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pH敏感型脂质体释药机制研究概况 被引量:2
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作者 戈升荣 裴元英 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期564-568,共5页
介绍了两种pH敏感型脂质体的释药机制及pH敏感型聚电解质组成类脂系统的临界pH的影响因素。
关键词 ph敏感型脂质体 ph敏感类脂 脂质体 释药机制
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吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化
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作者 田葳 王欣茹 +4 位作者 包凌云 刘彤 王淑君 杨瑞 叶田田 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第11期1774-1781,共8页
目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微... 目的设计pH敏感的尼达尼布脂质体(Nb-Lips),使其靶向肺纤维化的酸性微环境。通过处方工艺优化Nb-Lips包封率(EE%)。方法采用薄膜水化法制备Nb-Lips,以EE%为指标通过单因素考察、响应面法对脂质体处方进行优化。通过动态光散射技术和微柱离心法考察其粒径、分散系数(PDI)、Zeta电位、EE%;采用透析法分别考察Nb-Lips在pH值为7.4、5.3的人工肺液中的体外释放行为;使用压缩空气式雾化器雾化Nb-Lips,并考察其雾化稳定性及空气动力学粒径。结果Nb-Lips粒径为(100.651±7.315)nm,PDI为(0.328±0.026),Zeta电位为(21.633±2.004)mV,优化后的EE%>80%。与在pH值为7.4的人工肺液中比较,Nb-Lips在pH值为5.3的人工肺液中总释放量高60.78%,且释放时间达48 h,远高于尼达尼布溶液。Nb-Lips雾化前后粒径、电位、PDI无显著差异,EE%下降4.25%,雾化后液滴微细粒子分数为37.49%。结论响应面法优化处方工艺有效地提高Nb-Lips EE%,成功制备酸性环境敏感的、可吸入、可缓慢释放的Nb-Lips。 展开更多
关键词 尼达尼布 特发性肺纤维化 ph敏感型脂质体 肺吸入制剂
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乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物及其pH敏感型脂质体的制备 被引量:6
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作者 周奕 许静玉 +1 位作者 管敏 张学农 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期1631-1638,共8页
目的:合成乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物,并制备其pH敏感型脂质体。方法:将乳糖化-去甲斑蝥素与磷脂聚合成药物磷脂复合物,并采用FT-IR、DSC和1H-NMR对其进行表征。逆向蒸发法制备药物磷脂复合物脂质体;利用羧甲基壳聚糖与脂质体表面的... 目的:合成乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物,并制备其pH敏感型脂质体。方法:将乳糖化-去甲斑蝥素与磷脂聚合成药物磷脂复合物,并采用FT-IR、DSC和1H-NMR对其进行表征。逆向蒸发法制备药物磷脂复合物脂质体;利用羧甲基壳聚糖与脂质体表面的静电吸附作用,使羧甲基壳聚糖吸附在脂质体表面,制备乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体;考察了药物与磷脂的复合率,磷脂复合物脂质体的包封率,粒径大小和分布,以及体外释药特性。结果:药物磷脂复合率为(97.2±2.01)%,磷脂复合物脂质体的平均包封率为(70.00±1.30)%,平均粒径为(47.18±4.16)nm,粒径跨距为(0.70±0.07),电镜显示其形态圆整,体外释药符合Weibull方程。结论:乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合率高,制成的pH敏感型脂质体性质稳定,且具有缓释特性。 展开更多
关键词 乳糖化-去甲斑蝥素 磷脂复合物 ph敏感型脂质体 体外释放
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乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体肝靶向抗肿瘤活性研究 被引量:5
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作者 周奕 叶建林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期2803-2808,共6页
目的考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性。方法以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips... 目的考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性。方法以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips、pH-LPC-lips)对人体肝癌细胞HepG2的细胞毒作用。采用HPLC法评价HepG2细胞对Lac-NCTD及其脂质体的摄取过程。建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察脂质体在体内抗肿瘤活性。用Cy-7标记羧甲基壳聚糖(CMCT)制备Cy-7荧光标记的pH-LPC-lips,通过小动物活体成像仪,采集荧光信号,考察该脂质体在小鼠体内的靶向性。结果与Lac-NCTD、Lac-lips相比,pH-LPC-lips在体外对肿瘤细胞HepG2的亲和性更好,细胞毒作用更显著。体内抑瘤实验表明,pH-LPC-lips可以更好地抑制H22肿瘤的生长。pH-LPC-lips可以靶向聚积在小鼠肝脏和肿瘤部位,有很好的靶向作用,从而减小药物毒副作用,提高抗肿瘤效果。结论优化的pH-LPC-lips可以在呈弱酸性的肿瘤部位主动释药,并对肝脏和肿瘤部位具有靶向性,从而表现出更好的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 乳糖化-去甲斑蝥素 ph敏感型脂质体 磷脂复合物 抗肿瘤活性 肝靶向性
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刺激响应型脂质体在靶向药物递送系统中应用 被引量:5
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作者 杨治中 王梓亭 魏鹏 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1395-1403,共9页
脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以... 脂质体作为一种纳米载体,因低毒性、良好的生物相容性和生物降解性等优势已广泛应用于药物递送系统,但目前脂质体药物仍存在药物释放缓慢、靶向性低、生物利用度不足等问题。因此,引入刺激响应型脂质体这类新型药物递送系统尤为关键,以期有效提高药物靶向性、摄取率和生物利用度,并减少药物毒副作用。刺激响应型脂质体可在循环系统及正常组织或细胞内保持结构稳定,递送至目标部位后,则可在相应内外部刺激条件下被激活,释放运载物,从而对目标部位进行精准治疗。本文重点介绍pH敏感型脂质体和热敏脂质体两类刺激响应型脂质体的设计、作用原理与近期研究应用,讨论有关脂质体常见的靶向修饰方法,并对刺激响应型脂质体在药物递送领域仍面临的问题与发展前景作概括展望。 展开更多
关键词 ph敏感型脂质体 热敏脂质体 刺激响应 药物递送系统
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pH值敏感型脂质体表面修饰技术的研究进展 被引量:4
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作者 孙歆慧 王征 曾婧娉 《现代药物与临床》 CAS 2012年第6期619-623,共5页
pH值敏感型脂质体表面修饰已成为脂质体制剂的研究热点,经过表面修饰的pH值敏感型脂质体进入人体后,在此特异性片段的介导下,被靶细胞识别,达到在靶细胞有针对性地释放药物和减少对机体正常组织损害的目的。对pH值敏感型脂质体进行表面... pH值敏感型脂质体表面修饰已成为脂质体制剂的研究热点,经过表面修饰的pH值敏感型脂质体进入人体后,在此特异性片段的介导下,被靶细胞识别,达到在靶细胞有针对性地释放药物和减少对机体正常组织损害的目的。对pH值敏感型脂质体进行表面修饰的主要目的有3个:延长体循环时间、增强pH值敏感性和提高靶向性。主要从这3方面综述近十年来pH值敏感型脂质体表面修饰的研究进展,为pH值敏感型脂质体表面修饰的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 ph敏感脂质体 表面修饰 靶向性 释药机制
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Preparation and property analysis of a hepatocyte targeting pH-sensitive liposome 被引量:3
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作者 Si-YuanWen Xiao-HongWang LiLin WeiGuan Sheng-QiWang 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2004年第2期244-249,共6页
AIM:To develop a hepatocyte targeting pH-sensitive liposome for drug delivery based on active targeting technology mediated by asialoglycoprotein receptors.METHODS:Four types of targeting molecules with galactose resi... AIM:To develop a hepatocyte targeting pH-sensitive liposome for drug delivery based on active targeting technology mediated by asialoglycoprotein receptors.METHODS:Four types of targeting molecules with galactose residue were synthesized and mixed with pH-sensitive lipids DC-chol/DOPE to prepare liposome with integrated property of hepatocyte specificity and pH sensitivity.Liposome 18-gal was selected with the best transfection activity through cellular uptake experiment. Property analysis was made through experiments of competitive inhibition of receptors,red blood cell hemolysis, in vitro cytotoxicity test by MTS assay and mediation of inhibitory effects of antisense phosphorothioate ODN on gene expression, etc.RESULTS: Liposome 18-gal had the desired properties of hepatocyte specificity, pH sensitivity,low cytotoxicity,and high transfection efficiency.CONCLUSION: Liposome 18-gal can be further developed as a potential hepatocyte-targeting delivery system. 展开更多
关键词 肝实质细胞 靶细胞 ph敏感型脂质体 制备 生物学活性 药物载运系统
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