一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价

[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.[方法]基于YM511这一AI的结构设计新型分子探针[^(18)F]XY-AI-20,在对其合成和理化性质表征后,进一步在健康小鼠和乳腺癌小鼠模型中评价其生物性能.[结果]探针性能检测显示,[^(18)F]XY-AI-20的放射化学产率为(31±7)%(n=3),放射化学纯度大于99%,比活度为(385±195)MBq/μmol(n=3),脂水分配系数(lg D)为1.15±0.17(n=3),且2 h体外稳定性高,其放射化学纯度仍高于99%.在健康BALB/c雌性小鼠中的生物分布表明,该探针在卵巢、肾上腺和脑部有较高的摄取率,可以通过血脑屏障并经肝脏代谢.PET显示,该探针在MCF-7肿瘤(雌激素受体阳性乳腺癌)模型中有较高的摄取率,在尾静脉注射(3.7 MBq,n=2)1 h后,肿瘤处摄取率达最高,瘤肉比为2.32±0.14;在阴性对照组MDA-MB-231肿瘤(三阴性乳腺癌)模型中有较低的摄取率,尾静脉注射(3.7 MBq,n=3)1 h后,瘤肉比为0.65±0.13.[结论][^(18)F]XY-AI-20是特异性靶向芳香化酶的一种新型^(18)F-标记分子探针,其用于雌激素受体阳性乳腺癌的早期诊断和指导AI在乳腺癌治疗中的应用值得进一步探索.

正电子发射断层显像/X线计算机体层成像仪（PET/CT）在应激性心肌病中的应用

患者男性，68岁，因间断胸痛12d于2015年10月22日入住本科。患者缘于12d前大怒后出现胸痛，伴后背放射痛、低血压状态、恶心、呕吐，自服“速效救心丸”5粒后症状未能缓解。

正电子发射断层显像/X线计算机体层成像仪（PET/CT）在X综合征中的应用

1病例资料 患者男性,55岁,因间断胸闷、胸痛,伴气短1年,加重5d于2015年10月29日入住我科.患者于1年前运动后出现胸闷、胸痛,伴气短、汗出,伴左侧肩背部酸胀感,无恶心、呕吐、发热、咳嗽等,休息3～5 min后症状好转,未予重视,此后症状间断发作.5d前患者于活动后再次出现上述症状,休息约5 min可缓解.为求进一步诊治就诊于我院门诊.行运动试验示：阳性,Ⅱ、Ⅲ、AVF、V4～V6导联ST段运动中、后动态改变（Ⅱ、Ⅲ、AVF导联ST段压低0.20～0.25 mV,V4～V6导联ST压低0.1～0.2 mV）,门诊以“冠状动脉粥样硬化性心脏病、不稳定型心绞痛”收入我科.患高血压15年,血压最高160/100 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa）,平日口服尼群地平10 mg,2次/d,血压波动在130～140/80～90 mm Hg,否认糖尿病病史,脑梗死病史5年,有磺胺类药物过敏史,吸烟史20余年,每日30支左右,已戒烟10余年,饮酒史40余年,平均每天100 ml.

心理护理对正电子发射断层显像检查患者心理状态及应激反应的影响

本研究旨在探讨心理护理对正电子发射断层显像检查患者心理状态及应激反应的影响。方法 研究对象为2021年7月至2023年6月在我院接受正电子发射断层显像检查的60例患者,随机分为研究组和对照组,每组30例。研究组在围检查期常规护理基础上实施心理护理,对照组仅采用围检查期常规护理。观察两组患者伪影情况,评估图像质量。检查前后,采用焦虑自评量表(SAS)和抑郁自评量表(SDS)评估患者心理状态。统计两组患者对比剂不良反应发生率,以评价应激反应发生率。结果 研究组图像质量优良率高于对照组,入室前及检查结束后SAS评分低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组对比剂不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组应激反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 对正电子发射断层显像检查患者实施心理护理有助于改善围检查期紧张焦虑情绪,提高图像质量,降低对比剂不良反应发生率,有利于减轻患者应激反应。

正电子发射断层图(PET)的原理与展望

1导言正电子发射断层图（positronemissiontomogfaphy，PET）是电子计算机图像处理、核医学、微量放射化学合成、生物物理学的示H踪动力学模型等多学科综合产生的医学成像新技术。目前在理论研究和临床诊断方面，已有广泛的应用l'－'l。PET是用示踪核素标记的化合物注入人...

新型核素^(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像

为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径.

正电子发射断层显像在药物研究和开发中的应用

正电子发射断层显像 (PET)是通过探测某些超短寿命放射性核素放射出的正电子与介质中的负电子发生碰撞 (即“湮灭”)过程中 ,产生的一对方向相反、能量均为 5 11keV的光子的数量实现的一种定量、多维影像技术。它主要用于研究生物体 (活体 )的主要器官 (或组织 )在完成其生理功能过程中所伴随的生物化学反应。也可用于直接研究某些药物在生物活体内的生物学行为、疗效和毒性 ,因此 ,在药物研究开发中具有广泛的应用前景。本文简要综述了正电子发射断层显像技术的仪器和原理、正电子发射断层显像用放射性标记化合物。

^(18)F-脱氧葡萄糖正电子发射计算机断层显像在库欣病诊断和术前定位中的价值

目的评价18F-脱氧葡萄糖(18FDG)正电子发射计算机断层显像(PET)/CT在库欣病定性和定位诊断中的价值。方法 12例经口鼻蝶窦垂体腺瘤切除后病理证实为库欣病患者,术前行18FDG PET/CT躯干和脑显像,同期行鞍区核磁共振成像(MR I)和奥曲肽全身显像,6例行岩下窦静脉取血(IPSS)。结果 12例PET/CT躯干显像均未见异常,脑显像对垂体病变诊断的阳性率为91.6%(11/12),MRI对垂体病变诊断的阳性率为66.7%(8/12),6例IPSS中5例定位为垂体,定侧准确率为50%(3/6)。结论 18FDG PET/CT躯干显像可协助除外异位促肾上腺皮质激素综合征,而脑显像对库欣病定位的准确率明显高于MRI,尤其对MRI检查阴性和IPSS无法定位患者的术前诊断有重要意义。

正电子发射断层扫描心肌代谢显像定量评价陈旧性心肌梗死患者左心室心肌重构程度的研究

目的:采用自主开发的新软件和门控18F-脱氧葡萄糖正电子发射断层扫描(18F-FDG PET)心肌代谢显像对陈旧性心肌梗死患者的左心室心肌整体重构程度和局部重构程度进行无创性定量化评价。方法:纳入33例在本院行99Tcm-甲氧基异丁基异腈单光子发射断层扫描(99Tcm-MIBI SPECT)心肌灌注显像和门控18F-FDG PET心肌代谢显像评价心肌存活性,并在两周内行磁共振成像(MRI)检查的陈旧性心肌梗死患者(包括21例左心室室壁瘤患者)进行回顾性分析。采用基于矩阵实验室编程语言开发一套新软件,获得评价左心室整体重构程度的球形指数(SI),并首次提出评价左心室局部重构程度的新指标:水平长轴"倒八字"程度指数(DPI)、短轴横径比和短轴纵径比。左心室重构整体重构程度以磁共振成像测定的左心室舒张末期容积(LVEDV),左心室收缩末期容积(LVESV)为"金标准"。有经验的专家对PET心肌代谢显像水平长轴和垂直长轴显示"倒八字"程度采用4分打分法。分别将SI值与磁共振成像获取的LVEDV、LVESV和左心室射血分数(LVEF)进行相关性分析;对DPI值、短轴横径比和短轴纵径比与专家对"倒八字"程度的打分结果进行相关性分析。结果:SI值与磁共振成像获取的LVEDV和LVESV呈显著正相关(r分别为0.598和0.615,P均<0.01),与LVEF呈显著负相关(r=-0.587,P<0.01)。水平长轴左心室近前壁和中间段测定的DPI以及短轴测定的横径比与专家打分的结果呈显著正相关(r分别为0.763、0.709和0.722,P均<0.01)。结论:采用我们自主开发的新软件,通过对门控PET心肌代谢显像重建图像,可以较为客观地评价左心室整体的重构程度和局部的重构程度。

^(18)F标记脱氧葡萄糖正电子发射断层显像/计算机断层成像中棕色脂肪摄取的规律和特点

目的明确18F标记脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(PET)/计算机断层成像(CT)中棕色脂肪(BAT)摄取的规律和特点。方法回顾性分析了2008年7月～2009年2月在北京协和医院行PET/CT躯干显像的1080例次患者的图像。结果共41例次(3.8%)有不同程度BAT摄取:主要在寒冷季节出现;常对称累及肩颈部和脊柱两侧,纵隔和腹部摄取常伴有体表摄取;女性比例高于男性(P=0.0030);平均年龄(P=0.0001)和体重指数(P=0.0415)明显低于无BAT摄取者;3例患者在休息和保暖3～7d后行二次显像,BAT摄取明显减少。结论BAT摄取具有一定发生规律和特征表现,休息和保暖可减少其摄取。

18氟标记脱氧葡萄糖心肌正电子发射型计算机断层扫描显像仪心肌代谢显像检查的方法学研究

目的探讨应用18氟标记脱氧葡萄糖心肌正电子发射型计算机断层扫描显像仪(18F-DGPET/CT)心肌代谢显像检查的方法学。方法 32例心肌梗死患者和40例健康对照组健康人中的20例行葡萄糖负荷法,另20例对照组健康人空腹,72例均行18F-FDG PET检查。对葡萄糖负荷法后心肌显影失败者,行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)及胰岛素、C-肽检查。结果未行葡萄糖负荷的健康对照组心肌整体显影良好5例(25%),行葡萄糖负荷的健康对照组显影良好17例(85%);两者比较,采用χ2检验,P<0.05。葡萄糖负荷法后心肌整体显影失败5例,其中4例胰岛素、C-肽释放曲线异常。4例80岁以上的老年人,2例显影良好,2例显影失败。结论 18F-FDG PET/CT心肌代谢显像程度与空腹血糖浓度无关,为获得有意义的心肌代谢显影图像,必须先行血糖调控。糖尿病患者可行胰岛素干预等方法提高显影质量。80岁以上的老人不考虑用此方法评估心肌活性。

^(18)F-氟代脱氧葡萄糖符合线路正电子发射计算机断层显像/CT联合钼靶X线摄影B超在诊断乳腺癌中的临床价值分析

目的探讨18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)符合线路PET/CT联合钼靶、B超在乳腺癌诊断中的临床应用价值。方法回顾性分析36例乳腺癌手术后患者,根据病灶大小分为3组(<1.0 cm组,1.0~2.0 cm组,>2.0 cm组),术前均进行B超、钼靶X线乳腺摄影和符合线路正电子发射计算机断层显像(PET)/CT检查。结合术后病理,比较符合线路PET/CT、B超、钼靶X线乳腺摄影诊断乳腺癌的结果。结果 6例肿瘤直径<1 cm中,18F-FDG符合线路PET/CT未发现病灶,钼靶诊断4例,B超诊断2例。19例1.0~2.0 cm患者中,符合线路PET/CT、B超、钼靶X线、三者联合敏感性分别为:52.61%、78.95%)、47.37%、94.74%,B超、钼靶与联合检查的敏感性差异无统计学意义(χ2=1.12,P>0.05);B超、钼靶与PET/CT比较差异无统计学意义(χ2=4.94,P<0.05)。病灶直径>2.0 cm,检查敏感性分别为钼靶81.82%、B超90.91%、PET/CT 90.91%、联合检查100%;3种检查与联合检查的检出率差异无统计学意义。在判断腋窝淋巴结转移中,各种检查的灵敏度、特异度、准确率、阳性预测值、阴性预测值分别为18F-FDG符合线路PET/CT 86.67%,80.95%,83.33%,76.47%,89.47%,B超66.67%,61.90%,63.89%,55.56%,72.22%,钼靶20.0%,90.48%,61.11%,60.0%,61.29%。结论乳腺肿瘤直径<2.0 cm时,B超结合钼靶的敏感性较18F-FDG符合线路PET/CT高,且经济适用;当肿瘤>2.0 cm时,三者敏感性相近。乳腺癌不同病理分型中对18F-FDG摄取不尽相同。在淋巴结转移及临床分期上,18F-FDG符合线路PET/CT有明显优势。

正电子发射断层显像中子宫和卵巢生理性摄取的特点

目的了解正电子发射断层显像(PET)中女性子宫和卵巢生理性摄取的特点和规律。方法对247例女性受试者共进行了288次PET检查,其中恶性肿瘤164例,良性病变44例,正常39例,均无盆腔病变。分析比较子宫和卵巢摄取18F-脱氧葡萄糖(FDG)的高低与所处月经周期时段的关系。结果月经规律患者116例,共行131次PET检查,其高、中度子宫内膜摄取多出现在月经早期或中期,呈倒置椎形,尖端指向膀胱后方;一侧或双侧卵巢摄取常在月经中期出现,多呈卵圆形,位于膀胱后上方两侧;月经来潮后期和增殖早期无明显子宫或卵巢摄取的可能性最大,分别为86%和80%。17例(19次PET)月经明显不规律、112例(136次PET)停经和2例尚未开始来月经者均无子宫、卵巢高摄取。结论子宫和卵巢对18F-FDG的生理性摄取随月经周期而变化,正确认识可避免误诊,通过选择检查时机可减少其影响。

正电子发射计算机断层CT融合显像在头颈肿瘤中的诊断价值

目的 探讨18氟 脱氧葡萄糖 (18 fluorinefluorodeoxyglucose ,18F FDG)正电子发射计算机断层显像 (positronemissiontomography ,PET) CT融合显像在头颈肿瘤的原发灶诊断、复发的检测和诊断分析未知原发肿瘤转移癌中的诊断价值。方法 2 7例已确诊头颈部原发肿瘤或转移癌 ,进行18F FDGPET CT全身显像 ,并与临床资料对照。结果 鼻咽癌组治疗前 4例PET CT均查出原发灶 ,其中 2例确诊有颈淋巴结转移 ,与病理检查结果一致。鼻咽癌放疗后 12例中 4例PET CT检查鼻咽部及颈部淋巴结均为阴性表现 ,符合临床和病理诊断 ;2例放疗后原发灶复发经病理检查证实 ,其中 1例查出颈部淋巴结及全身多处转移经随访证实 ;6例鼻咽原发灶PET CT检查阴性表现 ,但 4例颈部显示淋巴结转移经病理检查证实 ,2例肺部、纵隔等有转移灶未经病理检查证实。未知原发肿瘤颈淋巴转移组4例患者PET CT均检出原发灶 ,3例病理检查证实 ,另 1例未经病理检查证实。其他头颈肿瘤组 7例治疗后患者中 ,2例患者无复发转移表现 ,5例不同部位肿瘤检出原发部位复发或颈淋巴结转移 ,有 4例经病理检查证实 ,1例放弃治疗未经病理检查证实。结论 18F FDGPET CT将PET提供的肿瘤代谢图像和CT提供的解剖图像结合 ,对头颈原发肿瘤诊断 。

正电子发射断层脑显像在早产儿和足月新生儿中的应用

目的对早产儿和足月新生儿进行18氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(PET)脑显像观察,为PET在新生儿的应用进行初步探讨。方法足月新生儿11例和早产儿7例(男11例,女7例),注射0.1mCi/kg18F-FDG后行PET脑显像观察。新生儿均经头颅CT或MRI检查无异常。结果早产和足月新生儿脑18F-FDGPET显像,其葡萄糖代谢活性区主要在丘脑较高,在大脑皮层较低,与成人脑有一定差异。特别在大脑皮层,足月新生儿摄取的葡萄糖活性较早产儿高,结构较清晰。结论新生儿脑18F-FDGPET显像对于评价脑代谢功能有一定意义。

18F-氟化钠正电子发射断层显像和CT对动脉粥样硬化易损斑块检测价值的初步探讨

目的应用兔动脉粥样硬化模型,联合正电子发射断层显像(PET)和CT血管造影检查,比较18F-氟化钠(18F-NaF)和18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)对动脉粥样硬化斑块微钙化的检测价值。方法选择雄性新西兰大白兔18只,采用球囊拉伤的方法制作动脉粥样硬化模型,术前2周及术后高脂饲料喂养。手术过程由于球囊拉伤血管破裂或术后感染死亡4只,共14只在第16周末接受PET/CT显像、病理及血液采集,其中2只未发现明显粥样硬化斑块及微钙化形成。取病变部位和邻近部位做钙化染色及免疫组织化学染色,比较2种显像最大标准化摄取值(SUVmax),分析钙化和炎症与PET显像的关系。结果病变部位与对照部位18F-FDG的SUVmax比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与对照部位比较,病变部位18F-NaF的SUVmax明显升高(P<0.05)。病变部位18F-NaF的SUVmax与Von kossa及茜素红阳性面积百分比呈正相关(r=0.865,P<0.01;r=0.880,P<0.01),病变部位18F-FDG的SUVmax与Von kossa及茜素红不相关(r=-0.272,P>0.05;r=-0.085,P>0.05)。18F-NaF的SUVmax与病变部位CD68阳性面积百分比相关(r=0.714,P<0.01),但18F-FDG的SUVmax与病变部位CD68阳性面积百分比不相关(r=-0.405,P>0.05)。结论 18F-NaF较18F-FDG能够更准确地用于检测微钙化,并进一步发现易损斑块,可用于冠心病的诊断和预防。

正电子发射断层显像CT多模式成像技术评价吡格列酮抗动脉粥样硬化作用的研究

目的探讨正电子发射断层显像(PET)/CT评价吡格列酮抗动脉粥样硬化斑块作用的可行性。方法将20只雄性新西兰大白兔随机分为药物干预组(n=10)和对照组(n=10)。采用主动脉球囊拉伤术与间断高脂饲料饲养的方法建立动脉粥样硬化模型,并进行药物诱发斑块破裂实验。药物干预组在整个实验过程中于原饲料里添加吡格列酮10mg/(kg·d)。分别于实验中期(第8周)和晚期(第16周)进行PET/CT扫描,自动测量感兴趣区的最大标准化摄取值(SVUmax)和平均标准化摄取值(SVUmean)。斑块破裂诱发实验后对2组兔主动脉进行解剖并留取组织进行病理学分析。结果药物干预组的血栓动脉段明显低于对照组(14.6%vs 39.1%,P=0.000),斑块激发实验后破裂斑块的SUVmean(1.486±0.486 vs 0.655±0.235,P=0.000)和SUVmax(1.862±0.564 vs 0.843±0.058,P=0.000)均明显高于非破裂斑块。药物干预组斑块面积、巨噬细胞计数、新生血管计数较对照组明显降低(P<0.05)。SUVmean和SUVmax与斑块面积、巨噬细胞计数呈明显正相关,但与新生血管计数无明显相关(P>0.05)。结论 PET/CT作为一种无创的功能-形态多模式成像技术,能够有效监测吡格列酮抗动脉粥样硬化作用。

^(18)氟-氟脱氧葡萄糖微型正电子发射断层扫描心肌代谢显像技术在大鼠扩张型心肌病模型评价中的应用

目的:探讨18氟-氟脱氧葡萄糖(^(18)F-FDG)微型正电子发射断层扫描(Micro-PET)心肌代谢显像技术在大鼠扩张型心肌病(DCM)模型评价中的应用价值。方法:选用雄性SD大鼠12只,随机分为对照组(n=6)和DCM组(n=6),DCM组腹腔注射阿霉素1.0 mg/kg(生理盐水稀释至1.0 mg/ml),2次/周,对照组腹腔注射等量生理盐水,用药6周,停药观察2周。造模前后行超声心动图检查;造模过程中记录大鼠体重的变化及死亡情况,造模后行^(18)F-FDG Micro-PET检查、血浆B型利钠肽(BNP)水平检测。实验结束后处死大鼠,观察心肌组织病理变化。结果:DCM组造模后死亡1只,其余大鼠经超声心动图及病理检查证实造模成功。DCM组^(18)F-FDG标准摄取率较对照组降低[(1.23±0.55)vs(6.65±0.41),P<0.01];^(18)F-FDG标准摄取率与左心室舒张末期内径(R=-0.709,P=0.015)、左心室收缩末期内径(R=-0.924,P=0.000)、血浆BNP水平(R=-0.948,P=0.000)呈负相关关系,与左心室射血分数(R=0.968,P=0.000)和短轴缩短率(R=0.863,P=0.001)呈正相关关系。结论:^(18)F-FDG Micro-PET心肌代谢显像技术结合超声心动图、生化检测及病理学观察,可以作为评价DCM模型检验方法;该方法为小动物实验研究提供了一种无创、连续的活体评价工具。

18F氟脱氧葡萄糖正电子发射断层显像鉴别阿尔茨海默病和额颞叶痴呆的价值

目的探讨18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)/CT对阿尔茨海默病(AD)和额颞叶痴呆(FTD)的鉴别诊断价值。方法回顾性分析临床诊断为AD 20例和FTD 10例的18F-FDG PET/CT脑代谢显像资料,采用脑代谢影像进行视觉分析,测量相应部位的标准摄取值(standard up take value,SUV),以小脑为参考脑区,以放射性摄取减低脑区的SUV与小脑SUV的比值(SUVr)表示。采用NeuroQ脑分析软件进行定量分析其代谢模式特点。结果20例AD患者视觉分析显示,16例(80.0%)伴有双侧顶叶代谢减低,8例(40.0%)伴有双侧颞叶代谢减低,5例(25.0%)伴有单侧额叶代谢减低,2例(10.0%)伴有单侧颞叶代谢减低;定量分析显示,全部患者(100.0%)均伴有双侧顶叶代谢减低,18例(90.0%)伴有后扣带回代谢减低,17例(85.0%)伴有双侧颞叶代谢减低,7例(35.0%)伴有单侧额叶代谢减低。10例FTD患者视觉分析显示,8例(80.0%)患者伴有颞叶代谢减低,6例(60.0%)患者伴有额叶代谢减低,3例(30.0%)伴有双侧顶叶代谢减低;定量分析显示,10例患者(100.0%)均伴有额叶代谢减低,8例(80.0%)伴有颞叶代谢减低,4例(40.0%)伴有双侧顶叶代谢减低,4例(40.0%)伴有基底节代谢减低,3例(30.0%)伴有后扣带回代谢减低。AD患者和FTD患者额叶、顶叶和颞叶SUVr比较,差异有统计学意义(1.08±0.13 vs 0.75±0.09,0.78±0.14 vs 1.06±0.05,0.81±0.14 vs 0.95±0.12,P<0.01)。结论18F-FDG PET/CT脑显像显示的AD和FTD患者不同的代谢减低模式,有助于临床进行鉴别诊断。