PELGE纳米粒的制备及影响粒径大小的因素

目的 通过开环共聚方法合成三嵌段共聚物 (PEG- PL GA- PEG,简称 PEL GE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/ W)制备 PEL GE纳米粒。方法 对可能影响纳米粒粒径大小的因素 ,如有机相和水相的体积比、聚合物的浓度、表面活性剂的浓度等做了较详细的考察。结果 其优选方案为 :高分子载体材料的质量浓度为 10 m g/ml,有机溶剂为丙酮 /二氯甲烷 (体积比为 2 / 3)的混合溶剂 ,F6 8溶液的质量浓度为 30 g/ L,油相与水相体积比为1∶ 8。结论 制备的纳米粒大小均匀 ,呈规整球形 ,粒径分布范围为 6 0～ 10 0 nm。

阿柔比星A PELGE纳米粒的制备及质量评价

目的研究阿柔比星A PELGE纳米粒的制备及质量评价。方法通过共沉淀法制备阿柔比星A PELGE纳米粒;考察阿柔比星A PELGE纳米粒的形态、粒径、包封率、载药量、Zeta电位和体外释药。结果阿柔比星A PELGE纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,分布均匀,平均粒径为105~137nm,平均包封率为76%~86%,平均载药量为7.6%~8.6%,平均Zeta电位为-25^-33mV。纳米粒的体外释药曲线可分为突释和缓释两部分,体外释药曲线以W e ibu ll方程拟合为好。PELGE共聚物中的PEG分子量和百分量改变对阿柔比星A PELGE纳米粒的粒径、包封率、载药量、Zeta电位和释药速率的影响不明显。结论PELGE纳米粒作为传输药物的载体是可行的,并为PELGE纳米粒的进一步研究提供了实验依据。

PELGE空白纳米粒对Chang细胞c-fos、c-myc、p53基因表达的影响

目的考察PELGE空白纳米粒对Chang细胞原癌基因、抑癌基因表达量的影响,筛选生物相容性好、低毒的载体材料,探索纳米粒可能存在的致癌性。方法采用实时荧光定量PCR(Real-time PCR)技术,用荧光标记寡聚核苷酸,Tagman探针法测定与PLEGE和PLGA空白纳米粒共培养的Chang氏细胞,以管家基因β-actin为内参基因,测定了抑癌基因p53及原癌基因c-myc、c-fos表达量的变化。结果 9种空白PELGE纳米粒中,1号材料(PEG 550,5%,LA/GA=7:3)、7号材料(PEG 750,5%,LA/GA=7:3)的3种基因表达水平均较低,相对于空白对照无显著差异。结论 1、7号材料性质惰性,不会导致细胞出现原癌基因、抑癌基因表达量的明显变化,说明其生物相容性良好,无潜在的致癌性。

PELGE空白纳米粒的体外免疫学评价

目的评价mPEG-PLGA-mPEG(PELGE)空白纳米粒的体外免疫性。方法采用定量酶联检测与PELGE纳米粒共同培养后的THP-1源巨噬细胞细胞因子IL-6、IL-1β和TNF-α的释放量。结果 9种PELGE材料所制备的纳米粒中,9号材料(PEG2000、5%、LA/GA=5:5)可以导致THP-1源巨噬细胞IL-6分泌量显著高于阴性对照组和PLGA纳米粒组。结论 9号材料可能有潜在的免疫毒性,而其余8种材料具有较好的免疫相容性。

一种合成的纳米粒高分子材料的细胞毒性研究

目的检测本实验室新合成的准备应用于静脉注射的系列高分子材料poly(ethylene glycol)-D,L-lactic and glycolic acid-poly(ethylene glycol)(mPEG-PLGA-mPEG,PELGE)以及由其制成的纳米粒对多种细胞的细胞毒性。方法利用快速评定细胞增殖率和细胞毒性的噻唑蓝比色法(MTT),不仅参照美国药典用小鼠成纤维细胞L929细胞株进行评价,还根据该材料将来可能的应用领域,用Chang氏正常肝细胞株,原代人肾血管内皮细胞,原代人胚成骨细胞,原代人胚成肌细胞评价其细胞毒性。结果结果表明该系列聚合物对L929细胞株24 h内和内皮细胞48 h内的毒性为0或Ⅰ级,即无细胞毒性,而对其它不同种细胞具有不同程度的细胞毒性。结论该材料具有应用于静脉注射的可能性。该实验为进一步的动物试验提供依据,同时为该新型材料应用于实际提供了前提检测方法。