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化学发光法用于芳香酯酶抑制剂体外筛选(英文)
1
作者
穆小静
宫玉华
+3 位作者
陈志涛
刘敏
毕文杰
徐红
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期583-590,共8页
在前期的研究中,我们将9-(4-氯苯氧羰基)-10-甲基吖啶酯三氟甲基磺酸盐(CPOCMA)用于测定血清芳香酯酶活性,取得满意结果.在此基础上,本文以CPOCMA为底物,建立化学发光法评估药物对芳香酯活性影响的新方法.以硝酸甘油为模型药物,比较了...
在前期的研究中,我们将9-(4-氯苯氧羰基)-10-甲基吖啶酯三氟甲基磺酸盐(CPOCMA)用于测定血清芳香酯酶活性,取得满意结果.在此基础上,本文以CPOCMA为底物,建立化学发光法评估药物对芳香酯活性影响的新方法.以硝酸甘油为模型药物,比较了化学发光法与UV方法的一致性.并将此法应用于评价三种抗炎药吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚对芳香酯酶活性的影响.药物的加入使血清催化CPOCMA水解的动力学减缓,这表明这些药物均为抑制剂.吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚表现出的IC50值分别为0.254、0.564和0.656 mmol/L,抑制常数ki分别为0.154、1.38和2.98 mmol/L.加入药物后的Lineweaver-Burk曲线表明这三种药物对PON的抑制均为竞争性抑制.根据加入药物后的动力学曲线,其IC50值、抑制常数和米氏常数的变化均表明这三种药物的抑制能力大小顺序:吲哚美辛>阿司匹林>乙酰氨基酚.CPOCMA可以作为PON底物体外评价药物对PON的抑制能力和抑制机理.UV法不适合评价紫外吸收峰与UV法的检测波长重叠的药物,而新建立的化学发光法对这类药物的筛选有独特优势.
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关键词
pon芳香酯活性
吖啶
酯
化学发光
抑制剂筛选
下载PDF
职称材料
题名
化学发光法用于芳香酯酶抑制剂体外筛选(英文)
1
作者
穆小静
宫玉华
陈志涛
刘敏
毕文杰
徐红
机构
重庆大学化学化工学院药学系
华中科技大学同济医学院化学系
出处
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014年第6期583-590,共8页
基金
supported by grants from the Fundamental Research Funds for the Central Universities(CQDXWL-2012-014,CDJZR10220004)
The National Natural Science Foundation of China(20805060)~~
文摘
在前期的研究中,我们将9-(4-氯苯氧羰基)-10-甲基吖啶酯三氟甲基磺酸盐(CPOCMA)用于测定血清芳香酯酶活性,取得满意结果.在此基础上,本文以CPOCMA为底物,建立化学发光法评估药物对芳香酯活性影响的新方法.以硝酸甘油为模型药物,比较了化学发光法与UV方法的一致性.并将此法应用于评价三种抗炎药吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚对芳香酯酶活性的影响.药物的加入使血清催化CPOCMA水解的动力学减缓,这表明这些药物均为抑制剂.吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚表现出的IC50值分别为0.254、0.564和0.656 mmol/L,抑制常数ki分别为0.154、1.38和2.98 mmol/L.加入药物后的Lineweaver-Burk曲线表明这三种药物对PON的抑制均为竞争性抑制.根据加入药物后的动力学曲线,其IC50值、抑制常数和米氏常数的变化均表明这三种药物的抑制能力大小顺序:吲哚美辛>阿司匹林>乙酰氨基酚.CPOCMA可以作为PON底物体外评价药物对PON的抑制能力和抑制机理.UV法不适合评价紫外吸收峰与UV法的检测波长重叠的药物,而新建立的化学发光法对这类药物的筛选有独特优势.
关键词
pon芳香酯活性
吖啶
酯
化学发光
抑制剂筛选
Keywords
pon
arylesterase activity, acridinium ester, chemiluminescence, inhibitor screening
分类号
TQ465.92 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
化学发光法用于芳香酯酶抑制剂体外筛选(英文)
穆小静
宫玉华
陈志涛
刘敏
毕文杰
徐红
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2014
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