中药纳米制剂研究进展

纳米制剂是目前药剂学领域的研究热点。传统中药“纳米化”为中药创新研究打开了新的大门,不仅改变了中药应用的“尺度”,更是拓展了中药治疗的范围。中药纳米制剂既能延续传统中药治疗“多靶点、多层次”的特点,又能改善活性成分口服生物利用度低、组织靶向性不足等问题。通过总结中药外泌体、碳点、纳米凝胶、聚合物胶束、自微乳和纳米脂质体相关研究,分析不同中药纳米制剂的作用特点,为创新中药研究提供思路。

姜黄素及其纳米制剂治疗关节炎的研究进展

关节炎是发生于关节及关节周围组织的慢性炎症性疾病,为一种常见病,严重影响患者生活质量。目前关节炎的治疗主要通过药物、物理、手术等手段缓解患者症状,改善患者的关节功能。治疗关节炎的药物主要为非甾体抗炎药,但此类药物有一定的不良反应,影响长期使用。姜黄素具有降血脂、抗炎、抗氧化、镇痛、抗肿瘤等作用,大量药理研究表明,姜黄素在治疗关节炎方面具有极大潜力。但姜黄素存在水溶性差、稳定性差、生物利用度低等缺点,严重限制了其治疗关节炎的疗效和临床应用。研究表明,纳米制剂可有效解决以上问题,大大提高姜黄素的疗效。本研究从姜黄素治疗关节炎的作用机制、姜黄素生物利用度、姜黄素纳米制剂治疗关节炎等方面,对姜黄素、姜黄素纳米制剂治疗关节炎的最新研究进行综述,以期为姜黄素及其纳米制剂治疗关节炎,以及其他中药材的进一步开发提供借鉴。

姜黄素及其纳米制剂在青光眼中的研究进展

姜黄素是从姜黄、莪术、郁金等中药中提取出的活性单体成分,具有多种药理作用且无明显毒性,现已开发出多种纳米制剂,具有广阔的临床应用前景。近年来,有研究发现姜黄素具有神经保护作用,有助于预防和治疗青光眼。本文总结了姜黄素及其纳米制剂在青光眼中的应用及药理机制,包括抗炎、抗氧化、抗缺血再灌注、抗纤维化、抗谷氨酸毒性和调节细胞自噬,可为今后青光眼的预防和治疗提供理论参考。

纳米制剂用于放射性肠损伤防护的研究进展

[背景]辐射引起的急、慢性肠道损伤是腹部/盆腔实体肿瘤放疗常见的并发症,发病机制主要与肠上皮细胞、血管内皮细胞、微生物屏障和免疫屏障的损伤以及肠壁组织纤维化有关.目前,氨磷汀被认为是预防放射性肠损伤的有效药物,然而半衰期短、副作用大等缺点限制了其临床应用,因此,开发低毒、高效的放射性肠损伤防护药物具有十分重要的意义.[进展]药物防护是放射性肠损伤的研究重点,但合成小分子化合物、天然植物化合物仍存在溶解性差、生物利用度低等缺点.随着载体材料和制剂技术的快速发展,纳米制剂在减轻药物毒副作用、延长药物半衰期和提高药物生物利用度上发挥了重要作用,一些具有本征放射性的纳米材料和药物递送载体在减轻放射引起的肠损伤方面显现出巨大潜力,成为具有广泛应用前景的替代策略.[展望]本文从放射性肠损伤的发病机制出发,综述化学药物和纳米制剂在放射性肠损伤中的应用和研究进展,以期为开发新型的放射性肠损伤防护制剂提供思路.从材料选择上需考虑生物安全性良好的天然材料,从保护效果和病人用药依从性上可优先考虑口服药物递送策略.

地塞米松磷酸钠纳米制剂对IL-1β诱导大鼠原代软骨细胞炎症的影响

目的:探讨地塞米松(Dex)磷酸钠纳米制剂(Nano-Dex)对白细胞介素(IL)-1β诱导的大鼠原代软骨细胞炎症的影响。方法:利用透射电镜观察Nano-Dex纳米粒的形态,马尔文粒径仪检测Nano-Dex的粒径和电位。培养SD大鼠软骨细胞,将细胞分为空白组、IL-1β组、IL-1β+Dex组和IL-1β+Nano-Dex组。用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测软骨细胞基质金属蛋白酶(MMP)13、MMP3、IL-1β、IL-6、Ⅱ型胶原α1(Col2a1)和蛋白聚糖(ACAN)基因表达水平,免疫荧光染色观察MMP13的表达,western blotting法检测软骨细胞MMP13、Col2a1、IL-6、IL-1β、P65和Caspase 3蛋白表达水平。结果:Nano-Dex形状圆润,大小均一,直径约在90 nm,带正电荷。与空白组比较,IL-1β组软骨修复基因Col2a1、ACAN表达下调,而炎症基因IL-1β、IL-6、MMP3、MMP13表达上调(均P<0.05);与IL-1β组比较,Nano-Dex+IL-1β组Col2a1基因及蛋白表达上调,ACAN基因表达上调,IL-1β、IL-6、MMP3、MMP13基因表达下调,MMP13、P65、IL-6、IL-1β和Caspase 3蛋白表达均下调(均P<0.05)。免疫荧光结果显示,IL-1β+Nano-Dex组MMP13的荧光强度明显低于IL-1β组(P<0.05)。结论:Nano-Dex能有效抑制IL-1β诱导的软骨细胞炎症。

山奈素及其纳米制剂的研究进展

山奈素是一种具有多种生物活性和药理作用的天然产物,已被广泛应用于炎症性肠病、动脉粥样硬化、糖尿病、恶性肿瘤、骨关节炎和神经退行性疾病等的治疗研究。但因水溶性小、生物利用度低、化学稳定性差等缺点限制了山奈素的临床应用。包括无机纳米粒、聚合物纳米粒、脂质纳米粒等的纳米递送载体,已经成为提高山奈素药理活性、靶向性以及生物利用度的有效方法,为临床相关疾病的治疗提供了更优质的选择。本文将归纳总结山奈素及其纳米制剂的应用及疗效,以期为山奈素的临床转化奠定理论与技术基础。

姜黄素纳米制剂研究进展

姜黄素(curcumin,Cur)是从姜黄属类植物的根茎中提取出来的一种二酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、神经保护等广泛药理活性,但溶解度低、半衰期短、生物利用度低、难透过血脑屏障等缺点,限制了在临床中的应用。近年来,将其制备成脂质体、固体分散体、聚合物纳米粒、聚合物胶束、纳米混悬剂等,明显改善了Cur的溶解度和生物利用度及靶向性,提高药物活性。该文就Cur的纳米制剂进行综述,旨在为其进一步研究和开发提供参考。

虾青素口服纳米制剂的研究进展

虾青素(Astaxanthin,AST)是一种脂溶性叶黄素类胡萝卜素,具有良好的抗氧化、抗炎和免疫调节活性。然而,因其口服生物利用度较差,临床应用有限。近年来,为了提高虾青素的生物利用度,各种类型的纳米制剂被广泛研究。其中纳米乳液、脂质体、固体脂质纳米颗粒、壳聚糖纳米颗粒和聚乳酸-羟基乙酸聚合物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米颗粒已被证明可有效提高虾青素的口服生物利用度。本综述中,基于体外和体内研究数据和结果,总结了不同类型的纳米制剂对于提高虾青素口服生物利用度的研究进展,为今后虾青素口服剂型的开发提供参考,实现其在临床中的应用价值。

纳米中药制剂在城市河道污水治理中的应用研究

针对中国城市河道污水黑臭及富营养化等水体污染问题,制备了一种用于污水治理的纳米中药制剂复合材料,通过污水试样的污染物降解试验,研究了纳米中药制剂对河道污水的治理修复效果。试验结果表明,经过纳米中药制剂处理,污染水体的色度、COD(化学需氧量)、TN(总氮)、TP(总磷)相关指标得到了有效改善,纳米中药制剂对污染水体具有良好的修复效果。研究成果可为城市河道污水治理修复提供一定的指导作用。

农药纳米制剂产业化助剂的研发与应用进展

对纳米农药产业化进程进行了探讨,综述了纳米农药用助剂研发进展,提出高分子聚合物增溶助剂,新型高分子弱阳离子分散剂和新型结构的聚羧酸盐分散剂与磺酸盐改性物协同作用分别对纳米乳剂和纳米悬浮剂产业化进程具有推动作用。

小檗碱纳米制剂的研究进展

小檗碱是黄连、黄柏等中药中的主要化学活性成分,具有抗菌、抗胃溃疡、抗肿瘤、降血糖、降血脂以及抗心脑血管疾病等多种药理作用。然而,小檗碱水溶性差、生物利用度低,限制了其开发应用。纳米制剂具有颗粒小、比表面积大等优点,药物纳米化可增强药物疗效,改善难溶药物的口服吸收,实现药物的缓、控释等。本文通过对小檗碱纳米制剂的研究进行综述,为小檗碱纳米制剂的开发和应用提供思路。

近红外克酮酸菁光热剂及其纳米制剂对肿瘤的光热治疗效果

光热治疗(photothermal therapy,PTT)是一种通过外部光源照射光热剂(photothermal agent,PTA),将光能转换为热能以杀伤肿瘤细胞的肿瘤治疗手段,具有靶向性强、侵入性小、不良反应少等优势。光热剂是决定光热治疗效果的关键因素之一。克酮酸菁(croconaine,CR)及其纳米制剂由于具有强烈的近红外(near-infrared,NIR)吸收、高的光热转换效率以及优异的化学和热稳定性等优点,近年来已被用做PTA,并取得了良好的肿瘤PTT效果。本文就目前文献所报道的用于光热治疗的克酮酸菁分子结构及结构改造对光热性质的影响,以及其纳米制剂的肿瘤光热治疗效果进行了综述,可为后续开发高效的光热诊疗试剂提供借鉴与参考。

植物精油及其纳米制剂防控农产品中真菌毒素的研究进展

真菌毒素是真菌生长过程中产生的有毒代谢产物,是危害农产品质量安全的重要因子。植物精油是真菌生长和真菌毒素累积的天然抑制剂,但易挥发、稳定性和水溶性差等弊端限制了其应用,近年来植物精油纳米制剂的开发和利用可解决植物精油上述弊端,提升其生物利用度。本文总结了植物精油可通过抑制真菌毒素产生和降解真菌毒素的方式降低农产品中真菌毒素的污染水平,探讨了植物精油抑制真菌生长产毒的机制,综述了植物精油及其纳米制剂防控农产品中真菌毒素污染的研究现状,并对存在问题进行了讨论,以期为进一步开发和利用植物精油防控真菌毒素提供有益参考。

中药纳米制剂在肿瘤免疫靶向治疗中的研究进展

恶性肿瘤已成为严重威胁人民生命健康的一类疾病。随着肿瘤免疫靶向治疗的应用,中药已显示出巨大的优势。抗肿瘤中药纳米制剂,在改善药物生物利用度,提高药物对肿瘤组织的靶向性,降低药物毒性方面的优势越发明显。中药纳米制剂用于抗肿瘤免疫靶向治疗虽然还在起步阶段,但相信不久的将来会更加成熟。本文就中药纳米制剂在肿瘤免疫靶向治疗方面的进展进行综述。

紫草外用传统制剂与新型纳米制剂的研究进展

紫草是中医外治法的常用中药,对皮肤疾患、创面感染和局部炎症效果显著,用于治疗水火烫伤、皮肤溃疡、湿疹、银屑病、白癜风和特应性皮炎等疾病。临床和市售紫草外用制剂以软膏剂、搽剂和栓剂等传统剂型为主。现代研究证明,微囊、纳米胶束、纳米纤维膜、纳米凝胶等新型外用纳米制剂可显著改善紫草药效物质的稳定性,提高局部药物的浓度和靶向性,并使其具有良好的体外释药性能。本文对紫草外用传统制剂的品种及应用情况和紫草新型外用纳米制剂的研究进展进行了综述,以期为紫草外用制剂的应用与开发提供参考。

类风湿性关节炎纳米制剂治疗的研究进展

类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种常见的病因未明及机制复杂的全身性自身免疫性疾病,临床上多见关节肿胀、软骨破坏,严重者可导致残疾。目前RA的治疗以药物为主,但是一般的药物治疗普遍缺乏靶向性,存在严重的副作用。纳米载体通过增强药物在炎性关节部位的靶向递送效率,提高疗效,减少不良反应。本文就近年来关于RA纳米制剂治疗的研究作一总结和展望。

纳米气体制剂的构建及治疗恶性肿瘤的研究进展

纳米气体制剂是将气体或其前体药物与纳米载体相结合,实现气体的肿瘤靶向递送。当纳米气体制剂到达恶性肿瘤区域后,借助刺激源实现气体分子的可控释放,对恶性肿瘤具有治疗作用。纳米气体制剂构建有提高分子负载量、提高分子释放可控性、提高化学催化反应效率等多种形式,基于气体疗法联合一氧化氮、一氧化碳、硫化氢、氢气、二氧化硫的纳米气体制剂的肿瘤治疗策略与其他治疗策略相结合,可最大程度增强恶性肿瘤的治疗效果并减少治疗过程中产生的不良反应。

藤黄酸纳米制剂的制备及其抗肿瘤活性

目的:优化藤黄酸脂质体(GA-LIP)及白蛋白纳米粒(GA-BSA NP)的药载比,研究GA-LIP及GA-BSA NP的体外抗肿瘤活性。方法:制备GA-LIP和GA-BSA NP,采用安东帕粒径仪分析粒径和多分散系数(PDI),高效液相色谱法(HPLC)测定包封率,透射电子显微镜表征形貌;采用MTT法检测GA-LIP及GA-BSA NP对B16F10的增殖抑制作用,细胞划痕实验检测细胞迁移能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,通过肿瘤干细胞球增殖抑制检测对B16F10干细胞的抑制作用。结果:优化后的GA-LIP药载比为1∶5,GA-BSA NP为1∶10。GA对B16F10细胞的半抑制浓度(IC50)为0.1550μmol/L,GA-LIP为0.1078μmol/L,GA-BSA NP为0.0815μmol/L。GA-LIP和GA-BSA NP均抑制B16F10细胞迁移,促进细胞凋亡,并抑制肿瘤干细胞球生长。结论:GA-LIP和GA-BSA NP均较好抑制B16F10细胞的增殖、迁移并诱导细胞凋亡,同时可以抑制肿瘤干细胞球生长,两种制剂中BSA NP活性更强。

纳米碳酸钙负载奥曲肽可吸入缓释制剂研究

采用复分解法制备了3种不同微观形貌的纳米级碳酸钙,研究了添加剂聚丙烯酸(PAA)和聚天冬氨酸钠(PASP)的引入对碳酸钙微观形貌和物相结构的影响;以纳米碳酸钙材料作为药物载体,通过浸渍吸附-冷冻干燥工艺装载药物奥曲肽,构建了可吸入缓释微粉制剂;测试了碳酸钙载体材料的理化性能及体内生物效应,考察了微粉制剂的微观形貌、载药量、体外释药性能、体外吸入沉积性能。结果表明:添加剂的引入可以实现对碳酸钙粒径、微观形貌和物相结构的调控;纳米碳酸钙载体能够有效负载奥曲肽,所制备的微粉制剂保持了载体原有的形貌;在所制备的3种纳米碳酸钙载体材料中,由球形与棒形混杂状纳米碳酸钙载体制备的微粉制剂的综合性能最佳,其载药量为31.3%,有效部位沉积率达到42%,持续释药时间达到48 h,具有较好的体外吸入沉积性能和体外释药性能;球形与棒形混杂状纳米碳酸钙对THP-1细胞无毒性,低浓度时不会引起炎症效应,并且可以将药物有效地递送至肺部并在肺部滞留7 d,具有作为可吸入缓释制剂载体的潜力。

具有主动靶向作用的纳米制剂的构建及体外药效学探讨

目的 构建一种载有多柔比星(DOX)并具有主动靶向性的纳米制剂。方法 用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、DOX、多巴胺(DA)、氨基修饰聚乙二醇叶酸(NH2-PEG-FA)制备PLGA/DOX@PDA-PEG-FA纳米制剂,通过粒径、电位、载药量、包封率、药物释放特性对其表征,并使用荧光倒置显微镜及噻唑蓝(MTT)比色法对细胞摄取、生物相容性、细胞毒性等进行初步。结果 本研究成功制备了PLGA/DOX@PDA-PEG-FA纳米制剂,其具有明显的核壳结构,粒径约120 nm,壳层厚度约18 nm,ζ电位-18.1 m V,包封率和载药量分别为43.56%和1.86%,且具有明显缓释特性。MTT法表明载体材料生物相容性好,且细胞毒性呈剂量依赖性。结论 本研究所制备的纳米制剂具有较好的生物相容性、体外抗肿瘤作用,为PLGA广泛应用及有效降低化疗药物不良反应提供了新思路。