口服对乙酰氨基酚治疗早产儿动脉导管未闭的效果及安全性

目的:探讨口服对乙酰氨基酚治疗早产儿动脉导管未闭(patent ductus arteriosus,PDA)的效果及安全性。方法:采用前瞻性对照研究方法观察PDA早产儿治疗临床资料,72例经心脏彩超诊断有临床表现的PDA的早产儿分为口服对乙酰氨基酚治疗组(18例)和口服布洛芬对照组(54例),观察两组PDA关闭率、副作用及并发症。结果:治疗组和对照组总关闭率分别为66.7%(12例)和70.4%(38例),差异无统计学意义(χ2=0.087,P=0.768)。除但治疗组高胆红素血症发生率低于对照组外(P<0.05),两组患儿在少尿、NEC、肾功能异常、IVH3-4级发生率寄消化道出血等药物副作用方面的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:对乙酰氨基酚在治疗PDA方面的疗效与布洛芬接近,且高胆红素血症发生率低,适合于在临床推广应用。

流动注射-化学发光法测定扑热息痛

基于在0.5mol.L-1氢氧化钠介质中,扑热息痛对鲁米诺-过氧化氢体系的化学发光具有显著的抑制作用,提出了流动注射-化学发光法测定扑热息痛含量的方法。在优化的试验条件下,扑热息痛的化学发光强度与其质量浓度在4.5×10-5～1.5×10-2g.L-1范围内呈线性关系,方法的检出限(3σ)为9.0×10-7 g.L-1。此法用于扑热息痛片的分析,测得加标回收率在93.3%～106.7%之间,测定值的相对标准偏差(n=6)在2.6%～3.0%之间。

HPLC测定感康片中对乙酰氨基酚、咖啡因和扑尔敏的含量

目的 建立同时测定感康片中对乙酰氨基酚、咖啡因和扑尔敏含量的方法。方法采用HPLC法。Kromasil—C18柱（150mm×4．6mm，5μm），乙腈-0．05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液-三乙胺（10：90：0．2）为流动相，流速1．0ml·min^-1，检测波长222nm。结果 对乙酰氨基酚的线性范围为120．0—320．0μg·ml（r=0．9998），咖啡因的线性范围为7．2～19．2μg·ml^-1（r=0．9999），扑尔敏的线性范围为0．96～2．56μg·ml^-1（r=0．9999）。平均回收率分别为99．4％、100％、99．1％（n=6）。结论 所建方法可同时分离3种成分，分离效果好，灵敏度高，重复性好，准确可靠。

氨酚曲马多片在健康人体的药代动力学

目的 研究氨酚曲马多片在健康人体的药代动力学。方法 12名健康 受试者,男女各半,分别顿服氨酚曲马多片(盐酸曲马多37．5 mg+对乙酰氨基 酚325 mg)1片或2片;8名男性健康受试者,空腹或进食后,分别口服氨酚曲马 多片1片;用液相色谱-质谱联用法测定曲马多血药浓度,用液相色谱-紫外 法测定对乙酰氨基酚血药浓度。结果 血药浓度数据经BAPP2．0程序处理, 符合一室模型。空腹顿服本品1或2片后,曲马多Cmax分别为(155．22± 35．32),(299．99±56．97)ng·mL-1;tmax为(2．5±0．8),(2．5±1．0)h;t1／2为 (5．77±1．66),(5．15±1．24)h。空腹和进食后顿服本品1片,Cmax分别为 (151．62±22．37),(144．86±25．49)ng·mL-1;tmax分别为(1．4±0．5),(3．3± 1．4)h;t1／2分别为(5．56±1．51),(5．40±1．67)h。空腹顿服本品1或2片后, 对乙酰氨基酚Cmax分别为(4．63±1．46),(10．01±3．08)μg·mL-1;tmax分别为 (1．0±0．5),(1．0±0．5)h;t1／2分别为(3．00±0．41),(2．72±0．51)h。空腹和 进食后顿服本品1片,Cmax分别为(3．56±0．81),(3．16±0．70)μg·mL-1;tmax 分别为(0．8±0．5),(1．8±0．9)h;t1／2分别为(3．25±0．43),(2．89±0．33)h。 结论 氨酚曲马多片在人体内呈线性动力学过程,进食可减慢氨酚曲马多片的 体内吸收速率,但不减少其吸收程度。

多模式镇痛在患儿先天性髋关节脱位矫正术快速康复中的应用

目的 观察基于快速康复外科理念的多模式镇痛在患儿先天性髋关节脱位手术治疗中的应用。方法 择期行髋关节脱位手术患儿90例,年龄1~7岁,随机分为三组,每组30例。A组采用静-吸复合全麻;B组采用静-吸复合全麻复合骶管阻滞,即麻醉诱导后骶管注射0.25%罗哌卡因1ml/kg;C组在B组的基础上于手术前15min肛塞对乙酰氨基酚30~35mg/kg。三组患儿术后均采用舒芬太尼静脉自控镇痛（PCIA）。分别记录患儿术后苏醒即刻（T1）、4h（T2）、8h（T3）、12h（T4）、24h（T5）、36h（T6）、48h（T7）的FLACC疼痛评分和Ramsay镇静评分,以及苏醒即刻PAED躁动评分。结果 与A组比较,B组和C组T1~T6时FLACC评分明显降低,T1、T2时Ramsay评分明显升高,T1时PAED评分明显降低（P〈0.05）;T7时C组FLACC评分明显降低（P〈0.05）。与B组比较,T4、T5、T7时C组FLACC评分明显降低（P〈0.05）。结论 骶管阻滞、肛塞对乙酰氨基酚联合PCIA用于患儿先天性髋关节脱位矫正术可增强术后镇痛效果,减少苏醒期躁动的发生,利于快速康复。

苦瓜甾醇对对乙酰氨基酚致小鼠肝损伤的保护作用

本文研究苦瓜甾醇对对乙酰氨基酚所致小鼠肝损伤的保护作用及其作用机制。48只小鼠随机分为6组(n=8):正常对照组、模型组、阳性对照组和苦瓜甾醇低、中、高剂量(50、100和200 mg/kg)组。各剂量组小鼠给予苦瓜甾醇连续灌胃7 d后,一次性腹腔注射对乙酰氨基酚400 mg/kg制备肝损伤模型,测定肝组织和血清的生化指标。与各苦瓜甾醇组比较,模型组小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平显著升高,白蛋白(ALB)、总蛋白(TP)含量显著降低,肝组织中丙二醛(MDA)含量升高,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性下降。苦瓜甾醇有助于维持小鼠体内酶防御系统功能,提高清除自由基的能力,对对乙酰氨基酚所致小鼠肝损伤具有明显保护作用。

国产氨酚氢可酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口氨酚氢可酮片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性志愿者分别单剂量口服国产和进口氨酚氢可酮片1片,分别于给药前及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、16、24 h采静脉血。采用高效液相色谱-质谱-质谱联用方法分别测定血浆中对乙酰氨基酚和重酒石酸氢可酮的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中对乙酰氨基酚的tmax分别为(0.85±0.31)和(0.90±0.33)h,Cmax分别为(8.93±2.91)和(9.59±3.24)mg.L-1,t1/2分别为(3.19±0.71)和(3.20±1.48)h;AUC0-tn分别为(25.97±5.75)和(28.00±5.24)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(26.47±5.72)和(28.47±5.31)mg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(93.04±12.06)%。重酒石酸氢可酮的tmax分别为(1.04±0.78)和(0.96±0.751)h;Cmax分别为(22.93±6.45)和(21.49±6.19)μg.L-1;t1/2分别为(5.43±0.99)和(5.65±1.60)h;AUC0-tn分别为(128.59±32.75)和(116.84±29.98)μg.L-1.h;AUC0-∞分别为(135.43±34.05)和(124.74±32.37)μg.L-1.h;受试制剂的相对生物利用度为(112.77±26.54)%。结论:国产与进口氨酚氢可酮片具有生物等效性。

近红外光谱测定复方对乙酰氨基酚片的有效成分

Based on the near infrared diffuse reflectance spectroscopy,the analytical methods of the fast and simultaneous determinations for asipilin,paracetamol and caffeine contained in the compound paracetamol have been built by the partial least squares method.For the three drug components asipilin,paracetamol and caffeine,the correlation coefficients 0.9994,0.9903 and 0.9994 have been obtained,the root mean square errors(RMSE) of the calibration samples were 0.313,0.520 and 0.0301,and the RMSE-s of the prediction samples were 1.07,0.464 and 0.309,respectively.

超临界流体色谱法测定阿咖酚散中三种组分的含量

建立超临界流体色谱法分离测定阿咖酚散中阿司匹林、咖啡因和对乙酰氨基酚含量的方法,并研究其影响因素.采用Kromasil Slica填充柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为含18%甲醇的CO2,流速2.0 mL/min,柱温50℃,背压20 MPa,检测波长275 nm.在测定范围内,对照品浓度与峰面积呈良好的线性关系,以峰面积和保留时间计算精密度分别为阿司匹林0.38%,1.7%,咖啡因0.49%,1.88%和对乙酰氨基酚0.44%,1.09%.5 min即可完成测定,且具有较好的重现性和线性关系.

用切喷型流化床制备高含量的对乙酰氨基酚微粒

目的用切喷型流化床制备高药物含量的对乙酰氨基酚微粒。方法将对乙酰氨基酚原料、乳糖和微粉硅胶按6∶1∶0.012的比例搅拌混合,以3%HPMC T5为黏合剂,采用切喷型流化床制备微粒。结果在风机频率27 Hz,转盘转速480 r·min^-1,雾化压力0.2 MPa,流速5 g·min^-1,进风温度33℃工艺条件下,耗黏合剂300 mL,得到96～180μm的颗粒,收率约72%,Carr’s流动指数为90,脆碎度为1.38%。其中风量和风温决定了收率和粒径分布,雾化压力和转盘速度主要影响颗粒的硬度和表面形态。结论该方法制备的微粒药物含量高,较圆整,表面光滑,流动性好,粒径分布小,且微粒具有一定硬度,符合后续包衣的要求。

氨酚咖黄烷胺片在人体的生物等效性研究

目的:研究氨酚咖黄烷胺的药物动力学和生物等效性。方法:按双周期随机交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单次口服受试试剂和参比试剂后,HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因的浓度,HPLC-MS/MS法测定血浆中金刚烷胺的浓度。结果:口服受试试剂和参比试剂后,对乙酰氨基酚的t_(1/2)分别为(3.93±1.66)和(3.56±1.38)h,C_(max)分别为(6.301 2±0.840 8)和(6.695 6±1.260 0)μg·ml^(-1),t_(max)分别为(0.79±0.42)和(0.77±0.59)h,AUC_(0-t)分别为(26.2±5.4)和(27.0±5.6)μg·h·ml^(-1);对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(98.1%±15.1)%。咖啡因的t_(1/2)分别为(6.50±2.53)和(6.70±2.37)h,C_(max)分别为(795.1±182.5)和(811.8±194.1)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.89±0.61)和(0.98±0.69)h,AUC_(0-t)分别为(7 008±2 615)和(7 330±2 669)ng·h·ml^(-1);咖啡因的相对生物利用度为(96.7%±18.7)%。金刚烷胺的t_(1/2)分别为(13.29±4.04)和(11.76±3.63)h,C_(max)分别为(295.3±80.5)和(303.0±72.4)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(2.10±1.13)和(2.13±1.17)h,AUC_(0-t)分别为(4 158±1 653)和(4 097±1 366)ng·h·ml^(-1);金刚烷胺的相对生物利用度为(104.5±32.7)%。结论:受试试剂与参比试剂真有生物等效性。

HPLC法同时测定小儿氨酚烷胺颗粒中3种成分的含量

目的建立同时测定小儿氨酚烷胺颗粒中对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因的高效液相色谱含量测定方法。方法采用D iam onsil C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱;甲醇-0.05 m ol/L磷酸二氢钾溶液（20∶80）（1%磷酸调pH3.0）为流动相;流速：1.0 m l/m in;检测波长：210 nm。结果对乙酰氨基酚的线性范围为0.490 2~29.412 0μg（r=1.000 0）、平均回收率（n=9）为100.3%,RSD为0.43%;马来酸氯苯那敏的线性范围为0.003 992~0.239 520μg（r=0.999 9）,平均回收率（n=9）为100.5%,RSD为0.20%;咖啡因的线性范围为0.030 64~1.838 40μg（r=1.000 0）,平均回收率（n=9）为100.5%,RSD为0.23%。结论本方法简便、结果准确,可用于制剂的含量测定和质量控制。

佐米曲普坦对偏头痛的临床疗效观察

目的:评价佐米曲普坦治疗偏头痛的临床效果。方法:将60例患者随机分为治疗组(佐米曲普坦组)和对照组(复方对乙酰氨基酚组),每组各30例。头痛发作时开始服用佐米曲普坦2.5mg(治疗组)及复方对乙酰氨基酚1片(对照组),观察患者服药后4h的总有效率及24h内疼痛缓解维持时间。结果:治疗组及对照组服药4h后疼痛强度均较治疗前明显减轻(均P<0.01),且治疗组较对照组更为明显(P<0.01),24h疼痛缓解维持时间较对照组明显延长(P<0.01);服药4h后治疗组总有效率(86.7%)高于对照组(60%)(P<0.05)。结论:佐米曲普坦能有效治疗偏头痛急性发作,明显延长疼痛缓解维持时间,疗效明确。

恒电流库仑法测定扑热息痛

以恒电流库仑法测定了扑热息痛的含量,采用0.5 mol·L^(-1)溴化钾、1 mol·L^(-1)硝酸钾与1 mol·L^(-1)乙酸溶液(1+1+1)混合溶液作为电解液,铂片电极为工作电极,电解产生溴(Br_2)与扑热息痛发生取代反应,并用电流上升法指示反应终点,由电解定律计算扑热息痛含量,其测定结果与药典规定方法相吻合。11次测定结果的相对标准偏差为0.4%。

小儿氨酚烷胺滴鼻剂解热镇痛抗炎的药效学研究

目的:研究小儿氨酚烷胺滴鼻剂的解热镇痛抗炎作用。方法:采用冰醋酸致小鼠扭体、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和内毒素致家兔发热的方法观察小儿氨酚烷胺滴鼻剂对动物的镇痛、抗炎和解热作用。结果:小儿氨酚烷胺滴鼻剂能剂量依赖性地缓解醋酸致小鼠的疼痛反应,能抑制冰醋酸致毛细血管通透性增高,并能显著降低内毒素致家兔的体温升高。结论:小儿氨酚烷胺滴鼻剂有良好的解热、镇痛作用和一定的抗炎作用。

双氯芬酸钠栓与对乙酰氨基酚栓治疗小儿急性发热对比分析

目的:探讨双氯芬酸钠栓剂和对乙酰氨基酚栓在儿科临床的退热效果和安全性,为临床选择退热药提供参考。方法:100例急性发热患儿随机分为观察组和对照组,观察组予双氯芬酸钠栓0.5 mg/(kg.次),肛门给药;对照组予对乙酰氨基酚栓10mg/(kg.次),肛门给药。结果:观察组的起效时间[(41.63±3.71)min]短于对照组[(55.19±5.11)min],维持正常体温的时间[(7.31±1.62)h]长于对照组[(6.57±1.73)h],两组比较差异均有统计学意义(P<0.01)。结论:双氯芬酸钠栓对高热患儿具有退热作用快,维持时间长,使用方便、安全,无明显胃肠道反应等特点。

RP-HPLC测定复方氨酚烷胺胶囊中3种组分的含量

目的:采用高效液相色谱法测定复方氨酚烷胺胶囊中马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚和咖啡因的含量。方法:使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为0.01 mol.L-1戊烷磺酸钠溶液(磷酸调节pH3.0)-甲醇(85∶15),柱温30℃,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为216 nm。结果:马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚和咖啡因的线性范围分别为:2.30～45.96 mg.L-1(r=0.999 7),32.37～647.32 mg.L-1(r=0.999 6),5.81～116.12 mg.L-1(r=0.999 7);平均回收率分别为99.6%,100.1%,99.9%,RSD分别为0.26%,0.60%,0.48%。结论:本法简便,快速经济,结果准确,重现性好,更有利于控制产品质量。

高效液相色谱法测定酚氨咖敏片中马来酸氯苯那敏含量均匀度

目的:探讨高效液相色谱法(HPLC)测定酚氨咖敏片中马来酸氯苯那敏含量均匀度的方法。方法:采用HPLC,Alltima C18(4.6 mm×250 mm,5μm);1%醋酸溶液(用二乙胺调节pH值至3.7)-甲醇(62∶38)为流动相;检测波长为260 nm。结果:进样量在0.12～0.80μg与峰面积的线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为99.75%,99.90%,99.68%;RSD为0.42%,0.25%,0.70%(n=3),精密度、重复性良好。结论:所建方法准确、简便、快速,适用于酚氨咖敏片中马来酸氯苯那敏含量均匀度的测定。

自锁托槽联合必理通和正畸保护蜡减轻固定正畸初始疼痛的研究

目的探索减轻固定正畸治疗初始疼痛的方法。方法随机选择42例患者作为治疗组,在安放Clippy自锁托槽矫治器前后,嘱患者口服必理通,并发放正畸保护蜡,嘱患者在口腔颊部软组织受到矫治器刺激时自行使用。选择42例采用传统直丝弓矫治器矫治的患者作为对照组。通过问卷调查表了解初始疼痛的发生强度和持续时间,并对其进行统计学分析。结果对照组初始疼痛发生率为92.8%,治疗组初始疼痛发生率为71.4%,两组初始疼痛发生率差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组初始疼痛的平均强度减弱,疼痛持续时间缩短。结论自锁托槽、必理通和正畸保护蜡联合应用可有效减轻固定正畸治疗伴发的初始疼痛。

HPLC法测定复方对乙酰氨基酚片中三种成分的含量

目的:建立HPLC法同时测定复方对乙酰氨基酚片中对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸和咖啡因的含量。方法:采用EliteC_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为1%醋酸溶液(用三乙胺调节pH至3.7)-甲醇(65:35);检测波长272 nm;流速1.0 ml·min^(-1)。结果:对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸和咖啡因的线性范围分别为0.19～2.92μg(r=0.999 4),0.34～5.23μg(r=0.9999),0.04～0.61μg(r=0.9999)。平均回收率分别99.8%(RSD=0.6%),100.2%(RSD=0.9%),101.5%(RSD=0.6%)(n=6)。结论:本方法快速、简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法。