大孔树脂对内生真菌Berkleasmium sp.Dzf12中Palmarumycins C_(12)和C_(13)积累的促进作用

研究了3种大孔吸附树脂D3520、DS-8和DM-301对内生真菌Berkleasmium sp.Dzf12中螺二萘类化合物Palmarumycins C12和C13积累的影响。3种树脂均显著促进Palmarumycin C12产量的提高,仅树脂DM-301同时有利于Palmarumycins C12和C13产量的提高,总产量中81.3%~95.8%的Palmarumycin C12被大孔树脂吸附。当树脂DM-301以浓度4.17%(g/m L)于第9 d添加到内生真菌Dzf12培养液、共培养112 h后,Palmarumycins C12和C13的产量分别达到122.72 mg/L和55.99 mg/L,分别为对照(2.19 mg/L和29.86 mg/L)的56.04倍和1.88倍。结果表明,在内生真菌Dzf12液体发酵培养中添加大孔吸附树脂能有效提高螺二萘类化合物Palmarumycins C12和C13的产量。

忍冬根的化学成分与抗炎活性研究

目的研究忍冬Lonicera japonica根中的化学成分及其抗炎活性。方法采用反复碱性硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、薄层色谱、制备液相色谱等方法进行分离纯化,并通过波谱学分析鉴定其化学结构;采用斑马鱼抗炎模型,测定分离所得部分单体成分的抗炎活性。结果从忍冬根95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,并鉴定其结构为3,13-dihydroxystemodan-2-one（1）、大黄酚（2）、palmarumycin CP2（3）、β-谷甾醇（4）、豆甾醇（5）、豆甾-4,6,8（14）,22-四烯-3-酮（6）、erythrinassinate D（7）、羊毛甾醇（8）、齐墩果酸-3-乙酸酯（9）、原儿茶醛（10）、胡萝卜苷（11）、（E）-3-（3,4-二羟基苯亚甲基）-5-（3,4-二羟基苯）-2（3H）-呋喃酮（12）、lomacarinoside B（13）、（2E,6S）-8-（α-L-arabinopyranosyl-（1″→6′）-β-D-glucopyranosyloxy）-2,6-dimethyloct-2-eno-1,2″-lactone（14）。结论化合物1为新化合物,化合物2、3、6、7～9、13均为首次从该植物中分离得到;化合物9、10在100μg/m L质量浓度下表现出明显的抗炎活性。

Palmarumycin B_(6)类似物的合成及杀蚊活性

为了提高天然产物Palmarumycin B_(6)的生物活性,通过取代四氢萘酮烯醇醚和1,8-二羟基萘的缩酮化反应以及吡啶重铬酸盐和过氧叔丁醇参与的苄位氧化反应作为关键步骤完成了多个Palmarumycin B_(6)A环含氯和含氟类似物的合成,它们的结构经过^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS的表征.对它们的杀蚊活性进行了评价,结果表明6-氯-5-羟基-2,3-二氢-4H-螺[萘-1,2’-萘[1,8-de][1,3]-二噁烷]-4-酮(4m)和6-氟-5-羟基-2,3-二氢-4H-螺[萘-1,2’-萘[1,8-de][1,3]-二噁烷]-4-酮(4i)是活性最好的化合物,对白纹伊蚊的LC_(50)值为11.51和23.25μg/mL,它们可以作为先导结构进行进一步结构优化.在6位的卤素原子、5-羟基和4-羰基对该类Palmarumycin B_(6)类似物的杀蚊活性起到了关键作用.