之一,由于该方程是各向同性扩散的,因此不可避免会平滑曲面尖锐特征。本研究通过选取合适的高斯核与结构张量进行卷积构造能够保留曲面细节的扩散张量,在Possion方程中引入该扩... Possion方程是曲面重建中能够保持曲面平滑的简单有效方法之一,由于该方程是各向同性扩散的,因此不可避免会平滑曲面尖锐特征。本研究通过选取合适的高斯核与结构张量进行卷积构造能够保留曲面细节的扩散张量,在Possion方程中引入该扩散张量为梯度设置各向异性的权重,从而建立能够兼顾曲面平滑和尖锐特征的基于各向异性扩散PDE重建模型;使用Guass消元法求解离散后的模型得到高度值。数值实验结果表明,本研究方法能够保持物体的尖锐及边缘特征,重建效果更佳。 展开更多
关键词 高斯核 扩散张量 曲面重建 pde
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PDE4在大脑中的分布及其在神经退行性疾病中的作用 被引量:1
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作者 杨寒冰 史佳玮 +3 位作者 侯越 张棋炜 于海洋 周延萌 《山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报》 CAS 2023年第3期186-190,共5页
第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)参与多种神经退行性疾病的发生发展,如阿尔兹海默病、帕金森病以及亨廷顿病。但是对cAMP进行直接调控具有一定的难度,因此靶向调控cAMP的水解酶有望成为改善神经退行性疾病的... 第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)参与多种神经退行性疾病的发生发展,如阿尔兹海默病、帕金森病以及亨廷顿病。但是对cAMP进行直接调控具有一定的难度,因此靶向调控cAMP的水解酶有望成为改善神经退行性疾病的新策略。磷酸二酯酶4(phosphodiesterases, PDE4)是特异性催化c AMP的酶,已被证实在多种神经退行性疾病的发展中具有重要作用。研究并开发靶向PDE4的药物将有助于神经退行性疾病的治疗。本文综述了PDE4的特性和功能,回顾了其在神经退行性疾病中的作用及研究进展,并对其在神经退行性疾病中的潜在治疗作用作出展望。 展开更多
关键词 pde4 阿尔茨海默病 帕金森病 亨廷顿病 神经退行性疾病
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PDE8与各系统疾病关系的研究进展 被引量:1
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作者 张猛 王丽宏 +1 位作者 张芳芳 王浩 《老年医学研究》 2023年第1期50-54,共5页
磷酸二酯酶8(PDE8)是环磷酸腺苷(cAMP)的特异性水解酶,包含PDE8A和PDE8B亚型,在机体多个组织器官表达,可通过调控cAMP水平发挥各种生物学作用,进而参与多种疾病的发生。本文就PDE8与痴呆、帕金森病、脑卒中、糖尿病、心功能不全、呼吸... 磷酸二酯酶8(PDE8)是环磷酸腺苷(cAMP)的特异性水解酶,包含PDE8A和PDE8B亚型,在机体多个组织器官表达,可通过调控cAMP水平发挥各种生物学作用,进而参与多种疾病的发生。本文就PDE8与痴呆、帕金森病、脑卒中、糖尿病、心功能不全、呼吸系统等多种疾病的关系进行总结研究,以期为以PDE8为靶点进行治疗药物的开发提供依据。 展开更多
关键词 pde8 痴呆 帕金森病 脑卒中 糖尿病 心功能不全 哮喘 慢性阻塞性肺疾病 肺纤维化
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基于PDE灵敏度滤波器的算法研究
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作者 孟换利 张岐良 王杰 《应用数学和力学》 CSCD 北大核心 2023年第1期80-92,共13页
采用PDE灵敏度滤波器可以消除连续体结构拓扑优化结果存在的棋盘格现象、数值不稳定等问题,且PDE灵敏度滤波器的实质是具有Neumann边界条件的Helmholtz偏微分方程.针对大规模PDE灵敏度滤波器的求解问题,有限元分析得到其代数方程,分别... 采用PDE灵敏度滤波器可以消除连续体结构拓扑优化结果存在的棋盘格现象、数值不稳定等问题,且PDE灵敏度滤波器的实质是具有Neumann边界条件的Helmholtz偏微分方程.针对大规模PDE灵敏度滤波器的求解问题,有限元分析得到其代数方程,分别采用共轭梯度算法、多重网格算法和多重网格预处理共轭梯度算法对代数方程进行求解,并且研究精度、过滤半径以及网格数量对拓扑优化效率的影响.结果表明:与共轭梯度算法和多重网格算法相比,多重网格预处理共轭梯度算法迭代次数最少,运行时间最短,极大地提高了拓扑优化效率. 展开更多
关键词 pde滤波器 HELMHOLTZ方程 多重网格算法 共轭梯度算法 拓扑优化
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基于神经算子与类物理信息神经网络智能求解新进展 被引量:1
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作者 李道伦 沈路航 +7 位作者 查文舒 邢燕 吕帅君 汪欢 李祥 郝玉祥 陈东升 陈恩源 《力学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第4期875-889,共15页
深度学习通过多层神经网络对数据进行学习,不仅能揭示潜藏信息,还能很好地解决复杂非线性问题.偏微分方程(PDE)是描述自然界中许多物理现象的基本数学模型.两者的碰撞与融合,产生了基于深度学习的PDE智能求解方法,它具有高效、灵活和通... 深度学习通过多层神经网络对数据进行学习,不仅能揭示潜藏信息,还能很好地解决复杂非线性问题.偏微分方程(PDE)是描述自然界中许多物理现象的基本数学模型.两者的碰撞与融合,产生了基于深度学习的PDE智能求解方法,它具有高效、灵活和通用等优点.文章聚焦PDE智能求解方法,以是否求解单一问题为判定依据,把求解方法分为两类:神经算子方法和类物理信息神经网络(PINN)方法,其中神经算子方法用于求解一类具有相同数学特征的PDE问题,类PINN方法用于求解单一问题.对于神经算子方法,从数据驱动和物理约束两个方面展开介绍,分析研究现状并指出现有方法的不足.对于类PINN方法,首先介绍了基础PINN的3种改进方法 (基于数据优化、基于模型优化和基于领域知识优化),然后详细介绍了基于物理驱动的两类解决方案:基于传统PDE离散方程的智能求解方案和无网格的非离散求解方案.最后总结技术路线,探讨现有研究存在的不足,给出可行的研究方案.最后,简要介绍智能求解程序发展现状,并对未来研究方向给出建议. 展开更多
关键词 神经网络 pde智能求解 神经算子 网格离散 物理驱动
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扬子石化芳烃厂顺利完成今年首批PDEB生产任务
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作者 郑宁来 《合成技术及应用》 CAS 2023年第2期48-48,共1页
3月中旬,扬子石化芳烃厂顺利完成今年首批PDEB(对二乙基苯)溶剂的生产任务,累计生产了3389吨PDEB,其中首次完成600吨PDEB产品出口文莱的任务。扬子石化公司PDEB装置设计年产2万吨对二乙基苯,采用中国石化自主开发的芳烃成套技术,是世界... 3月中旬,扬子石化芳烃厂顺利完成今年首批PDEB(对二乙基苯)溶剂的生产任务,累计生产了3389吨PDEB,其中首次完成600吨PDEB产品出口文莱的任务。扬子石化公司PDEB装置设计年产2万吨对二乙基苯,采用中国石化自主开发的芳烃成套技术,是世界上单套产能最大、技术最先进的PDEB装置,产品质量稳定可靠,深受客户的欢迎和信赖。自2012年公司PDEB产品投放市场以来,销售量和国内市场份额增长迅速,常年保持国内市场占有率第一。 展开更多
关键词 国内市场份额 对二乙基苯 扬子石化公司 产品投放市场 产品质量 pde 成套技术 装置设计
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康佳LED32E350PDE型液晶彩电三无故障检修
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作者 黄宏章 《家电维修》 2023年第2期21-21,共1页
一台康佳LED32E350PDE型液晶彩电,上电后三无。上电,测得插座XS901输入的AC220V电压正常,但150μF/400V电容两端电压为0V。断电在路测量四只桥式整流二极管,正反向电阻均正常;开关管VW901的D、S极间电阻约为200Q,D、G极间电阻约为8kΩ,... 一台康佳LED32E350PDE型液晶彩电,上电后三无。上电,测得插座XS901输入的AC220V电压正常,但150μF/400V电容两端电压为0V。断电在路测量四只桥式整流二极管,正反向电阻均正常;开关管VW901的D、S极间电阻约为200Q,D、G极间电阻约为8kΩ,也正常。 展开更多
关键词 液晶彩电 桥式整流 LED 康佳 二极管 开关管 pde
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西地那非对脑出血所致病理损伤和神经功能缺损的影响
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作者 郑娜 张丹丹 +1 位作者 刘希 李文才 《中国实用神经疾病杂志》 2024年第5期542-546,共5页
目的 探讨血管活性药物西地那非(SDNF)对脑出血小鼠脑影像、病理损伤及神经功能的影响。方法 24只2~3月龄C57Bl/6小鼠,采用脑立体注射胶原酶法构建脑出血(ICH)模型,随机分为溶剂组、SDNF组,分别给予生理盐水或等体积0.5 mg/kg的SDNF连... 目的 探讨血管活性药物西地那非(SDNF)对脑出血小鼠脑影像、病理损伤及神经功能的影响。方法 24只2~3月龄C57Bl/6小鼠,采用脑立体注射胶原酶法构建脑出血(ICH)模型,随机分为溶剂组、SDNF组,分别给予生理盐水或等体积0.5 mg/kg的SDNF连续灌胃7 d,之后分别在第3、7、14天进行mNSS神经功能评分,第7天采用脑磁共振检查脑血肿体积,激光散斑脑血流仪检测脑血流。造模后第14天处死小鼠,采用血红蛋白检测试剂盒检测脑内血红蛋白含量,采用免疫荧光法检测血肿周围血管内皮细胞标记CD31的表达量。结果 SDNF组小鼠mNSS评分在第7、14天的评分(分别为6.17±1.19、2.75±1.21)较溶剂组(分别为8.50±1.12、4.83±0.93)显著减小(F_(交互)=6.49,P<0.001)。SDNF组小鼠脑内血肿体积、校正脑组织水肿率在第7天(分别为2.94±1.05、5.37±1.26)较溶剂组(分别为6.03±1.23、8.01±1.75)显著减小(t值分别为4.66、2.99,均P<0.05),相对脑血流量(82.50±5.17)显著高于溶剂组(73.50±7.56,P<0.05)。SDNF治疗组小鼠脑内血红蛋白含量在第14天(36.98±12.31)显著小于溶剂组(66.00±17.21,P<0.05),病理结果显示SDNF治疗组小鼠脑内血管内皮标记物CD31的表达量(34.72±8.22)显著高于溶剂组(23.00±8.60,P<0.05)。结论 SDNF可减轻小鼠脑出血后神经功能缺损症状,改善脑血流,促进血肿吸收,降低脑内血红蛋白的含量,促进血管内皮细胞再生,在脑出血治疗中具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 脑出血 西地那非 pde5抑制剂 磁共振 脑血流 病理损伤 血红蛋白
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中药及保健食品中PDE_5抑制剂检测方法研究及未知衍生物的发现 被引量:30
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作者 高青 张喆 +3 位作者 郭洪祝 戴红 车宝泉 王志斌 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期142-146,共5页
目的为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,针对常见的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,研究建立了快速理化鉴别方法和HPLC-MS/MS方法。方法采用Waters(Sunfire C18色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol.L-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇... 目的为打击中药制剂及保健食品中非法添加化学药物现象,针对常见的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,研究建立了快速理化鉴别方法和HPLC-MS/MS方法。方法采用Waters(Sunfire C18色谱柱,梯度洗脱:流动相A为20 mmol.L-1醋酸铵溶液,流动相B为甲醇-乙腈(2∶1),检测波长为230 nm,流速为1 mL.min-1(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测。结果在上述色谱及质谱条件下,对于常见的3种PDE5抑制剂进行了质谱裂解规律的分析总结,并用于未知衍生物的结构推测,成功检测出3个衍生物,其中一个结构未见报道,本所根据核磁共振图谱确定了结构。结论该方法简便,快捷、灵敏度、准确性、重现性均可满足定性检查的要求。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱/质谱 西地那非 伐地那非 他达拉非 红地那非 羟基红地那非 氨基他达拉非pde5抑制剂
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5味山姜属中药乙醇提取物对胃溃疡寒证模型大鼠胃组织AC,PDE,cAMP,cGMP及cAMP/cGMP的影响 被引量:8
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作者 秦华珍 谢鹏 +5 位作者 龙小琴 罗君 李明芳 丘海冰 苏善美 黄燕琼 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2018年第2期268-270,共3页
目的:观察高良姜、大高良姜、草豆蔻、红豆蔻、益智5味山姜属中药乙醇提取物对醋酸灌胃型胃溃疡寒证大鼠胃组织AC,PDE,cAMP,cGMP及cAMP/cGMP的影响,探讨同属中药温热药性的相关性及其本质。方法:采用灌服4℃冰知母水提液和浓度为15%... 目的:观察高良姜、大高良姜、草豆蔻、红豆蔻、益智5味山姜属中药乙醇提取物对醋酸灌胃型胃溃疡寒证大鼠胃组织AC,PDE,cAMP,cGMP及cAMP/cGMP的影响,探讨同属中药温热药性的相关性及其本质。方法:采用灌服4℃冰知母水提液和浓度为15%的冰醋酸建立大鼠胃溃疡寒证模型,造模成功后随机分为模型组、西咪替丁组、附子理中丸组、各受试药物乙醇部位高、低剂量组,共14组,每组10只。观察各组中药的乙醇提取物对大鼠胃组织AC,PDE,cAMP,cGMP含量及cAMP/cGMP比值的影响。结果:5味山姜属中药乙醇提取物均能显著升高胃溃疡寒证大鼠胃组织中AC含量(P〈0.05或P〈0.01),降低PDE含量(P〈0.05或P〈0.01),升高cAMP含量及cAMP/cGMP比值(P〈0.05或P〈0.01)。结论:通过“性效关联”规律,利用“病证结合”模型验证了山姜属5味中药具有相似的药性。5味山姜属中药乙醇提取物都是通过升高胃组织细胞内AC与cAMP含量、降低PDE含量、调节cAMP/cGMP稳定而呈现温热性能,说明同属中药具有相似的药性,可能是由于具有亲缘关系的同属中药有相同的药效部位或相似的物质基础。 展开更多
关键词 山姜属中药 胃溃疡寒证 AC pde CAMP CGMP CAMP/CGMP 药性相关性
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