荆芥内酯在大鼠体内的药物动力学及生物利用度

目的研究荆芥内酯在大鼠体内的药代动力学特征及生物利用度。方法建立大鼠血浆中荆芥内酯的HPLC检测方法,考察大鼠灌胃或尾静脉给予不同剂量荆芥内酯24 h内的血药浓度变化,并用Kinetica 4.4药动学软件计算药动学参数。结果灌胃给予高、中、低剂量(47.87、23.94、11.97 mg.kg-1)荆芥内酯后,Cmax和AUC0-∞与给药剂量呈非线性关系。静脉给予11.97 mg.kg-1荆芥内酯后,Cmax和AUC0-∞分别为6.5 mg.L-1、18 mg.h.L-1。荆芥内酯在大鼠体内的口服绝对生物利用度为69.1%。结论该方法简便、快速、专属性强,可用于荆芥内酯在大鼠体内的药代动力学和生物利用度研究。

药代动力学非房室模型AUC计算方法比较

目的:基于真值及模拟数据,评价不同非房室模型AUC计算方法的准确度和精密度,为AUC算法优选提供依据。方法:使用3种方法计算G药等效试验中0~t曲线下面积(AUC0-t):(1)线性梯形法(Linear法);(2)线性对数梯形法(Linear/Log法):血药浓度最大值(Cmax)之前数据用线性梯形法则计算,Cmax之后用对数梯形法则计算;(3)上升段线性下降段对数法(Linear Up/Log Down法):药-时曲线上升段用线性梯形法则计算,下降段用对数梯形法则计算。并对对数转化后的AUC0-t进行等效性分析,等效标准为80.0%-125.0%。通过模拟数据,比较三种方法差异。结果:24位受试者服用两种制剂的G药后,使用不同AUC0-t计算方法结果不同,等效性分析结论也不全相同,其中使用Linear法和Linear Up/Log Down法得到等效结论,Linear/Log法为不等效。三种方法计算小样本模拟数据,所得AUC0-t差异较大,计算大样本数据,差异较小。结论:Linear/log法在实际工作中应用较少,口服给药及多峰曲线使用Linear Up/Log Down法更合理,小样本量试验或预实验中Linear计算简单,结果稳定。此外应根据分析计划中已制定的AUC计算方法进行计算和生物等效性分析。

对乙酰氨基酚在大鼠体内药动学研究

目的应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定大鼠血浆中对乙酰氨基酚浓度,研究单剂量口服不同剂量对乙酰氨基酚片在大鼠体内的药代动力学。方法3组SD大鼠分别按体重单剂量口服对乙酰氨基酚片300 mg/kg、600 mg/kg、1 200 mg/kg后,采用RP-HPLC测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算其药代动力学参数。结果3个剂量组的对乙酰氨基酚药-时曲线均符合口服吸收的一级动力学二室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.78±0.17)h、(1.07±0.12)h、(1.19±0.12)h;Cmax分别为(158.99±26.08)μg/ml、(226.26±20.38)μg/ml、(402.95±86.46)μg/ml;T1/2kα分别为(0.24±0.09)h、(0.39±0.11)h、(0.43±0.14)h;T1/2ke分别为(3.78±0.33)h、(3.66±0.32)h、(4.33±0.47)h;AUC0→24分别为(718.71±143.03)μg.h-1.ml-1、(1 578.53±246.76)μg.h-1.ml-1、(3 734.67±665.58)μg.h-1.ml-1;AUC0→∞分别为(757.16±155.29)μg.h-1.ml-1、(1 594.61±247.11)μg.h-1.ml-1、(3 847.99±692.03)μg.h-1.ml-1。结论所建立RP-HPLC法能够准确地测定对乙酰氨基酚血药浓度,能满足药代动力学的研究需求;低剂量组和中剂量组的药代动力学过程基本相似,但高剂量组则与上述两组则有所不同,这可能与其剂量过高有关。

复方对乙酰氨基酚维生素C泡腾片人体生物等效性研究

目的:研究复方对乙酰氨基酚维生素C泡腾片人体生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者,随机分为2组,分别于早晨空腹一次口服供试品2片(每片含对乙酰氨基酚330mg和维生素C200mg)或对照品必理通1片(每片含对乙酰氨基酚500mg)+维生素C4片(每片含维生素C100mg),用200ml水服用。1周后再交叉服药。受试者分别于服药前和服药后0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12和24h抽取静脉血3ml,以高效液相法(HPLC)测定对乙酰氨基酚血药浓度。结果:两药均符合口服一级吸收二房室开放模型。主要参数:对乙酰氨基酚供试品和对照品Tmax为(0.29±0.10)和(0.68±0.46)h,Cmax为(16.87±3.81)和(8.69±3.25)μg·ml-1,AUC为(36.33±8.70)和(26.22±8.33)μg·ml-1·h。各参数间除Tmax和Cmax差异有十分显著性外(P<0.01)其它差异均无显著性。供试品相对生物利用度为109.81%±11.44%,RSD为10.42%。结论:生物等效性检验后认为两药AUC体内生物等效性相同,Tmax和Cmax生物等效有差异,泡腾片剂型较普通片吸收快,Tmax小。

反向高效液相色谱法测定盐酸伊托必利颗粒血药浓度及其人体药动学和生物等效性分析

目的 :测定人血浆中盐酸伊托必利颗粒的血药浓度并对其在健康人体内的药代动力学及生物等效性进行分析。方法 :采用反相高效液相色谱法(RP HPLC)测定 2 0名男性健康志愿者单剂量口服10 0mg盐酸伊托必利颗粒剂 (受试药 )和盐酸伊托必利片 (参比药 )后 ,血浆中伊托必利浓度变化情况 ,用 3P97程序进行药代动力学分析。结果 :测得受试药和参比药Cmax 分别为 5 94 .8± 15 2 .3和 6 2 8.6±2 6 1.4 μg·L-1,Tmax分别为 0 .76 6± 0 .2 13和 0 .90 0±0 .392h ,T1 2ke分别为 3.2 1± 0 .86和 3.4 9± 0 .77h ,AUC0 -15分别为 2 2 6 6 .0± 1340 .9和 2 339.4±1831.7μg·L-1·h-1,AUC0 -∞ 分别为 2 4 72 .1± 180 0 .3和 2 4 96 .9± 195 2 .3μg·L-1·h-1。结论 :盐酸伊托必利颗粒的相对生物利用度为 10 6 .9%± 2 7.3% ;选择Cmax、AUC0 -15和AUC0 -∞ 进行三因素方差分析与双单侧t检验 ,结果表明受试药与参比药具有生物等效性。

LC-MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度及其药动学研究

目的:建立LC-MS法测定人血浆中非那雄胺的浓度,并用此法研究国产非那雄胺片剂的药动学。方法:血浆中加入内标物雄烯二酮,碱化后经乙酸乙酯提取,进行LC-MS测定。色谱柱为Shi madzu VP-ODS(50mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(73∶27),流速为1.0mL.min-1,ESI选择性正离子监测。临床实验方案采用双交叉实验设计法,测定20例志愿者口服非那雄胺片后的血药浓度,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。结果:血浆中非那雄胺浓度的线性范围为1.04~165.76ng.mL-1,最低检测限为0.4ng.mL-1,最低定量限为1.0ng.mL-1,平均回收率为93.63%~98.64%(n=5);日内和日间精密度RSD均【15%。应用该法测定20例志愿者单剂量交叉口服供试制剂与参比制剂后主要药动学参数无显著性差异,供试片的相对生物利用度为(96.8±9.3)%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好;试验片和参比片生物等效。

高效液相色谱-串联质谱法研究黄芩苷分散片的生物等效性

目的建立测定人血浆中黄芩苷含量的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法;研究黄芩苷分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂0.50 g。采用HPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中黄芩苷血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果18例受试者单次口服0.50 g黄芩苷分散片受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0-16分别为（1 251.7±836.1）和（1 191.7±644.0）ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为（1 501.2±978.7）和（1 445.3±866.1）ng.h.mL^-1,Cmax分别为（207.9±128.9）和（218.1±129.3）ng.mL^-1,tmax分别为（8.4±2.8）和（8.4±3.0）h,t1/2分别为（3.7±1.3）和（3.5±1.5）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度（以AUC0-16作为评价依据）为103.5±20.6%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。

^(125)I-相思子毒素P_2在小鼠体内的血药浓度及其生物利用度

目的研究相思子毒素P2(abrinP2)在小鼠体内的血药浓度和生物利用度,为发展相思子毒素新型抗癌药打下基础。方法 ICR小鼠静脉(2.1μg.kg-1)和灌胃(87.5、43.8和21.9μg.kg-1)给予125I-相思子毒素P2(125I-abrinP2)。给药后不同时间内取血,分离血浆,用同位素示踪法检测血浆中的放射性;然后采用三氯乙酸(TCA)沉淀法检测沉淀中的放射性,PKS软件分析房室模型和计算各种参数,并根据灌胃和静脉给药的药-时曲线下面积(AUC0～∞)之比计算绝对生物利用度。结果相思子毒素P2在0.01～50μg.L-1浓度范围内线性关系良好,样品在血浆中的回收率大于85%,日内变异系数(RSD)小于5%。小鼠单次静脉注射2.1μg.kg-1相思子毒素P2的药代动力学参数分别为吸收半衰期(T12Ka)0.46h、消除半衰期(T21Ke)8.63h、药-时曲线下面积(AUC0～∞)为16.84μg.h.L-1;小鼠单次灌胃给予剂量分别为21.9、43.8、87.5μg.kg-1的125I-abrinP2后,吸收半衰期分别为1.26、1.15、0.55h;消除半衰期分别为46.21、46.21、46.19h,AUC0～∞分别为41.42、67.17、119.27μg.h.L-1。结论相思子毒素P2的血药浓度数据拟合为二室模型,在低、中给药剂量范围内符合线性动力学规律。低、中、高剂量灌胃给药的绝对生物利用度分别为24.6%、19.5%、16.7%。

克拉霉素胶囊的人体药物动力学及生物等效性研究

目的：建立人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS方法，测定克拉霉素胶囊的药物动力学参数及相对生物利用度。方法：血浆样品中加入内标罗红霉素后，用甲醇沉淀蛋白，高速离心后取上清液进入LC-MS／MS系统分析。色谱柱：Lichro-spher C18（150mm×4.6mmi.d．，5μm），流动相：10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-甲醇（22：78），流速：1.0mL·min^-1，柱温：40℃。质谱条件：电喷雾离子化（ESI），正离子检测方式，检测离子：克拉霉素：m／z770.45→613.30；内标罗红霉素：m／z859.87→98.40。结果：克拉霉素的线性范围为0.02～3.0μg·mL^-1（r=0.9999），定量下限为0.02μg·mL^-1。受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为4.42±1.08h和3.98±1.07h，达峰时间2.4±1.3h和2.2±0.8h，达峰浓度0.98±0.25μg·mL^-1和l.02±0.22μg·mL^-1。克拉霉素受试制剂的相对生物利用度为（101.8±12.0）％。结论：本法准确、灵敏、简便。统计学结果表明，两种制剂生物等效。

罗红霉素胶囊在人体内的药动学及生物等效性研究

目的建立人血浆中罗红霉素浓度的HPLC-MS分析方法,用以测定健康受试者口服罗红霉素制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法血浆中加入内标克拉霉素后,乙醚提取,HPLC-MS分离、分析.色谱系统：汉邦ODS柱（4.6 mm×150 mm）,甲醇-醋酸铵溶液（0.01 mol·L^-1）（75：25）为流动相,流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃.质谱检测方式：SIM.结果罗红霉素的线性范围为0.1～15 mg·L^-1（r=0.999 9）,最低检测浓度达0.01 mg·L^-1,提取回收率≥80%.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为（11.40±2.07）和（11.16±2.05）h,达峰时间分别为（2.7±0.8）和（2.9±0.9）h,峰浓度分别为（6.45±2.58）和（5.94±1.61）mg·L^-1.受试制剂的相对生物利用度为（102.6±17.4）%.结论本法简便,准确,灵敏度高.统计学结果表明,两种制剂具有生物等效性.

奥美沙坦酯氢氯噻嗪片在中国健康受试者中的生物等效性和药代动力学研究

目的研究2种奥美沙坦酯氢氯噻嗪片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法24例健康受试者按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、两周期、自身交叉对照设计先后进行空腹和餐后试验,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂(每片含奥美沙坦酯20 mg与氢氯噻嗪12.5 mg)。用LC-MS/MS法测定给药后不同时间血浆中奥美沙坦和氢氯噻嗪血药浓度。用WinNonlin 7.0软件进行奥美沙坦和氢氯噻嗪的非房室模型分析,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果空腹组受试制剂与参比制剂奥美沙坦的C_(max)分别为(798.35±206.78)和(664.52±168.25)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(4430.71±1294.87)和(3976.67±1083.54)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(4551.67±1303.06)和(4090.37±1103.97)h·ng·mL^(-1);氢氯噻嗪C_(max)分别为(92.39±35.96)和(96.15±38.76)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(548.69±217.11)和(564.41±208.68)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(603.04±228.59)和(619.26±223.27)h·ng·mL^(-1)。餐后组受试制剂与参比制剂奥美沙坦的C_(max)分别为(583.15±149.48)和(550.57±104.76)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3585.18±952.72)和(3292.19±904.58)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3696.05±996.55)和(3396.30±923.41)h·ng·mL^(-1);氢氯噻嗪C_(max)分别为(70.30±17.88)和(74.70±21.65)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(476.60±119.39)和(492.91±144.81)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(523.37±132.67)和(535.81±151.92)h·ng·mL^(-1)。2种制剂的奥美沙坦和氢氯噻嗪的空腹组和餐后组C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均在80.00%~125.00%。结论在中国健康受试者中,2种奥美沙坦酯氢氯噻嗪片具有生物等效性,且安全性良好。

UPLC-MS/MS法测定人血浆中的阿哌沙班

目的采用超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的阿哌沙班。方法采用乙腈沉淀蛋白预处理血浆样品,WatersXbridgeC_(18)色谱柱(50mm×2.1mm,3.5μm)进行分离,以5%乙腈(A)和95%乙腈(B)的含0.1%甲酸水溶液作为流动相,梯度洗脱,流速0.4mL·min^(-1),柱温40℃,进样量2μL。采用电喷雾离子源,正离子多反应监测模式扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z460.3→443.3(阿哌沙班)、m/z464.4→447.3(^(13)C阿哌沙班-d_(3)内标)。结果0.5~400ng·mL^(-1)阿哌沙班与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),定量下限为0.5ng·mL^(-1),提取回收率≥99.22%,质控样品的批内、批间RSD均≤4.53%;全血样品和血浆样品的稳定性符合生物样品分析的要求。结论所用方法简便快速、准确度高、灵敏度好,适用于测定人血浆中阿哌沙班的浓度,可用于其在健康人体中的药动学及生物等效性研究。

电针“足三里”对对乙酰氨基酚药代动力学的影响

目的:观察电针对大鼠口服对乙酰氨基酚后体内药代动力学变化,探讨针药结合效应及作用机制。方法:48只SD大鼠,雌雄各半,随机分为对乙酰氨基酚低、中、高剂量组(分别口服对乙酰氨基酚300、600、1200mg/kg),以及电针+对乙酰氨基酚低、中、高剂量组(分别口服对乙酰氨基酚300、600、1200mg/kg后即刻电针"足三里"穴位20min),共6个组。每组大鼠单剂量口服对乙酰氨基酚后于不同的间隔时间取血,采用RP-HPLC法测定其血浆药物浓度,采用3P87药代动力学程序软件计算其药动学参数,观察电针对对乙酰氨基酚吸收和代谢的影响。结果:除了电针+对乙酰氨基酚高剂量组显示为非线性动力学特征外,其余5组大鼠体内对乙酰氨基酚药代动力学过程均呈一级吸收的二室开放模型。与对乙酰氨基酚低、中剂量组相比,电针+对乙酰氨基酚低、中剂量组达峰时间(Tmax)提前(P<0.01,P<0.05),血药峰浓度(Cmax)显著增高(P<0.01);吸收半衰期(T1/2ka)明显加快(P<0.01,P<0.05),但消除半衰期(T1/2ke)基本不变(P>0.05);曲线下面积(AUC)显著性增大(P<0.01),药物清除率(Cl(s))则减慢(P<0.01)。与对乙酰氨基酚高剂量组相比,电针+对乙酰氨基酚高剂量组AUC显著性增大(P<0.01),平均滞留时间(MRT)则相对延长(P<0.05)。结论:临床针药并用时,必须考虑药物剂量的大小,以及电针对某些药物代谢可能产生的影响,以防引起不良反应的发生。

从药物代谢动力学角度探讨中药复方有效性的思路与方法

药物产生药理作用(治疗作用或毒副作用)的前提是达到一定的血药浓度。中药复方可以通过其多种成分间的相互作用,调节某种活性成分的血药浓度,从而使其发挥更好的治疗作用,或者降低其毒副作用。药物代谢动力学可以用来探讨中药复方是如何通过改变药物体内代谢过程以达到更好的疗效。

二甲双胍在健康人体的生物等效性

目的评价二甲双胍在中国健康人体的生物等效性。方法用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者分别服用受试药物或参比药物500 mg,用药间隔7 d,用LC-MS/MS测定二甲双胍浓度,用Phoenix WinNonlin 6.1计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果受试药物或参比药物的药代动力学参数分别如下:Cmax为(1336.29±403.36),(1408.96±395.54)μg.L-1;tmax为(2.13±1.13),(2.33±1.01)h;t1/2为(6.95±3.03),(6.53±1.40)h;AUC0-tn为(8141.90±1715.27),(8789.72±2028.34)μg.h.L-1,受试制剂的Fn-tn为(98.31±14.07)%。Cmax,AUC0-tn其90%置信区间为83.13%～101.45%,87.41%～102.59%;结论本方法简便快速、灵敏准确,适用于二甲双胍在人体体内的药代动力学研究,受试药物和参比药物生物等效。

LC-MS/MS测定人血浆中石杉碱甲的浓度及相对生物利用度

目的建立人血浆中石杉碱甲浓度的LC-MS/MS测定方法,研究石杉碱甲在健康人体内的药动学行为,评价两种制剂的生物等效性。方法血浆样品经碱化后,乙酸乙酯提取,LC-MS/MS内标法分析。检测对象为石杉碱甲,m/z243/210,内标(磷酸可待因),m/z300/199。24名健康受试者交叉口服供试片和参比片,剂量均为0.4mg。结果石杉碱甲测定的线性范围为0.252～25.2μg·L-1;口服供试制剂和参比制剂后石杉碱甲的AUC0→t分别为:(1384.079±325.094),(1479.165±288.738)μg·h·L-1;ρmax分别为:(3.062±0.821),(3.558±0.973)μg·L-1;tmax分别为:(47.92±12.85),(44.17±20.62)min。结论本法灵敏、准确、简便。供试品的相对生物利用度为:以AUC0→t计算为(94.4±18.7)%;以ρmax计算为(86.3±15.4)%。统计学结果表明,两种制剂生物等效。

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中艾普拉唑的浓度

目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中艾普拉唑的浓度。方法:人血浆样本用乙酸乙酯提取后,选用Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-10 mmol.L-1醋酸铵溶液(80∶20)为流动相,流速为0.20 mL.min-1;选用三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,正离子方式,选择监测离子反应分别为m/z367.5→m/z184.1(艾普拉唑)和m/z 383.2→m/z 266.8(内标氯雷他定)。结果:艾普拉唑和氯雷他定的保留时间分别为2.0 min和3.9 min;血浆中艾普拉唑的线性范围为5～1500 ng.mL-1(r>0.99),定量下限为5 ng.mL-1;日内、日间RSD均小于15%;低、中、高3个浓度下的提取回收率分别为(76.5±4.9)%、(78.8±6.3)%、(77.1±4.9)%。结论:该方法快速、灵敏、准确,专属性强,重复性好,适用于人血浆中艾普拉唑浓度的测定,可应用于艾普拉唑肠溶片的人体药代动力学及生物等效性研究。

氨酚曲马多分散片中对乙酰氨基酚的人体药代动力学研究

目的研究氨酚曲马多分散片中对乙酰氨基酚在健康成年人体内的药代动力学特性。方法 10名中国健康受试者用随机自身交叉试验设计,单剂量空腹口服氨酚曲马多分散片(盐酸曲马多37.5 mg+对乙酰氨基酚325 mg)1片或2片,用LC-MS/MS法测定其血药浓度,用DAS2.0软件进行模拟及参数计算。结果受试者单次口服氨酚曲马多分散片(1片或2片)后,对乙酰氨基酚的药代动力学参数如下,c max分别为(3920.22±1258.58)和(7227.45±1838.02)ng·mL-1,t max分别为(1.10±0.75)和(1.20±0.68)h,t1/2分别为(3.62±1.10)和(5.52±3.46)h,AUC0-t分别为(17.12±4.60)和(39.24±8.29)μg·h·mL-1。结论血浆中对乙酰氨基酚的c max和AUC随给药剂量的增大而增大,呈线性药代动力学特征。

枸橼酸托法替布片的质量评价与生物等效性研究

目的 探究国产与原研枸橼酸托法替布片的质量及两者生物利用度的差异,为国家药品集中采购政策提供参考。方法 对两厂家生产的枸橼酸托法替布片的质量标准进行对比,并比较其性状、UV、HPLC、有关物质、水分、溶出度、含量均匀度、含量、微生物限度等。以药品集采中标的国产样品(A厂)作为受试制剂,进口原研样品(B厂)作为参比制剂,分别在空腹和餐后条件下,开展两个厂家样品的人体生物等效性试验。结果 A厂产品的有关物质总和低于B厂,溶出度高于B厂家。其他指标如性状、水分、含量均匀度、含量、微生物限度等均符合质量标准,两厂家基本一致。生物等效性试验中,两厂产品的血药浓度曲线基本一致。结论 A、B两厂枸橼酸托法替布片的质量均在限度之内,但在有关物质、溶出度等方面,A厂更优于B厂。两厂家的产品生物等效,药品集采政策值得推广。

基于UPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度的生物等效性研究

目的:建立人血浆中克拉霉素的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)的测定方法;研究克拉霉素胶囊在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂500 mg。采用UPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中克拉霉素血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果:参比制剂的主要药动学参数tmax为(1.49±0.81)h,Cmax为(2416.8±576.2)ng.mL-1,AUC0→24为(15547.7±4001.5)ng.h.mL-1,AUC0?为(16243.3±4375.0)ng.h.mL-1,t1/2为(5.06±1.39)h;受试制剂的主要药动学参数tmax为(1.72±0.86)h,Cmax为(2125.8±765.7)ng.mL-1,AUC0→24为(15366.4±4167.1)ng.h.mL-1,AUC0?为(16654.9±4361.3)ng.h.mL-1,t1/2为(6.52±2.92)h。受试制剂的相对生物利用度F0→24为102.9%±16.6%。结论:本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。