哌嗪化合物作为酶抑制剂的研究进展

此文综述了哌嗪化合物作为酶抑制剂在抗2型糖尿病、抗真菌、治疗勃起功能障碍、抗肿瘤、治疗阿尔茨海默病、与抗血栓等方面的研究开发情况。

中药及保健食品中新型PDE_5抑制剂的检测研究

目的:优化和建立中药及保健食品中非法添加新的5型磷酸二酯酶(PDE_5)抑制剂—丙氧苯基硫代羟基豪莫西地那非的检测方法。方法:分别建立HPLC-MS/MS联用法和HPLC法进行丙氧苯基硫代羟基豪莫西地那非的定性及定量分析。HPLC-MS/MS联用法:采用Waters XBridge^(TM)ODS(2.1 mm×100 mm,3.5μm)色谱柱,以含15%乙腈、0.1%乙酸的0.02 mol·L^(-1),乙酸铵(A)-含15%乙腈的甲醇(B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,12%B→30%B;15~25 min,30%B→65%B;25~35 min,65%B;35~40 min,65%B→12%B),流速0.2 mL·min^(-1),正离子模式,氮气为雾化气,雾化气流量3 L·min^(-1),空气为加热气,加热气流量10 L·min^(-1),接口温度300℃,DL温度250℃,加热模块温度400℃。HPLC法:采用资生堂CAPCELL PAK C_(18)MGII(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以0.1%三氟乙酸水溶液(A)-0.1%三氟乙酸乙腈溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,10%B→90%B;15~20 min,90%B;20~20.1 min,90%B→10%B),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长230 nm。结果:HPLC-MS/MS联用法用于丙氧苯基硫代羟基豪莫西地那非的定性检测,考察了质谱确证参数;HPLC法用于丙氧苯基硫代羟基豪莫西地那非的定量分析,考察了该物质相对于西地那非的校正因子,提高方法适用性。结论:该法用于中药及保健食品中新型PDE_5抑制剂的检测,专属性强,具有实践意义。

枸橼酸西地那非临床应用新进展

本文对近年来枸橼酸西地那非国内外相关文献进行总结,综述枸橼酸西地那非临床应用范围,以及国外多中心继续研究情况。枸橼酸西地那非主要临床应用于勃起功能障碍(ED)、肺循环高压(PH)、高原病、妇女不孕症、肺动脉高压等等疾病。随着临床研究的进一步开展,应用前景将逐步扩大。

西地那非临床应用新进展

综述西地那非的临床应用。从西地那非用于勃起功能障碍,枸橼酸西地那非用于妇女不孕症,西地那非的慢性疗法可改善2型糖尿病患者的血管内皮功能,西地那非对胃能动性和胃慢波的抑制作用,西地那非的心血管保护作用,西地那非治疗肺动脉高压的临床研究等方面分别叙述西地那非的临床应用现状,以期为相关研究提供参考。

睾酮与勃起功能障碍

睾酮对维持阴茎勃起的生理及解剖基础具有重要作用,性腺功能减退和睾酮水平降低是导致勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)发生的重要因素,通常与肥胖、糖尿病、高脂血症及代谢综合征等代谢性疾病伴发,而代谢疾病则会进一步影响患者的勃起功能。睾酮水平亦与ED的治疗效果息息相关,一线治疗无效的患者中亦存在不同程度的性腺功能减退。本文拟从睾酮在勃起生理机制中的作用入手,阐述睾酮与ED发生及治疗之间的关系,以期为内分泌性ED和难治性ED的诊疗提供参考。