PVPK30和Tween80对中空纤维超滤膜结构和性能的影响

通过考察添加剂—聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)和Tween80对杂萘联苯聚醚砜酮(PPESK)中空纤维超滤膜结构和分离性能的影响,发现:随高分子添加剂聚乙烯吡咯烷酮K30浓度的升高,膜水通量减小,截留率基本无变化,膜结构逐渐由指状结构转变成海绵状结构。有机大分子添加剂Tween80可以提高膜的水通量,但膜结构不随添加剂浓度而改变,均为指状结构。当Tween80浓度小于5wt%时,随Tween80浓度的增加,膜水通量升高,截留率下降。比较不同凝胶浴温度下的膜分离性能可以看到,凝胶浴温度提高可以显著提升膜的纯水通量。

高分子添加剂PVPK30对酚酞基聚芳醚砜超滤膜成膜性能的影响

采用凝胶相转化法,以新型耐高温工程塑料——含酚酞侧基的聚芳醚砜(PES-C)为膜材料,N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)为溶剂,通过改变铸膜液中添加剂聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)的含量,在平板刮膜机上制备了一系列超滤膜。考察了添加剂PVPK30含量对铸膜液黏度、凝胶速度、膜性能和结构的影响,对PES-C/DMAC铸膜液体系中添加剂PVPK30的作用规律进行了研究。

PEG6000和PVPK30对吲哚美辛固体分散体溶出速率的影响

目的PEG6000和PVPK30对溶剂蒸发法制备吲哚美辛固体分散体的溶出速率的影响。方法采用溶剂蒸发法以PEG6000和PVPK30为分散材料制备吲哚美辛固体分散体,并对吲哚美辛固体分散体的粒径、溶解度及溶出速率进行考查。结果IMC与PEG6000固体分散体的粒径(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4)均小于IMC与PVPK30固体分散体的粒径。IMC与PEG6000固体分散体以及IMC与PVPK30固体分散体的溶解度受pH影响,在不同的pH介质中,随着分散材料(PEG6000、PVPK30)质量的增加,固体分散体的溶解度逐渐增大。随着分散材料(PEG6000、PVPK30)比例的增加,固体分散体的溶出速率也逐渐增大。结论PEG6000与PVPK30采用溶剂蒸发法制备吲哚美辛固体分散体均能够提高吲哚美辛的溶出速率。

尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。

聚乙烯吡咯烷酮K30对姜黄素的增溶作用研究

目的:评价聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)对姜黄素的增溶作用。方法:选择PVP K30作为载体,用溶剂法制备姜黄素固体分散体;通过差示扫描量热分析和X射线粉末衍射鉴别姜黄素在载体中的存在状态以及与载体之间的相互作用,并采用紫外-可见分光光度法测定姜黄素固体分散体的溶解度以及体外溶出度。结果:紫外-可见分光光度法测定姜黄素的溶出量,利用PVP K30制备姜黄素固体分散体,与姜黄素本身相比,固体分散体中姜黄素溶解度提高了880倍以上,溶出速度明显增大。结论:PVP K30可作为载体以提高姜黄素溶解度及溶出速度。

黄芩苷-PVP_(K30)固体分散体的研制

目的制备黄芩苷-PVPK30固体分散体以提高黄芩苷的溶解性能。方法以PVPK30为载体,采用溶剂挥发法制备黄芩苷固体分散体,考察了载体PVPK30的用量对固体分散体中黄芩苷溶解度和溶出度的影响,筛选出最佳的药载比。同时通过红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射分析法(XRD)对固体分散体进行鉴别。结果黄芩苷-PVPK30固体分散体最佳药载比为1∶5,IR,DSC和XRD证实黄芩苷以无定形形式被包埋在PVPK30中形成了固体分散体;黄芩苷-PVPK30(1∶5)溶解度为(305.4±1.33)μg/ml,而同法测得的黄芩苷的溶解度为(58.12±5.53)μg/ml;黄芩苷-PVPK30(1∶5)在60min内溶出大于70%,而黄芩苷原料药只溶出了25%。结论黄芩苷-PVPK30固体分散体明显提高了黄芩苷的溶解度和溶出度。

固体分散体技术改善长春西汀溶出特性的研究

目的采用固体分散体技术改善长春西汀(VIN)的体外溶出特性。方法分别以PEG6000、PVPK30为载体,用熔融法、溶剂法制备长春西汀固体分散体,差热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并进行了稳定性试验和体外溶出度试验,考察载体的用量、载体中加入表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出特性的影响。结果VIN-PEG6000固体分散体中药物部分以分子状态分散,部分以微晶分散;VIN-PVPK30固体分散体中药物以无定形状态存在;VIN-PVPK30的药物溶出好于VIN-PEG6000,但稳定性不如VIN-PEG6000;载体的用量、表面活性剂的用量和溶出介质对药物溶出有一定影响。结论长春西汀固体分散体VIN-PEG6000-十二烷基硫酸钠(1∶6∶0.8)能显著提高药物的溶出速度和程度。

乌拉地尔固体分散体的制备

目的制备不同载体及不同比例的乌拉地尔固体分散体,考察固体分散体对乌拉地尔溶出度的影响。方法以PVPK30,PEG4000,PEG6000和甘露醇为载体,按1∶1.5,1∶4,1∶5,1∶10比例,分别用溶剂法,熔融法和溶剂-熔融法制备乌拉地尔固体分散体,并测定乌拉地尔溶出度。结果制备的固体分散体都不同程度提高了乌拉地尔的溶出度,其中乌拉地尔-PVPK30固体分散体(1∶10)30min内溶出百分率最大,达99.7%。结论 本法可制备乌拉地尔固体分散体,提高乌拉地尔溶出度,技术简便,可行性高。

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体,提高黄芩提取物的溶出度。方法:采用熔融法和溶剂法,制备聚乙二醇4000(PEG4000),聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能,从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果:不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度,且载体比例越大,药物的溶出越快,3种载体的增溶效果依次为PVPK30>PEG4000>PEG6000。结论:以PVP为载体,采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1∶6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。

依托泊苷固体分散体的制备及体外研究

目的制备依托泊苷固体分散体,改善依托泊苷的溶出度。方法应用聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)和聚乙二醇(PEG6000)为载体,以溶剂法制备固体分散体。采用正交实验设计考察制备固体分散体的最佳工艺条件,并对所得样品进行体外溶出度研究,以X线衍射、DSC-量热分析进行物相鉴定。结果依托泊苷在载体PVPK30和PEG6000中结晶消失。药物的溶出速度随载体比例增加而增加。结论采用PVPK30和PEG6000所制依托泊苷固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,药物以无定形状态或分子态存在于载体中。

氟苯尼考PVPK_(30)固体分散体的制备与表征

以聚维酮K30为载体,采用溶剂熔融法制备氟苯尼考固体分散体,用红外光谱法、显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证固体分散体,比较氟苯尼考原料、物理混合物和固体分散体的溶解度,并建立紫外法测定其含量.结果表明,氟苯尼考、混合物、固体分散体的差热曲线、红外光谱和溶出速率有很大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在50.0~350.0μg/mL浓度范围内吸收度与浓度间线形关系良好.氟苯尼考聚维酮K30固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用.

聚乙烯吡咯烷酮_(K30)在甲硝唑片制备中的应用

目的研究辅料聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)对甲硝唑片质量的影响。方法依照中国药典2000年版二部 测定甲硝唑片的溶出度。结果 加入辅料PVPK30的甲硝唑片较原处方的溶出度明显加快,两者T50有显著差异 (片1 T50=11．5 min,片2 T50=6．8 min)。结论辅料PVPK30能提高甲硝唑片的质量。

PVP、VP/VA共聚物整发定型效果研究

研究了PVP K30、K90和VA64在整发定型中的定型效果。实验表明,在中等湿度下(RH60%),K30浓度3%～5%能达到中等定型强度,浓度7%～9%时方能达到较强的定型强度,VA64和K90单独使用时,浓度3%即可达到较强的定型强度;高湿度下(RH90%),K90表现较为优异,VA64次之,K30随浓度的提高对定型强度并无显著改善。在K30、K90、VA64复配实验中发现,中等湿度下三者对卷曲保持贡献相似,可灵活选择,以降低成本。高湿度下,配方中K90的含量对卷曲保持效果影响显著,应以K90为主,VA64、K30为辅。

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄素的体外溶出速率。方法:选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体,分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体;通过差热分析对固体分散体进行鉴定,并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果:差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮(1∶3)固体分散体中药物以非晶型存在,而姜黄素-壳聚糖(1∶1)固体分散体中,药物与载体形成低共熔物,药物以微晶形式存在于载体中;体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论:以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。

活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出实验

目的应用固体分散体技术,以提高穿心莲内酯的体外溶出速率。方法采用溶剂法制备了含有不同比例表面活性剂吐温-80的穿心莲内酯-聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)固体分散体,采用正交实验优化固体分散体组成,并进行体外溶出;采用X射线衍射(XRD)与扫描电镜(SEM)分析了固体分散体中药物的分散状态。结果穿心莲内酯从固体分散体中溶出的速率明显增加,增加表明活性剂含量有利于药物的溶出;XRD与SEM结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论以PVPk30为载体,并加入表面活性剂吐温-80制备穿心莲内酯固体分散体能有效地提高穿心莲内酯的溶出速率。

马甲子总三萜固体分散体的制备及其溶出性能研究

目的制备马甲子总三萜固体分散体(TTPR-SD)并考察其溶出性能。方法以马甲子素和白桦脂酸的溶出率为指标,采用单因素实验考察不同载体材料和不同制备方法对TTPR-SD中药物溶出的影响,采用正交试验筛选最佳制备工艺;采用傅里叶红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(X-ray)分析药物的存在状态。结果采用溶剂法制备固体分散体,以PVPK30为载体,药物/载体比例为1∶5,超声10 min,磁力搅拌温度80℃时,马甲子素和白桦脂酸在60 min的累积溶出率分别达到89.19%和80.49%;马甲子总三萜以无定型状态存在于PVPK30中,与载体以氢键的形式结合。结论马甲子总三萜制成固体分散体能显著提高其溶出性能。

包膜型PVP_K30屈螺酮固体分散体阴道环相关研究

目的:采用HPLC梯度法考察屈螺酮控释阴道环中原辅料的相容性。方法:以医用硅橡胶弹性体为药物载体,采用热压硫化法制备包膜型屈螺酮阴道环及包膜型PVPK30屈螺酮固体分散体阴道环,紫外分光光度法测定2种阴道环的体外释放情况。HPLC梯度法考察屈螺酮原料药与辅料PVPK30和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后的稳定性。结果:包膜型PVP固体分散体屈螺酮阴道环较包膜型屈螺酮阴道环体外释放度有明显提高,每日释放药物约为1.0mg,持续平稳释放时间可达21d。光照、高温、高湿条件下,屈螺酮原料药与拟定辅料PVPK30和硅橡胶无明显相互作用,相容性良好。结论:PVPK30能够提高屈螺酮阴道环的释放度,并且屈螺酮原料药与辅料PVPK30和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后稳定,从而为进一步处方调整以及优化提供科学依据。

氧化铁介导的增强Eudragit RLPO黏膜黏附性的研究

以EudragitRLPO浓度、氧化铁浓度和PVPK30浓度为自变量，片剂的黏膜黏附强度、t50%,t90%,MDT和拉伸强度为因变量，采用单体格子设计优化黏膜黏附片处方，考察在采用EudragitRLPO聚合物的桂利嗪黏膜黏附片处方中加入氧化铁的影响。绘制等高线和三维图用以描述自变量和因变量间的关系。