正交试验法优选甲磺酸帕珠沙星滴丸的制备工艺

目的确立甲磺酸帕珠沙星滴丸的最佳制备工艺。方法以丸重变异系数、溶散时限、滴丸成型率为评价指标，对基质及冷却剂的选择用平行试验法，对药物加入比例、药液温度、冷却液温度及滴速的选择用正交试验法，优选最佳滴制条件。结果以聚乙二醇4000为基质，甲基硅油-液状石蜡（3：1）为冷却剂，用玻璃注射器做滴管，12号针头，以20～25滴／min的滴速将（75±2）℃的药液滴入10～12℃的冷却液中（冷却柱高度固定）进行滴制，滴丸成型率最高。结论本实验筛选出的滴丸成型工艺条件制成的滴丸，符合药典规定。

帕珠丸对慢性乙醇性肝损伤大鼠PPAR-α1与AMPK-α1的影响

目的:观察帕珠丸对乙醇性肝损伤大鼠肝组织中过氧化物酶体增殖物激活受体α1(PPAR-α1)及腺苷酸活化蛋白激酶α1(AMPK-α1)表达水平的影响及探讨其对肝脏的保护作用。方法:将78只纯系雄性SD大鼠随机分成正常对照组、模型对照组、联苯双酯组、帕珠丸低、中、高剂量组6组。模型组、联苯双酯组、帕珠丸低、中、高剂量组分别给予56%红星二锅头酒10 mL·kg-1灌胃;正常组给予10 mL·kg-1生理盐水灌胃,每天上午1次,连续灌胃12周,复制乙醇性肝损伤模型。造模成功后,帕珠丸低、中、高剂量组分别给予10 mL·kg-1帕珠丸混悬液灌胃,剂量依次为0.05,0.10,0.20 g·kg-1;联苯双酯组给予10 mL·kg-1联苯双酯滴丸混悬液灌胃,剂量为0.003 g·kg-1;正常对照组、模型对照组分别给予同体积生理盐水灌胃,各组每天上午灌胃1次,连续灌胃3周。检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)的活性及甘油三酯(TG)的水平,并检测肝组织中PPAR-α1 mRNA、AMPK-α1 mRNA的表达水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清肝脏湿重和肝指数以及ALT,AST,TG,均显著升高(P<0.05),模型组大鼠肝组织中PPAR-α1 mRNA,AMPK-α1 mRNA显著降低(P<0.01)。与模型组比较,帕珠丸各剂量组与联苯双酯组肝脏湿重和肝指数及ALT,AST,TG均显著降低(P<0.05);与模型组比较,帕珠丸各剂量组与联苯双酯组PPAR-α1 mRNA,AMPK-α1 mRNA均显著升高(P<0.05)。结论:帕珠丸可上调肝组织内PPAR-α1mRNA,AMPK-α1 mRNA的表达,提示该药对乙醇性肝病有一定的保护作用。