不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究。结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降。结论4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。

促渗剂对事后避孕药膜中左炔诺孕酮透过离体小鼠皮肤的作用

用 HPLC 研究了促渗剂在不同条件下对左炔诺孕酮(1)透过离体小鼠皮肤的作用。如离体皮肤以促渗剂预处理4h,显示丙二醇、PVP-油酸对药物自饱和乙醇溶液透皮渗透有明显的促渗效果;油酸、月桂氮(艹卓)酮和邻苯二甲酸二乙酯呈负效应。药物饱和水溶液中的丙二醇等水溶性促渗剂对1经未预处理的皮肤的渗透,则几无促渗作用。骨架型 EVA 左炔诺孕酮膜中加入油酸,也具促渗作用,其它促渗剂的效果与预处理实验结果相似。

不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响

[目的]研究油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响。[方法]以大鼠皮肤为实验屏障,观察油酸浓度(体积比)分别为0％、0．5％、1．5％和2．5％时扑热息痛累积渗透量。[结果]扑热息痛能透过离体大鼠皮肤,且油酸对其透皮吸收有一定的促进作用。含1．5％、2．5％油酸的扑热息痛溶液在各时间下的透皮吸收量比不含油酸者都有明显的提高。[结论]油酸可以促进扑热息痛的透皮吸收,在实验浓度范围内,油酸浓度为2．5％时有最大的促透作用。