期刊文献+
共找到175篇文章
< 1 2 9 >
每页显示 20 50 100
The synergistic regulatory effect of PTP1B and PTK inhibitors on the development of Oedaleus decorus asiaticus Bei-Bienko
1
作者 Shuang Li Sibo Liu +3 位作者 Chaomin Xu Shiqian Feng Xiongbing Tu Zehua Zhang 《Journal of Integrative Agriculture》 SCIE CAS CSCD 2024年第8期2752-2763,共12页
Tyrosine phosphorylation is crucial for controlling normal cell growth,survival,intercellular communication,gene transcription,immune responses,and other processes.protein tyrosine phosphatase(PTP)and protein tyrosine... Tyrosine phosphorylation is crucial for controlling normal cell growth,survival,intercellular communication,gene transcription,immune responses,and other processes.protein tyrosine phosphatase(PTP)and protein tyrosine kinases(PTK)can achieve this goal by regulating multiple signaling pathways.Oedaleus decorus asiaticus is an important pest that infests the Mongolian Plateau grassland.We aimed to evaluate the survival rate,growth rate,overall performance,and ovarian developmental morphology of the 4th instar nymphs of O.decorus asiaticus while inhibiting the activity of protein tyrosine phosphatase-1B(PTP1B)and PTK.In addition,the expression and protein phosphorylation levels of key genes in the MAPK signaling pathway and antioxidant enzyme activity were assessed.The results showed no significant differences in survival rate,growth rate,or overall performance between PTP1B inhibitor treatment and control.However,after PTK inhibitor treatment,these indexes were significantly lower than those in the control.The ovarian size of female larvae after 15 days of treatment with PTK inhibitors showed significantly slower development,while female larvae treated with PTP1B exhibited faster ovarian growth than the control group.In comparison to controls and nymphs treated with PTK inhibitors,the expression and phosphorylation levels of key genes in the MAPK signaling pathway under PTP1B inhibitor treatments were significantly higher in 4th instar nymphs.However,reactiveoxygen(ROS)species levels and the activities of NADPH oxidase and other antioxidant enzymes were considerably reduced,although they were significantly greater in the PTK inhibitor treatment.The results suggest that PTP1B and PTK feedback inhibition in the mitogen-activated-protein kinases(MAPK)signal transfer can regulate the physiological metabolism of the insect as well as its developmental rate.These findings can facilitate future uses of PTP1B and PTK inhibitors in controlling insect development to help control pest populations. 展开更多
关键词 ptp1b PTK INHIBITOR MAPK pathway Oedaleus decorus asiaticus development
下载PDF
PTP1B抑制剂药效团模型的构建及应用
2
作者 王桂玲 解钏浚 《山东第一医科大学(山东省医学科学院)学报》 CAS 2024年第9期528-532,共5页
目的构建蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)抑制剂的药效团筛选模型。方法通过收集文献中已报道的PTP1B小分子抑制剂,选择其中活性较强的化合物作为训练集,利用Discovery Studio中的HypoGen算法构建PTP1B抑制... 目的构建蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)抑制剂的药效团筛选模型。方法通过收集文献中已报道的PTP1B小分子抑制剂,选择其中活性较强的化合物作为训练集,利用Discovery Studio中的HypoGen算法构建PTP1B抑制剂的三维药效团模型。结果最优药效团模型具有2个氢键受体和3个疏水中心,综合参数分析药效团模型03(q^(2)=0.643,RMS Error=0.587,Weights=1.91)、07(q^(2)=0.678,RMS Error=0.473,Weights=1.80)较好,两模型可用于PTP1B天然抑制剂的虚拟筛选,并应用药效团模型03对半枝莲中2种生物碱类成分进行药效的预测,与实测值接近。结论构建PTP1B抑制剂的药效团模型有较好的预测能力,有助于发现新型的PTP1B抑制剂。 展开更多
关键词 ptp1b 药效团模型 计算机辅助药物设计
下载PDF
萘查耳酮类 PTP1B 抑制剂的合成与活性研究
3
作者 施晓文 郭乔月 +1 位作者 廖远峰 邓先清 《井冈山大学学报(自然科学版)》 2024年第1期41-47,共7页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC_(50)分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。 展开更多
关键词 糖尿病 肥胖症 萘查尔酮 ptp1b 抑制剂
下载PDF
木棉皮通过抑制PTP1B改善糖尿病小鼠的糖代谢
4
作者 李泊村 陈林妹 +2 位作者 黄盼玲 李叔惠 夏星 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第4期99-103,I0028,共6页
目的探讨木棉皮醇提物对糖尿病小鼠降血糖作用及抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)治疗糖尿病的机制。方法采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病小鼠模型,将其随机分为模型组,二甲双胍组和木棉皮高、中、低剂量组,进行5周灌胃给药。观... 目的探讨木棉皮醇提物对糖尿病小鼠降血糖作用及抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)治疗糖尿病的机制。方法采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病小鼠模型,将其随机分为模型组,二甲双胍组和木棉皮高、中、低剂量组,进行5周灌胃给药。观察给药第7天、第14天、第21天、第28天、第35天小鼠的空腹血糖。给药结束后,检测口服葡萄糖耐量及葡萄糖刺激胰岛素释放能力;苏木精-伊红(HE)染色观察小鼠胰腺组织形态;Western bolt法测定PTP1B、胰岛素受体底物-1(IRS-1)、磷酸化胰岛素受体底物-1(pIRS-1)、蛋白激酶B(Akt)、磷酸化蛋白激酶B(pAKT)蛋白表达情况。结果木棉皮醇提取物可显著降低糖尿病小鼠的空腹血糖(P<0.001)并改善糖耐量(P<0.05),增强糖尿病小鼠的葡萄糖刺激胰岛素释放能力(P<0.05),减轻胰岛损伤;木棉皮醇提取物能够减少PTP1B蛋白的表达(P<0.05),同时显著提高pIRS-1/IRS-1蛋白比例、pAkt/Akt蛋白比例(P<0.05)。结论木棉皮醇提取物可降低糖尿病小鼠的血糖,可能是通过抑制PTP1B的表达,改善PI3K/Akt信号通路介导的胰岛素信号转导,进而促进血糖代谢。 展开更多
关键词 木棉皮 ptp1b 胰岛素信号转导 糖尿病
下载PDF
糖尿病和肥胖症治疗新靶点PTP1B抑制剂的研究进展 被引量:6
5
作者 张薇 李静雅 李佳 《生命科学》 CSCD 2006年第5期462-466,共5页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是典型的非受体型PTPase家族的成员之一。PTP1B在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。寻找PTP1B的特异性抑制剂,通过抑制PTP1B的活性来... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是典型的非受体型PTPase家族的成员之一。PTP1B在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。寻找PTP1B的特异性抑制剂,通过抑制PTP1B的活性来提高胰岛素信号通路的敏感性,对糖尿病和肥胖症治疗有着重要的应用前景。 展开更多
关键词 ptp1b 胰岛素信号通路 负调控 糖尿病 肥胖症 ptp1b抑制剂
下载PDF
PTP1B作为药物靶点的研究进展 被引量:6
6
作者 张雪莲 郑海洲 郑智慧 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2017年第4期173-178,共6页
Protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病以及肥胖的潜在的,有效的靶点。最近,其作为抗肿瘤的靶点得到了很多关注。这篇文章简要介绍了PTP1B在不同疾病相关信号通路中的作用以及人们在发现PTP1B抑制剂上已经取得的成果... Protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病以及肥胖的潜在的,有效的靶点。最近,其作为抗肿瘤的靶点得到了很多关注。这篇文章简要介绍了PTP1B在不同疾病相关信号通路中的作用以及人们在发现PTP1B抑制剂上已经取得的成果。目前,以PTP1B为靶点的小分子药物发现仍面临很多困难,经过努力,希望在不久的将来会找到更有潜力并且更加有效的PTP1B临床抑制剂药物。 展开更多
关键词 ptp1b ptp1b抑制剂 2型糖尿病 肥胖 肿瘤
下载PDF
黄芪多糖抑制2型糖尿病大鼠肝脏PTP1B的表达改善胰岛素抵抗的机制 被引量:14
7
作者 欧阳静萍 王念 +4 位作者 张德玲 邹丰 刘坚 杨海鹭 徐怡 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期569-570,共2页
关键词 黄芪多糖 2型糖尿病 ptp1b 胰岛素抵抗
下载PDF
苯并呋喃/噻吩联二苯类PTP1B抑制剂三维构效关系研究 被引量:5
8
作者 潘咏梅 计明娟 +1 位作者 叶学其 邝平先 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期167-172,共6页
主要采用比较分子力场分析方法 (CoMFA)对苯并呋喃 /噻吩联二苯类PTP1B (proteintyrosinephosphatase 1B)抑制剂进行了三维构效关系的研究 ,考察了静电场、立体场和氢键场对构效关系的影响 .交叉系数q2 的值达到 0 .5 8,表明CoMFA得到... 主要采用比较分子力场分析方法 (CoMFA)对苯并呋喃 /噻吩联二苯类PTP1B (proteintyrosinephosphatase 1B)抑制剂进行了三维构效关系的研究 ,考察了静电场、立体场和氢键场对构效关系的影响 .交叉系数q2 的值达到 0 .5 8,表明CoMFA得到的构效关系模型比较理想 .同时testset中分子的预测活性也表明 ,模型具有较好的预测能力 .研究还表明 ,氢键场的加入不一定有利于模型的改善 .通过对分子场等值面图的分析 ,可以观察到叠合分子周围立体场和静电场对化合物活性的影响 ,为改进原有化合物的结构 ,提高它们的活性提供了指导 .还尝试采用比较分子相似性指数分析方法 (CoMSIA)对这一系列化合物作了研究 ,结果表明虽然CoMSIA中加入了疏水场 ,但是对于研究的体系 。 展开更多
关键词 苯并呋喃 噻吩联二苯 ptp1b抑制剂 三维构效关系 酪氨酸蛋白磷酸酯酶 COMFA 糖尿病治疗药物
下载PDF
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)与2型糖尿病及肥胖的关系 被引量:7
9
作者 王辰 王沥 杨泽 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期941-946,共6页
蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)是一种在体内广泛表达的胞内蛋白质酪氨酸磷酸酶 ,在调节胰岛素敏感性和能量代谢的过程中起着重要作用。通过抑制PTP1B可增加胰岛素和瘦蛋白 (leptin)的活性 ,为寻找 2型糖尿病。
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(ptp1b) 2型糖尿病 肥胖 胰岛素信号
下载PDF
红背山麻杆根中PTP1B抑制活性成分研究 被引量:4
10
作者 冯守爱 覃日懂 +5 位作者 韦康 李志华 陈义昌 宁振兴 刘绍华 梁鸿 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1915-1918,共4页
运用硅胶和凝胶色谱等天然产物分离技术从红背山麻杆根中分离得到9个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,包括6个三萜类成分鲨烯(1)、乙酰基木油醇酸(2)、木栓酮(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(4)、马斯里酸(5)... 运用硅胶和凝胶色谱等天然产物分离技术从红背山麻杆根中分离得到9个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,包括6个三萜类成分鲨烯(1)、乙酰基木油醇酸(2)、木栓酮(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(4)、马斯里酸(5)、马斯里酸甲酯(6)和3个甾醇成分β-谷甾醇(7)、β-谷甾醇-3-O-硬脂酸酯(8)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(9)。化合物2、3和7为首次从该植物中分离得到,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。以体外酶学方法测定化合物PTP1B抑制活性,化合物2、5、6和8具有PTP1B抑制活性。 展开更多
关键词 红背山麻杆 化学成分 三萜 ptp1b
下载PDF
氨基酸羟胺钒配合物的合成、表征及对PTP1B酶的抑制活性 被引量:3
11
作者 张恒强 张其颖 +3 位作者 李佳 刘东 吴小芳 单永奎 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期243-250,共8页
合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三... 合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三斜晶系,P1空间群,中心钒原子与7个配位的氮氧原子形成扭曲的五角双锥构型,进而通过氢键作用形成三维晶体结构.这2种配合物对PTP1B酶都表现出抑制活性,亮氨酸羟胺氧钒在浓度为20μg/mL时对PTP1B酶的抑制率达到90.51%. 展开更多
关键词 氨基酸羟胺氧钒配合物 晶体结构 ptp1b酶抑制活性
下载PDF
罗勒籽脂肪酸及其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制作用的研究 被引量:3
12
作者 胡尔西丹·伊麻木 马庆苓 +2 位作者 阿布力米提·伊力 热娜·卡斯木 阿吉艾克拜尔·艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1261-1263,1302,共4页
利用索氏提取法提取罗勒籽油,向罗勒籽油加入氢氧化钾甲醇溶液后并用水浴加热,加入正己烷和蒸馏水萃取,上清液即为罗勒籽油中脂肪酸,用气相色谱质谱法(GC/MS)对脂肪酸进行鉴定。共鉴定出了4种脂肪酸,其中α-亚麻酸为62.88%、亚油酸为20.... 利用索氏提取法提取罗勒籽油,向罗勒籽油加入氢氧化钾甲醇溶液后并用水浴加热,加入正己烷和蒸馏水萃取,上清液即为罗勒籽油中脂肪酸,用气相色谱质谱法(GC/MS)对脂肪酸进行鉴定。共鉴定出了4种脂肪酸,其中α-亚麻酸为62.88%、亚油酸为20.66%、棕榈酸为10.67%、硬脂酸为5.79%。对罗勒籽脂肪酸进行PTP1B的抑制作用研究,结果表明脂肪酸对PTP1B有较强的抑制作用,其IC50为11.12μg/mL。该研究为深入研究罗勒籽的药理作用提供了科学依据。 展开更多
关键词 罗勒籽 脂肪酸 气相色谱/质谱 ptp1b抑制作用
下载PDF
桑叶多糖SJB的结构分析和蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B抑制活性 被引量:5
13
作者 夏玮 张文清 罗国安 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第11期2205-2208,共4页
通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖... 通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、半乳糖醛酸组成的酸性杂多糖;主链由1,2-、1,2,4-连接的鼠李糖和1,4-、1,3,4-连接的半乳糖醛酸组成;侧链包括末端、1,5-、1,3,5-连接的阿拉伯糖;末端、1,4-连接的葡萄糖以及末端、1,3-、1,4-、1,6-连接的半乳糖,主要通过鼠李糖的O4位和半乳糖醛酸的O3位与主链相连.该多糖为首次从桑叶中获得的酸性杂多糖.20μg/mL SJB对PTP1B的抑制率为31.7%. 展开更多
关键词 桑叶 多糖 结构鉴定 蛋白酪氨酸磷酸酯酶ptp1b抑制活性
下载PDF
榅桲总多酚的纯化工艺及PTP1B抑制作用研究 被引量:4
14
作者 哈及尼沙 阿力木江.阿布力孜 +1 位作者 阿米娜 阿吉艾克拜尔.艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1448-1452,1384,共6页
通过采用11种大孔吸附树脂对榅桲多酚粗提物的静态吸附和解吸试验,筛选出适合分离纯化榅桲总多酚的最优树脂,并对其动态吸附特性和影响因素进行研究。结果表明:最佳纯化工艺条件为:AB-8大孔吸附树脂做吸附填料,上样液质量浓度0.04 g/m L... 通过采用11种大孔吸附树脂对榅桲多酚粗提物的静态吸附和解吸试验,筛选出适合分离纯化榅桲总多酚的最优树脂,并对其动态吸附特性和影响因素进行研究。结果表明:最佳纯化工艺条件为:AB-8大孔吸附树脂做吸附填料,上样液质量浓度0.04 g/m L,以2 BV/h的吸附速率进行吸附,上样量为11 BV,用3 BV蒸馏水除杂后,以50%乙醇溶液为洗脱剂,洗脱液用量为4 BV,洗脱流速控制在2 BV/h。经AB-8树脂吸附富集后,样品总多酚质量浓度达到了30.11 mg/g,是粗提物(9.55 mg/g)的3倍。对纯化前后的榅桲总多酚进行PTP1B的抑制作用研究,结果显示,榅桲总多酚对PTP1B有较强的抑制作用,即榅桲总多酚纯化前的IC50为78.14μg/m L,用AB-8树脂纯化后所得总多酚的IC50为16.12μg/m L。 展开更多
关键词 榅桲 AB-8大孔吸附树脂 总多酚 纯化 ptp1b抑制作用
下载PDF
人源蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B功能域及其全酶的原核表达及活性比较 被引量:1
15
作者 庞晓斌 谢欣梅 +2 位作者 李晓婷 王守宝 杜冠华 《河南大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2014年第2期196-201,共6页
通过设计引物,利用RT-PCR从人肝癌细胞(huh-7)中克隆蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)全长及功能域PTPc的cDNA序列并连接到pGEM-T Vector载体上,测序正确的cDNA序列连接到表达载体pET-32a(+)上,分别在大肠杆菌Transetta(DE3)和BL21(DE3)菌株中... 通过设计引物,利用RT-PCR从人肝癌细胞(huh-7)中克隆蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)全长及功能域PTPc的cDNA序列并连接到pGEM-T Vector载体上,测序正确的cDNA序列连接到表达载体pET-32a(+)上,分别在大肠杆菌Transetta(DE3)和BL21(DE3)菌株中稳定表达目标蛋白,经Ni 2+亲和柱纯化后目的蛋白达到了电泳纯,通过酶促动力学方法分析两种蛋白的体外活性.本实验成功表达了PTP1B和PTPc可溶性蛋白,并发现Transetta(DE3)菌株较BL21(DE3)有更高的蛋白表达能力;酶促动力学分析表明,PTP1B全酶的Vmax为16.13mmol·L-1·s-1,Km为0.94mmol/L;其功能域PTPc的Vmax为5.49mmol·L-1·s-1,Km为0.54mmol/L.表明PTP1B全酶的活性高于PTPc功能域的活性. 展开更多
关键词 ptp1b PTPc 蛋白表达 酶活性
下载PDF
LncRNA UCA1通过调节miR-206/PTP1B轴影响宫颈癌细胞增殖迁移及侵袭 被引量:2
16
作者 冯艳 孙延霞 +1 位作者 贺晶 李红霞 《西部医学》 2021年第9期1276-1283,共8页
目的探讨LncRNA UCA1通过miR-206/PTP1B轴对宫颈癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响。方法将细胞培养后随机分为对照组、si-NC组(转染si-NC)、si-UCA1组(转染si-UCA1)、si-PTP1B组(转染si-PTP1B)、miR-NC组(转染miR-NC)、miR-206组(转染miR-2... 目的探讨LncRNA UCA1通过miR-206/PTP1B轴对宫颈癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响。方法将细胞培养后随机分为对照组、si-NC组(转染si-NC)、si-UCA1组(转染si-UCA1)、si-PTP1B组(转染si-PTP1B)、miR-NC组(转染miR-NC)、miR-206组(转染miR-206)、anti-miR-206组(转染anti-miR-206)、miR-NC+si-NC组(转染miR-NC和si-NC)、miR-206+si-NC组(转染miR-206和si-NC)、anti-miR-206+si-NC组(转染anti-miR-206和si-NC)、anti-miR-206+si-UCA1组(转染anti-miR-206和si-UCA1)、miR-NC+si-PTP1B组(转染miR-NC和si-PTP1B)、anti-miR-206+si-PTP1B组(转染anti-miR-206和si-PTP1B)。qRT-PCR检测宫颈癌细胞UCA1和miR-206的表达;Western blot检测宫颈癌细胞PTP1B的表达;荧光素酶报告基因实验验证UCA1与miR-206、miR-206与PTP1B的靶向关系;CCK-8检测宫颈癌细胞活力;流式细胞术检测宫颈癌细胞凋亡;Transwell实验检测宫颈癌细胞迁移和侵袭能力。结果与人正常宫颈上皮细胞相比,宫颈癌细胞中UCA1表达显著升高(P<0.01),miR-206表达显著降低(P<0.05)。与si-NC组相比,si-UCA1组细胞UCA1表达、细胞活力、迁移和侵袭能力均显著降低(P<0.01),细胞凋亡率显著升高(P<0.01)。UCA1和miR-206间存在相互调控作用;与miR-NC+si-NC组相比,miR-206+si-NC组细胞活力、迁移和侵袭能力显著降低(P<0.05),细胞凋亡率显著升高(P<0.01),anti-miR-206+si-NC组则呈现相反变化;与anti-miR-206+si-NC组相比,anti-miR-206+si-UCA1组细胞活力、迁移和侵袭能力显著降低(P<0.01),细胞凋亡率显著升高(P<0.01)。miR-206靶向调控PTP1B;与miR-NC+si-NC组相比,anti-miR-206+si-NC组细胞活力、迁移和侵袭能力显著升高(P<0.05),细胞凋亡率显著降低(P<0.05),miR-NC+si-PTP1B组则呈现相反变化;与anti-miR-206+si-NC组相比,anti-miR-206+si-PTP1B组细胞活力、迁移和侵袭能力显著降低(P<0.05),细胞凋亡率显著升高(P<0.05)。结论LncRNA UCA1通过调节miR-206/PTP1B轴促进宫颈癌细胞增殖、迁移和侵袭。 展开更多
关键词 LncRNA UCA1 宫颈癌 增殖、迁移和侵袭 miR-206 ptp1b
下载PDF
糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性 被引量:1
17
作者 景临林 范小飞 贾正平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1129-1133,共5页
利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PT... 利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PTP1B抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性,其中化合物Ⅳa活性最佳,IC50为(54.52±0.79)μmol/L。 展开更多
关键词 水杨酸 点击化学 糖基化三氮唑 ptp1b抑制剂
下载PDF
运动对RBP4诱导的胰岛素抵抗鼠骨骼肌PTP1B表达的影响 被引量:1
18
作者 张明军 《西安体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2012年第4期486-491,共6页
目的研究运动对RBP4诱导的胰岛素抵抗大鼠骨骼肌PTP1B表达的影响,探讨运动影响RBP4诱导的胰岛素抵抗机制。方法 8周龄雄性SD大鼠给予重组RBP4腹腔注射,建立胰岛素抵抗鼠模型。设RBP4+运动组(RE)、RBP4+安静组(RQ)和正常安静对照组(C),R... 目的研究运动对RBP4诱导的胰岛素抵抗大鼠骨骼肌PTP1B表达的影响,探讨运动影响RBP4诱导的胰岛素抵抗机制。方法 8周龄雄性SD大鼠给予重组RBP4腹腔注射,建立胰岛素抵抗鼠模型。设RBP4+运动组(RE)、RBP4+安静组(RQ)和正常安静对照组(C),RE组予3周游泳训练。ELISA、液闪计、免疫组化法、免疫印记法和RT-PCR法分别检测血清RBP4,胰岛素敏感指数QUICK I、葡萄糖摄取率和骨骼肌PTP1B、GLUT4 mRNA表达。结果 RE和RQ组血清RBP4和PTP1B表达显著高于C组,葡萄糖摄取率、QUICK I和GLUT4 mRNA表达显著低于C组;3周游泳训练后,RE组血清RBP4和骨骼肌PTP1B表达显著低于RQ组,葡萄糖摄取率、QUICK I和GLUT4 mRNA表达显著高于RQ组。结论 3周游泳运动能够显著降低RBP4诱导的胰岛素抵抗大鼠骨骼肌PTP1B表达,增加GLUT4 mRNA表达,促进葡萄糖摄取,改善胰岛素抵抗。 展开更多
关键词 运动 RBP4 胰岛素抵抗 ptp1b GLUT4 MRNA
下载PDF
3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
19
作者 郭书举 李敬 +2 位作者 李婷 史大永 韩丽君 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期8-11,共4页
为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NM... 为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。 展开更多
关键词 3-溴-2-(2′ 3′-二溴-4′ 5′-二甲氧基苯甲基)-4 5-二甲氧基苯甲酸甲酯 ptp1b 酶抑制活性 合成 海洋溴系列化合物
下载PDF
以PTP1B为靶点的胰岛素增敏剂的实验研究 被引量:1
20
作者 叶菲 田金英 叶峰 《中国药理通讯》 2006年第3期35-35,共1页
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是蛋白酪氨酸磷酸酶家族中的主要成员之一,在胰岛素信号传导系统的平衡中,起着重要作用。胰岛素信号传导系统主要是通过信号分子的磷酸化程度来调节的。信号分子的酪氨... 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是蛋白酪氨酸磷酸酶家族中的主要成员之一,在胰岛素信号传导系统的平衡中,起着重要作用。胰岛素信号传导系统主要是通过信号分子的磷酸化程度来调节的。信号分子的酪氨酸磷酸化与去磷酸化的平衡,对胰岛素发挥生物效应极其重要。阿PTP1B是催化分子酪氨酸去磷酸化的蛋白酪氨酸磷酸酶家族中的主要成员之一,可以使胰岛素受体底物(IRSs)等许多信号分子的酪氨酸去磷酸化而失活,在胰岛素信号传导系统中起着重要作用。阿PTP1B抑制剂已成为胰岛素增敏剂的靶点之一。 展开更多
关键词 ptp1b 靶点 胰岛素增敏剂 实验
下载PDF
上一页 1 2 9 下一页 到第
使用帮助 返回顶部