吡喹酮衍生物抗日本血吸虫生物学效应研究

目的观察32种YCH-II-P系列PZQ衍生物对体外培养的日本血吸虫成虫和童虫活性的影响。方法 ICR小鼠感染日本血吸虫尾蚴后第17d及第6周肝门静脉灌注法收集童虫与成虫,分别加不同浓度的化合物于培养液,过夜后(16h)无菌生理盐水洗涤虫体3次,换新鲜培养液继续培养虫体72h,每天置体视显微镜下观察其死亡率及活力降低情况,收集第72h虫体作扫描电镜观察。结果 32种YCH-II-P系列PZQ衍生物筛选出P96、P125、P126、P64种有效化合物。其中P96作用浓度为50μmol/L时虫体完全死亡,体外抗日本血吸虫成虫及童虫临界致死浓度均为25μmol/L,SEM显示虫体皮层及抱雌沟内壁损伤严重。结论 YCH-II-P系列PZQ衍生物中P96体外具有显著的杀日本血吸虫成虫和童虫作用效应。