Binding interactions of pefloxacin mesylate with bovine lactoferrin and human serum albumin

The binding of pefloxacin mesylate （PFLX） to bovine lactoferrin （BLf） and human serum albumin （HSA） in dilute aqueous solution was studied using fluorescence spectra and absorbance spectra. The binding constant K and the binding sites n were obtained by fluorescence quenching method. The binding distance r and energy-transfer efficiency E between pefloxacin mesylate and bovine lactoferrin as well as human serum albumin were also obtained according to the mechanism of Forster-type dipole-dipole nonradiative energy-transfer. The effects of pefloxacin mesylate on the conformations of bovine lactoferrin and human serum albumin were also analyzed using synchronous fluorescence spectroscopy.

甲磺酸培氟沙星的极谱研究与测定

甲磺酸培氟沙星在０．１０ｍｏｌ／Ｌ的Ｎａ＿２ＨＰＯ＿４－ＫＨ＿２ＰＯ＿４缓冲液（ｐＨ６．９）中，于－１．４９Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）处产生一灵敏的二阶导数还原波，极谱波的峰电位不受溶液ｐＨ值的影响，该峰对应于芳香酮的还原。实验表明反应物和其还原产物在汞电极表面均有吸附，电极过程不可逆。浓度在７．１７×１０￣（－８）～４．７６×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ之间与ｉ″。成线性关系，检测限为２．４０×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ，ＲＳＤ小于１．５％（ｎ＝８），回收率为９７．３％～１０４．３％之间。

甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白的相互作用研究

应用荧光光谱法研究了喹诺酮抗菌素甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白分子间的结合反应,测定了结合常数K和结合位点数n,讨论了荧光猝灭机理,并依据Fo¨rster非辐射能量转移机制确定了授体-受体间的结合距离和能量转移率。采用同步荧光技术考察了甲磺酸培氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响。此外,还探讨了在金属离子Zn2+存在下甲磺酸培氟沙星与牛血清白蛋白的结合作用.

甲磺酸培氟沙星在山羊体内的药物动力学研究

分析了甲磺酸培氟沙星(Pefloxacine Mesylate,PM)在成年山羊体内的代谢动力学过程。山羊单剂量快速静注PM10 mg/kg,8 h内不同时间14次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果表明,PM在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C=9.3680e-5.6806t+9.4885e-0.4393t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.1678±0.1298 h,消除相半衰期t1/2β=1.6322±0.3189 h,药-时曲线下面积AUC=24.7542±6.4560μg.mL-1.h,表观分布容积Vd=0.9676±0.1498 L.kg-1,体清除率CLB=0.4219±0.0832 L.kg-1.h-1。结果显示PM在山羊体内分布迅速而广泛,消除较快。

甲磺酸培氟沙星的荷移反应荧光光谱法测定

以2,3-二氰-5,6-二氯-1,4-对苯醌为电子受体,建立了基于荷移反应的荧光光谱法测定甲磺酸培氟沙星。试验表明,在丙酮-甲醇(1∶4)的介质中于10℃反应20min,可得到荧光强度显著增强的稳定n-π配合物。甲磺酸培氟沙星在0.1～10μmol/L浓度范围内与荧光强度的线性关系良好,检测限为0.0079μmol/L。

高效液相色谱法测定人血浆中甲磺酸培氟沙星浓度

建立了一种测定人血浆中甲磺酸培氟沙星的匠相液相色谱方法，用的是ＺｏｒｂａｘＯＤＳＣ＿（１８）柱和用三乙醇胺调节成ｐＨ为３．０的甲醇－０．０４ｍｏｌ／ＬＨ＿３ＰＯ＿４溶液（８０：２０，Ｖ／Ｖ）的流动相，检测在２７６ｎｍ处进行，流量为１ｍＬ／ｍｉｎ，线性范围是６．０１×１０￣（－８）～３．０１×１０￣（－５）ｍｏｌ／Ｌ（γ＝０．９９９８），检测极限为６．０１×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ，平均回收率为９７．５７±３．０４％，日内与日间的ＣＶ分别为３．２９％和５．０８％。

毛细管电泳与电致化学发光结合用于人尿中甲磺酸培氟沙星的测定研究

基于甲磺酸培氟沙星（PM）对三联吡啶钌在铂电极上的电致化学发光信号有增敏作用,与毛细管电泳结合,建立了一种研究PM药代动力学的新方法。在最佳条件下,该药物在0.05-10 mg/L范围内峰高与PM浓度呈良好的线性关系,方法检出限为0.006 mg/L,峰高相对标准偏差为2.4%（n=6）,尿样回收率在93%-112%之间。该方法用于人尿中PM的排泄速率测定,1.5-2 h内平均排泄速率最大,48 h内原型药物排泄率为13.5%。

复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的研制及质量控制

目的:制备复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓,并建立质量控制标准。方法:以奥硝唑甲磺酸培氟沙星为主药,羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)等为牙栓基质,按冷压法制备复方缓释牙栓,并采用紫外分光光度法测定牙栓中药物含量。结果:所制牙栓为扁梭形淡黄色小体,有良好的弹性韧性;两药回收率均在95%-100%之间,标示量均在90%-110%之间。结论:该牙栓制备工艺简单,符合2005年版《中国药典》对栓剂的规定。质量控制方法准确。为深入研究奠定了基础。

甲磺酸培氟沙星注射液治疗40例细菌感染疗效评价

本开放试验中培氟沙星对各系统感染治疗总痊愈率为50％,总有效率为80％。以治疗泌尿系统感染的痊愈率和有效率最高(分别为69.2％和100％),以治疗呼吸系统感染的痊愈率和有效率最低(分别为20％和60％)。本组入选病例中各种需氧细菌对培氟沙星的高敏率和敏感率分别为87.9％和100％。不良反应发生率为7.32％(3/41),主要不良反应为胃肠道不适。

甲磺酸培氟沙星凝胶基质的研究

目的以水溶性的甲磺酸培氟沙星为模型药物 ,研究不同浓度、不同种类的水凝胶基质及穿透促进剂对其释药的影响 ,寻找其规律性。方法分别采用半透膜扩散法和离体皮肤法评价其释药性 ,求出其累计释药量和渗透系数。结果甲磺酸培氟沙星在海藻酸钠、CMC—Na、MC、黄原胶、HPMC凝胶基质中的体外释放均符合Higuchi方程 ,透过离体鼠皮扩散属零级释放过程。以CMC—Na为基质 ,丙二醇和月桂氮卓酮为穿透促进剂 ,结果表明二者对凝胶的透皮吸收皆有促进作用 ,但月桂氮卓酮的效果更明显 ,二者合用有拮抗作用。结论水凝胶基质种类、浓度不同 ,渗透速度不同 ;所采用的研究方法不同 ,释药机理不同 ;药物浓度与渗透系数间无相关性 ;

甲磺酸培氟沙星荷移反应及荧光光谱性质研究

研究了甲磺酸培氟沙星与电子受体四氯对苯醌之间的荷移反应 ,实验表明 ,在甲醇体系中 ,甲磺酸培氟沙星与四氯对苯醌在光的作用下可形成稳定的荷移络合物 ,其荧光发射强度较甲磺酸培氟沙星显著增强 ,且最大激发波长和发射波长向长波方向分别位移 80和 6 0nm。在 0 0 5～ 10 μmol·L-1浓度范围内 ,甲磺酸培氟沙星荧光强度与浓度呈良好线性关系 ,其检出限为 0 0 0 4 μmol·L-1。该方法用于甲磺酸培氟沙星胶囊中甲磺酸培氟沙星含量的测定 ,结果与紫外 可见光度法一致。

甲磺酸培氟沙星胶囊及其在人尿液中含量的铕敏化荧光法测定

在pH5.9醋酸盐缓冲溶液中,甲磺酸培氟沙星和铕(Eu3+)、EDTA易形成2∶1∶1的三元配合物,产生Eu3+的特征荧光。由此建立了铕敏化荧光法测定甲磺酸培氟沙星胶囊及其在人尿液中的含量。

甲磺酸培氟沙星Ⅲ期临床试验

甲磺酸培氟沙星Ⅲ期临床试验，病例数１２５例。结果痊愈６８例、显效４１例、进步１２例、无效４例，总有效８７．２％，进步９．６％，无效３．３％，不良反应轻微，耐受性好。

甲磺酸培氟沙星凝胶剂的研制

目的:研究甲磷酸培氟沙星凝胶剂的处方、制备工艺、质量控制及稳定性。方法:采用CMC-Na为基质制成凝胶剂,用双波长紫外分光光度法测定甲磺酸培氟沙星的含量。结果:平均回收率为100.0％,RSD为0.2％,稳定性好,临床疗效较好。结论:该制剂适合于临床应用。

荧光分光光度法测定甲磺酸培氟沙星胶囊的含量

目的 :用荧光分光光度法测定甲磺酸培氟沙星胶囊中甲磺酸培氟沙星的含量。方法 :样品稀释后 ,以 32 0 nm为激发波长 ,4 4 0 nm为发射波长 ,用荧光分光光度法测定其含量。结果 :甲磺酸培氟沙星在 0 .5～ 2 .5μg.m l- 1 浓度范围呈线性 ,回归方程为 :Y =2 3.86 C+2 .37,r=0 .9999。回收率为 99.4 6 % (RSD为 0 .81% ,n=5 )。结论 :本法简便易行 ,灵敏度高 ,重线性好 。

甲磺酸培氟沙星滴眼液的研制及临床应用

:目的 :研制甲磺酸培氟沙星滴眼液。方法 :采用紫外分光光度法测定含量。对170例门诊眼部重症感染患者应用该滴眼液后进行疗效观察。结果 :线性范围为2～14μg/ml,回归方程为A=0.1018C,r=0.9999(n=7)。该方法测得平均回收率为99 64 % ,RSD为0 43 %。经治疗痊愈150例 ,有效16例 ,无效4例 ,总有效率达97 6 %。结论 :该滴眼液疗效确切 ,紫外分光光度法测定含量方法简便、快速、准确 。

甲磺酸培氟沙星对体外鸡毒支原体的抑菌试验和对鸡毒支原体病的治疗试验

利用甲磺酸培氟沙星水溶性粉剂对鸡毒支原体分别进行体内外的抑菌治疗试验。体外抑菌试验结果表明：该药物能有效地抑制试管中鸡毒支原体的生长繁殖。体内试验结果表明：当饮水中药物浓度达到１００ｍｇ／Ｌ时，能有效地防止由于鸡毒支原体引起的死亡；当饮水中药物浓度达到５０ｍｇ／Ｌ以上时，能明显地减轻以至部分消除鸡毒支原体强毒引起的气囊损伤；和感染不治疗对照组相比，该药物能提高鸡体增重；用甲磺酸培氟沙星治疗，能抑制感染鸡体内的鸡毒支原体，从而使部分鸡体内检测不到鸡毒支原体抗体。

HPLC法测定甲磺酸培氟沙星注射剂中有关物质及含量

目的：建立科学合理的高效液相色谱法(HPLC)测定甲磺酸培氟沙星注射剂的有关物质及含量。方法：用方法Ⅰ和方法Ⅱ测定所有样品,综合考虑分离效果、稳定性、含量测定结果、有在物质测定结果等几方面。选择方法Ⅰ为转正标准的HPLC条件,色谱条件为C_(18)色谱柱,以0.04mol·L^(-1)磷酸二氢钾-乙腈-0.05mol·L^(-1)四丁基溴化铵(80∶9∶8)(磷酸调节pH为2.5)为流动相；流速为1.0ml·min^(-1)；检测波长277nm；进样量为20μl。结果：用方法Ⅰ和方法Ⅱ测定所有样品的有关物质,各杂质分离良好,最大杂质含量均未过1.0%,总杂质含量均未过1.0%；在0.072～287μg·ml^(-1)范围内,线性关系良好,稳定性好,注射液粉针和注射液含量测定的回收率分别为100.6%和99.6%,RSD分别为0.9%和0.8%。结论：方法Ⅰ灵敏度高,线性范围宽,回收率高,可作为转正标准的HPLC方法。

甲磺酸培氟沙星在胶束中的荧光特性研究及应用

在弱酸性介质中，十二烷基硫酸钠（SDS）对甲磺酸培氟沙星有较强的增敏作用，据此建立了胶束增敏荧光光谱法测定痕量甲磺酸培氟沙星的分析方法。本法的线性范围为0．01～1．63mg·L^-1；检出限为6．0×10^-3μg·mL^-1，回收率为99．8％～101．7％，相对标准偏差为0.43％～1．34％。

荷移分光光度法测定甲磺酸培氟沙星

根据甲磺酸培氟沙星能与茜素红在KH2PO4-Na2HPO4缓冲溶液中发生反应生成稳定的电荷转移配合物,建立了用分光光度法测定甲磺酸培氟沙星的简便快速的新方法。在所选定的最佳条件下,甲磺酸培氟沙星的浓度在10.0～200.0mg/L范围内符合比尔定律,相关系数r=0.995,方法检测限为5.46mg/L,对样品平行测定10次的相对标准偏差为3.1%,回收率在94.0%～103.1%之间。该法可用于片剂中甲磺酸培氟沙星含量的测定。