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新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与活性研究
被引量:
1
1
作者
郑学良
李伟林
+1 位作者
梁青
马耀
《化学与生物工程》
CAS
2022年第2期28-31,共4页
基于PI3Kδ抑制剂IC-87114的结构和氟原子的特点,以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,设计并合成了3个新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc,通过^(1)HNMR、LC-MS等对其结构进行了表征,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明...
基于PI3Kδ抑制剂IC-87114的结构和氟原子的特点,以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,设计并合成了3个新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc,通过^(1)HNMR、LC-MS等对其结构进行了表征,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,氟原子取代位置不同的PI3Kδ抑制剂的抗肿瘤活性不同,但均能明显抑制结肠癌小鼠肿瘤生长,且Ⅲa的抑制效果整体较IC-87114原药的更为明显。
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关键词
pi3kδ抑制剂
合成
抗肿瘤活性
下载PDF
职称材料
PI3Kδ抑制剂在B细胞淋巴瘤中的应用情况
2
作者
郑范丽
郑亚楠
+4 位作者
黄莉莉
沈晨君
卢君
应佳家
楼斯悦
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期847-857,共11页
PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞的增殖、存活、分化、运动和胞内运输等生物功能中发挥了至关重要的作用。PI3Kδ作为PI3K的一个亚型,在B淋巴细胞中高表达并参与了B细胞淋巴瘤的恶性进展。因此,开发以PI3Kδ为靶点的抑制剂已成为抗B细胞淋...
PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞的增殖、存活、分化、运动和胞内运输等生物功能中发挥了至关重要的作用。PI3Kδ作为PI3K的一个亚型,在B淋巴细胞中高表达并参与了B细胞淋巴瘤的恶性进展。因此,开发以PI3Kδ为靶点的抑制剂已成为抗B细胞淋巴瘤研究领域的热点。目前,已有多种PI3Kδ抑制剂被FDA批准用于B细胞淋巴瘤的治疗,其各具特点,但在临床上也存在着不同程度的不良反应。由于B细胞淋巴瘤发病机制的复杂性及多样性,单靶点的PI3Kδ抑制剂疗效往往有限,且易产生耐药性,常需联合化疗或其他靶向药物以提升疗效。PI3Kδ抑制剂的未来发展趋势是开发高效低毒的新型抑制剂,或者探索与化疗、放疗及靶向药物等联合运用以达到更好的抗肿瘤效果同时减少不良反应的治疗方案。本文针对已上市和尚处于临床研究阶段的PI3Kδ抑制剂进行综述,重点围绕其作用特点、不良反应及联合用药方案。
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关键词
pi3kδ抑制剂
B细胞淋巴瘤
联合用药
不良反应
原文传递
喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展
被引量:
1
3
作者
刘统申
刘兆鹏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期317-324,共8页
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构...
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构象的改变,是螺旋桨型PI3Kδ抑制剂的代表。本文基于喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂与铰链区结合的结构不同(分为嘌呤类、吡唑并嘧啶类、嘧啶类),对近年来喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的最新研究进展进行综述。
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关键词
喹唑啉酮
亚型选择性
pi
3
kδ
pi3kδ抑制剂
原文传递
题名
新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与活性研究
被引量:
1
1
作者
郑学良
李伟林
梁青
马耀
机构
山西省化工研究所(有限公司)
出处
《化学与生物工程》
CAS
2022年第2期28-31,共4页
基金
晋中市科技重点研发计划(Y191013)。
文摘
基于PI3Kδ抑制剂IC-87114的结构和氟原子的特点,以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,设计并合成了3个新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc,通过^(1)HNMR、LC-MS等对其结构进行了表征,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,氟原子取代位置不同的PI3Kδ抑制剂的抗肿瘤活性不同,但均能明显抑制结肠癌小鼠肿瘤生长,且Ⅲa的抑制效果整体较IC-87114原药的更为明显。
关键词
pi3kδ抑制剂
合成
抗肿瘤活性
Keywords
pi
3
kδ
inhibitor
synthesis
antitumor activity
分类号
O622.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
PI3Kδ抑制剂在B细胞淋巴瘤中的应用情况
2
作者
郑范丽
郑亚楠
黄莉莉
沈晨君
卢君
应佳家
楼斯悦
机构
浙江中医药大学中医药科学院
出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期847-857,共11页
基金
浙江中医药大学自然科学青年探索项目(2022JKZKTS12)。
文摘
PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞的增殖、存活、分化、运动和胞内运输等生物功能中发挥了至关重要的作用。PI3Kδ作为PI3K的一个亚型,在B淋巴细胞中高表达并参与了B细胞淋巴瘤的恶性进展。因此,开发以PI3Kδ为靶点的抑制剂已成为抗B细胞淋巴瘤研究领域的热点。目前,已有多种PI3Kδ抑制剂被FDA批准用于B细胞淋巴瘤的治疗,其各具特点,但在临床上也存在着不同程度的不良反应。由于B细胞淋巴瘤发病机制的复杂性及多样性,单靶点的PI3Kδ抑制剂疗效往往有限,且易产生耐药性,常需联合化疗或其他靶向药物以提升疗效。PI3Kδ抑制剂的未来发展趋势是开发高效低毒的新型抑制剂,或者探索与化疗、放疗及靶向药物等联合运用以达到更好的抗肿瘤效果同时减少不良反应的治疗方案。本文针对已上市和尚处于临床研究阶段的PI3Kδ抑制剂进行综述,重点围绕其作用特点、不良反应及联合用药方案。
关键词
pi3kδ抑制剂
B细胞淋巴瘤
联合用药
不良反应
Keywords
pi
3
kδ
inhibitor
B-cell lymphoma
drug combination
adverse reactions
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展
被引量:
1
3
作者
刘统申
刘兆鹏
机构
山东大学药学院药物化学研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期317-324,共8页
文摘
磷脂酰肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)主要分布在造血细胞和免疫细胞中,对于B细胞的活化、增殖非常重要。PI3Kδ抑制剂可用于免疫相关的疾病与血液肿瘤的治疗。PI3Kδ抑制剂的化学结构多种多样,其中喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂能诱导PI3Kδ构象的改变,是螺旋桨型PI3Kδ抑制剂的代表。本文基于喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂与铰链区结合的结构不同(分为嘌呤类、吡唑并嘧啶类、嘧啶类),对近年来喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的最新研究进展进行综述。
关键词
喹唑啉酮
亚型选择性
pi
3
kδ
pi3kδ抑制剂
Keywords
quinazolinone
isoform selective
pi
3
kδ
pi
3
kδ
inhibitor
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与活性研究
郑学良
李伟林
梁青
马耀
《化学与生物工程》
CAS
2022
1
下载PDF
职称材料
2
PI3Kδ抑制剂在B细胞淋巴瘤中的应用情况
郑范丽
郑亚楠
黄莉莉
沈晨君
卢君
应佳家
楼斯悦
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
原文传递
3
喹唑啉酮类选择性PI3Kδ抑制剂的研究进展
刘统申
刘兆鹏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
原文传递
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