吡喹酮脂质体对泡球蚴病的治疗效果探讨

用脂质体包裹抗泡球蚴病药物吡喹酮,经逆相蒸发法制备包裹率为 60％。经高效液相色谱测定法(RP-HPLC)测定吡喹酮及其脂质体在小鼠体内的分布动态变化,表明吡喹酮脂质体(PZQ-Lip)腹腔注射后 1/2—16 h 的血浓度和肝、脾组织内药物含量均明显较普通剂型吡喹酮(PZQ)组为高,半衰期显著延长。口服 LD_(50) 为3 372 mg/kg,较PZQ 毒性 2454 mg/kg 下降约1/4。以 500 mg/kg·d×12 d 灌胃连续 4疗程治疗小鼠继发性腹腔泡球蚴病,PZQ-Lip 的囊肿抑制率达68.72％,较 PZQ组 14.25％疗效明显提高(P<O.01)。对化疗后小鼠内泡球蚴组织学观察,发现PZQ-Lip 对泡球蚴生发层损伤较 PZQ明显。超微结构显示,两者均对小鼠泡球蚴组织有广泛的细胞内效应。本实验表明,PZQ-Lip 的抗泡球蚴作用明显优于 PZQ。

呲喹酮对犬体斯氏狸殖吸虫童虫作用的实验研究

人工感染斯氏狸殖吸虫的家犬顿服吡喹酮80mg/kg和120mg/kg后24小时童虫活力与对照组相似,电镜下仅见吸盘轻度收缩,体表稍肿胀;200mg/kg顿服和80mg/kg及120mg/kg分3次服虫体变化相似,活力均较对照组减弱,电镜下见吸盘强烈收缩,表皮显著肿胀,肠内容物停滞;200mg/kg分3次服后大部分虫体丧失活力,挛缩为弓形,电镜下见体棘断裂,皮纹紊乱,皮泡形成,线粒体破坏;300mg/kg分3次服后全部童虫无活力,挛缩为哑铃形或向腹面卷曲,颜色灰白,电镜观察皮纹消失,皮泡溃破,糜烂剥落,基质中线粒体浓缩。对吡喹酮杀灭肺吸虫的可能机制及治疗幼虫寄生型肺吸虫病的合适剂量与疗程作了探讨。