多肽的^18F标记方法

随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破,过去的十年里,^(18)F标记多肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注,在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽的^(18)F标记方法进行总结归纳,分为11大类,分别介绍和比较。

多肽18F标记方法研究进展

正电子发射断层成像(PET)是高灵敏、可定量及无创的活体分子成像方法,通过示踪表征特定生理功能或靶向病理标志物的正电子发射分子探针,可对组织、器官的病变进行分子水平的探测与成像,从而实现疾病的早期诊断和实时监控.氟-18(^(18)F)因其具有适宜成像的核素性质而被广泛用于PET探针的标记.随着PET的广泛应用,低免疫原性和高亲和力的多肽作为PET探针的靶向分子受到关注,但由于多肽对高温、强酸、强碱、有机溶剂等标记条件相对较敏感,多肽的^(18)F标记仍面临巨大挑战,与此同时新型标记方法也层出不穷.本综述根据多肽^(18)F标记过程的复杂程度,即一步标记法、多步标记法和固相标记法,分别举例阐述^(18)F标记多肽代表性研究进展,并讨论了不同标记方法的特点,为^(18)F标记多肽的合成、基础研究和临床研究提供参考.