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Solubility and pharmacokinetics determination of chlorogeninc acid
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作者 LiZHANG Wei-shengXU +2 位作者 Su-boWANG Guan-huaDU YangLU 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第S1期113-114,共2页
OBJECTIVE To enhance the quality and efficiency of chlorogeninc acid by investigating the differences among the chlorogeninc acid polymorphs in bioavailability and solubility.METHODS Determinative method was used to a... OBJECTIVE To enhance the quality and efficiency of chlorogeninc acid by investigating the differences among the chlorogeninc acid polymorphs in bioavailability and solubility.METHODS Determinative method was used to analyze the solubility of chlorogeninc acid polymorphs;solid chlorogeninc acid in different forms were orally administered to the rats,and a HPLC method was established to determinate plasma lever of metabolite-acyclovir and the bioavailability was analyzed.RESULTS The indirect pharmacokinetic parameters of Chlorogeninc acid,as the metabolites of the form Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,were as follows:cmaxwas 0.37,0.34 and 0.44mg·L-1,respectively;AUC0→twas 0.71,0.76 and 0.79mg·L-1·h,respectively.CONCLUSION The solubility of form Ⅲ was larger than the other forms′.The solubility of Chlorogeninc acid polymorphs:form Ⅰ,form Ⅱ,form Ⅲ were merely the same,there was no statistically significant difference in pharmacokinetic parameters among these three forms. 展开更多
关键词 chlorogeninc ACID POLYMORPHS SOLUBILITY pharmacoki
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Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Subcutaneous Single Doses of Pegylated Human G-CSF Mutant(PEG30-rhG-CSF) in Beagle Dogs 被引量:2
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作者 Yongming Cai Zhengmin Chen Ling Jiang Ming Li Changxiao Liu 《Chinese Journal of Clinical Oncology》 CSCD 2008年第5期326-332,共7页
OBJECTIVE To compare the pharmacokinetics and pharmacodynamics of PEG30-rhG-CSF administered to beagle dogs at three different dosages with PEG20-rhG-CSF administered at one dosage,and to provide an experimental basis... OBJECTIVE To compare the pharmacokinetics and pharmacodynamics of PEG30-rhG-CSF administered to beagle dogs at three different dosages with PEG20-rhG-CSF administered at one dosage,and to provide an experimental basis for clinical trials.METHODS Beagle dogs received single,subcutaneous doses of PEG30-rhG-CSF at 100,200 and 400 μg/kg or PEG20-rhG-CSF at 200 μg/kg.PEG30-rhG-CSF and PEG20-rhG-CSF concentrations in serum were analyzed using an enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA).WBC,ANC and PLT counts of whole blood samples were measured using fully automated analytic instrumentation.Pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters were calculated using DAS 2.0 statistical analysis so ware.RESULTS The pharmacokinetic parameters of PEG30-rhG-CSF calculated from the serum concentration data determined by ELISA were as follows:the mean elimination half-life(t1/2ke) was 40.6 h(33.5~45.4 h);the mean time to reach peak concentration(Tmax) was 19.2 h(11.7~24.0 h);the drug clearance from the serum(CL) was decreased with increasing doses;the peak concentration(Cmax) and the area under the serum concentration-time curve(AUC) were increased with increasing doses.For PEG20-rhG-CSF,the half-life was shorter(12 h) and Tmax was achieved much earlier(10 h) relative to PEG30-rhG-CSF.The AUC of PEG30-rhG-CSF was much greater than that of PEG20-rhG-CSF,and the relative bioavailability with a subcutaneous injection was 158.7%.Administration of single doses of PEG30-rhG-CSF resulted in substantial increases in the absolute neutrophil count(ANC).The time to reach ANCmax(ANCTmax) was 72 h.The maximum observed absolute neutrophil counts(ANCmax) and the area over the baseline effect curve(AOBEC) was increased with increasing doses.The effect-elimination half-life(t1/2E) ranged from 60 h to 80 h a er subcutaneous administration.The PLT count was slightly elevated 8~12 h a er s.c.injection,and declined a er 24 h.CONCLUSION The mean elimination half-life of PEG30-rhG-CSF was longer than that of PEG20-rhG-CSF at the same dose,and the other main pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters of PEG30-rhG-CSF,including Cmax,ANCmax,AUC and AOBEC were much greater than those following PEG20-rhG-CSF injection. 展开更多
关键词 药物代谢动力学 药物效应动力学 猎犬 ANC ELISA
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罗红霉素胶囊在人体的药代动力学及生物等效性 被引量:6
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作者 尤海生 董亚琳 +2 位作者 王茂义 董卫华 郑鑫 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期392-394,401,共4页
目的建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法,用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法血浆样品采用己烷-异戊醇(98∶2)液-液萃取,反相高效液相法测定。结果罗红霉素的线性范围为0.25-32.06 mg/L(r为0.999 2),... 目的建立人血浆中罗红霉素浓度的高效液相分析方法,用于研究罗红霉素胶囊在人体的药代动力学和生物等效性。方法血浆样品采用己烷-异戊醇(98∶2)液-液萃取,反相高效液相法测定。结果罗红霉素的线性范围为0.25-32.06 mg/L(r为0.999 2),最低检出质量浓度为0.25 mg/L,最低检出量为12.5 ng,提取回收率为68.0%-72.8%,方法回收率为90.7%-99.4%。单次服用300 mg罗红霉素胶囊受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-48h、Cmaxt、maxt、1/2分别为(101.84±27.69)(mg.h)/L和(103.5±30.83)(mg.h)/L,(8.54±1.95)mg/L和(8.07±1.81)mg/L,(1.6±0.6)h和(1.8±0.6)h,(10.4±2.9)h和(10.5±2.6)h。受试制剂相对生物利用度为(100.5±19.1)%。结论该方法专一性较好,血浆内源性杂质无干扰,结果准确。罗红霉素的两种制剂间主要药动学参数无明显差异,具有生物等效性。 展开更多
关键词 罗红霉素 HPLC 生物等效性 药代动力学
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有机阴离子转运肽在药代动力学中的作用 被引量:7
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作者 徐丹 李峰 +3 位作者 张基 张勉 梅丹 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期482-486,共5页
近年来,药物转运体在药物的吸收及代谢过程中发挥着重要的作用。有机阴离子转运肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)家族作为摄取转运体中的一员,由于其在肝、肠、肾等重要组织中的表达而影响着临床药物的药代动力学,尤... 近年来,药物转运体在药物的吸收及代谢过程中发挥着重要的作用。有机阴离子转运肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)家族作为摄取转运体中的一员,由于其在肝、肠、肾等重要组织中的表达而影响着临床药物的药代动力学,尤其是OATP1B1,OATP1B3和OATP2B1。同时,众多临床药物被认为是OATP的底物药物(例如许多他汀类药物是OATP1B1的底物)。一些药物可能抑制OATP而导致药物相互作用(例如环孢素A)。此外,由OATP介导的基因多态性也导致了某些药物显著的个体差异。本文重点评述OATP家族不同成员在人体内的表达及其底物、OATP基因多态性、OATP介导的药物相互作用及其在临床药物的药动学与药效学中的作用。 展开更多
关键词 有机阴离子转运肽 药物相互作用 基因多态性 药代动力学
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抗菌药物血清杀菌活性研究的临床意义 被引量:5
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作者 周家军 董盈盈 +2 位作者 梁蓓蓓 王睿 祝晓光 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期877-880,共4页
血清杀菌活性(SBA)是综合反映抗菌药物的药代动力学与药效学的重要参数,本文综述了SBA的定义、测定方法、临床意义及应用价值。
关键词 血清杀菌活性 抗菌药物 药代动力学 药效学
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酶解法与LC-MS-MS相结合研究灯盏乙素在健康人体内的药代动力学 被引量:5
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作者 储继红 张军 +3 位作者 李长印 邹冲 刘芳 居文政 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期108-112,共5页
目的:建立β-葡萄糖醛酸苷酶解法与LC-MS-MS法相结合测定人体血浆中灯盏乙素的苷元,研究健康男性单剂量口服灯盏花素分散片的药代动力学。方法血浆样品经β-葡萄糖醛酸苷酶水解,甲醇蛋白沉淀,色谱柱为Agilent ZOR BAX SB C18(2.1 mm&... 目的:建立β-葡萄糖醛酸苷酶解法与LC-MS-MS法相结合测定人体血浆中灯盏乙素的苷元,研究健康男性单剂量口服灯盏花素分散片的药代动力学。方法血浆样品经β-葡萄糖醛酸苷酶水解,甲醇蛋白沉淀,色谱柱为Agilent ZOR BAX SB C18(2.1 mm×150 mm,5μm),运用乙腈-甲醇-水洗脱,多反应监测(MRM)灯盏乙素苷元([M - H]-,m/ z 285.0/136.8)和内标槲皮素([ M - H]-, m/ z 301.1/120.8)。12名健康男性单剂量口服灯盏花素分散片120 mg 后,采用该方法测定血浆中灯盏乙素苷元,使用DAS 1.0软件处理数据,计算药代动力学参数。结果灯盏乙素苷元在4.01~513.38μg·L-1范围内线性良好,日内日间精密度小于7.22%,提取回收率大于84.23%。12名健康男性单剂量口服灯盏花素分散片120 mg 后,以灯盏乙素苷元为检测对象的主要药动学参数为:Cmax (μg·L^-1):159.97±58.14; AUC(0-19)(μg·L^-1·h):1151.37±279.80;AUC(0- ∞)(μg· L^-1·h):1194.13±264.51;Tmax (h):6.33±1.67;T1/2(h):2.83±0.60。结论建立的酶解与LC-MS-MS 相结合分析方法准确灵敏,适用于灯盏乙素人体内的药代动力学研究。 展开更多
关键词 灯盏乙素 灯盏乙素苷元 8-葡萄糖醛酸苷酶 酶解 LC-MS-MS 药代动力学
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LC-MS联用技术在中药研究中的应用 被引量:7
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作者 何宝坤 杨明会 高月 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1497-1500,共4页
简要综述了近年来 LC-MS 联用技术在中药化学成分和代谢产物鉴定、指纹图谱研究、掺杂物的检测以及血清药物化学、药代动力学、代谢组学等中药研究中的应用,为 LC-MS 联用技术在中药研究中的更广泛应用和中药现代化提供借鉴。
关键词 液相色谱-质谱 中药 指纹图谱 掺杂物 血清药物化学 药代动力学 代谢组学
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高效液相色谱-质谱法研究盐酸阿莫地喹片在健康人体的药代动力学 被引量:3
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作者 朱运贵 张毕奎 +2 位作者 向大雄 王峰 肖轶雯 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期206-208,共3页
目的建立高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)方法研究盐酸阿莫地喹片(抗恶性疟药)在中国健康人体内的药代动力学。方法血浆样品经乙醚萃取后,用HPLC-MS测定血浆中阿莫地喹的浓度并计算药代动力学参数。结果阿莫地喹不受血浆中杂质干扰,线性... 目的建立高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)方法研究盐酸阿莫地喹片(抗恶性疟药)在中国健康人体内的药代动力学。方法血浆样品经乙醚萃取后,用HPLC-MS测定血浆中阿莫地喹的浓度并计算药代动力学参数。结果阿莫地喹不受血浆中杂质干扰,线性范围为1.0—100.0 ng· mL-1,回收率和精密度均符合测定要求。其药代动力学参数:AUC0→36为 (269.8±78.9)ng·h·mL-1,AUC0→∞为(310.7±83.0)ng·h·mL-1,Cmax为 (39.8±16.4)ng·mL-1,tmax为(0.96±0.50)h,t1/2为(14.9±5.4)h。结论 HPLC-MS测定阿莫地喹法,简便、快速、灵敏、准确,适于其药代动力学及生物利用度研究;盐酸阿莫地喹片在中国健康人中,口服吸收迅速,消除较慢, 安全性好。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱 盐酸阿莫地喹片 药代动力学
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替加氟磁性长循环脂质体在大鼠体内的药代动力学和靶向性 被引量:3
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作者 曾昭武 王小丽 张阳德 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期51-54,共4页
目的研究替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药的药代动力学和组织靶向性。方法采用高效液相色谱仪检测大鼠生物样品中替加氟的浓度。结果磁控并加热的替加氟磁性长循环脂质体组的肝内8h药时曲线下面积(AUC)是游离替加氟组的17.4倍,是替... 目的研究替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药的药代动力学和组织靶向性。方法采用高效液相色谱仪检测大鼠生物样品中替加氟的浓度。结果磁控并加热的替加氟磁性长循环脂质体组的肝内8h药时曲线下面积(AUC)是游离替加氟组的17.4倍,是替加氟长循环脂质体组的3.9倍;其肝外组织血浆和肾的AUC比游离替加氟组低。其肝靶向效率达到73.9%。结论替加氟磁性长循环脂质体经肝动脉给药能显著增加药物的肝脏靶向性,可能降低其肾毒性。 展开更多
关键词 替加氟 脂质体 药代动力学 肝靶向性
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茶碱指数衰减滴注及程序输注的研究 被引量:2
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作者 段世明 徐迅 +2 位作者 黄卉芳 叶妙 付英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期204-206,共3页
用紫外分光光度计法测定兔血浆茶碱浓度.应用群体兔药代动力学参数进行恒速静脉滴注、指数衰减滴注及程序输注。结果:虽茶碱T_(1/2β)=6.08h,但指数衰减滴注及程序输注仅需30min即可达到预期血药稳态浓度。程序输注及指数衰减滴注的执... 用紫外分光光度计法测定兔血浆茶碱浓度.应用群体兔药代动力学参数进行恒速静脉滴注、指数衰减滴注及程序输注。结果:虽茶碱T_(1/2β)=6.08h,但指数衰减滴注及程序输注仅需30min即可达到预期血药稳态浓度。程序输注及指数衰减滴注的执行百分误的中位数分别为7.8%.14%。 展开更多
关键词 茶碱 指数衰减滴注 药代动力学
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双黄连粉针质控研究的概述与展望 被引量:3
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作者 高岚 冯宇飞 +3 位作者 董立财 吕邵娃 王艳宏 李永吉 《中医药信息》 2012年第2期121-122,F0003,共3页
分析了近年来研究双黄连粉针的文献并归纳总结。至目前为止,已发现的化学成分主要有黄酮类、有机酸、挥发油、萜类等;药理研究表明,双黄连粉针具有抗菌、抗病毒、消炎及调节免疫等作用;双黄连粉针质量控制方法多采用HPLC、TLC、HPCE及Fi... 分析了近年来研究双黄连粉针的文献并归纳总结。至目前为止,已发现的化学成分主要有黄酮类、有机酸、挥发油、萜类等;药理研究表明,双黄连粉针具有抗菌、抗病毒、消炎及调节免疫等作用;双黄连粉针质量控制方法多采用HPLC、TLC、HPCE及Fingerprint等方法。双黄连粉针作为中药注射剂的典型代表,限制其应用与发展的主要原因是缺乏统一有效的质控手段,建立高效的质控体系。促进化学与药敏实验相结合,将有利于双黄连粉针更好地服务临床。 展开更多
关键词 双黄连粉针 化学成分 药理作用 药动学研究 质量控制 研究进展
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人体中伊曲康唑及其活性代谢产物羟基伊曲康唑的整合药代动力学研究 被引量:2
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作者 付淑军 冯利民 +2 位作者 孙连福 刘昌孝 何新 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第1期56-63,共8页
目的:羟基伊曲康唑(OH-ITZ)为目前临床一线抗真菌药伊曲康唑(ITZ)的主要活性代谢产物,其与ITZ有着相似的抗菌活性,且血药浓度较母体药物高,因此OH-ITZ的体内过程对临床疗效的影响研究不容忽视。本文旨在建立灵敏、快速的液相色谱-... 目的:羟基伊曲康唑(OH-ITZ)为目前临床一线抗真菌药伊曲康唑(ITZ)的主要活性代谢产物,其与ITZ有着相似的抗菌活性,且血药浓度较母体药物高,因此OH-ITZ的体内过程对临床疗效的影响研究不容忽视。本文旨在建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中ITZ及OH-ITZ,并应用整合药代动力学模型进行整体评价。方法:血浆样品经沉淀蛋白后,以乙腈(甲酸0.1%)-水(甲酸0.1%)为流动相梯度洗脱,Zorbax XDB C18柱分离,采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。定量分析所用的离子反应分别为m/z705→m/z392(ITZ),m/z 721→m/z 408(OH-ITZ)和m/z386→m/z122(内标,丁螺环酮)。结果:测定血浆中ITZ及OH-ITZ的线性范围均为0.50~500ng/mL,日内、日间精密度(RSD)均小于12.4%,准确度(RE)均在±7.5%以内;整合药动学研究结果显示综合浓度药-时曲线符合口服给药药物消除规律,整合后主要药动学参数t1/2和AUC0-∞分别为19.5h,5754ng·h·mL^-1。结论:本方法运行时间短、选择性强、灵敏度高、操作简便、血浆用量少,适用于ITZ及OH-ITZ的临床药代动力学研究;其整合药动学模型研究所获参数能够表征ITZ和OH-ITZ的整体处置规律,符合经典药代动力学模型特征。 展开更多
关键词 伊曲康唑(ITZ) 羟基伊曲康唑(OH-ITZ) 液相色谱-串联质谱法 整合药代动力学
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6株铜绿假单胞菌噬菌体的分离及其生物学特性 被引量:2
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作者 张凡 陈昊 +4 位作者 柳鹏程 王海民 李志斌 李玉民 马兴铭 《兰州大学学报(医学版)》 CAS 2017年第6期28-34,共7页
目的分离铜绿假单胞菌噬菌体,比较其形态、裂菌特性并测定其裂解谱,根据裂解谱筛选出裂解百分比最高的噬菌体,并测定其最佳感染复数和体内代谢动力学等基本生物学特性。方法取兰州市区污水样品经0.22μm滤膜过滤,用双层琼脂平板培养法... 目的分离铜绿假单胞菌噬菌体,比较其形态、裂菌特性并测定其裂解谱,根据裂解谱筛选出裂解百分比最高的噬菌体,并测定其最佳感染复数和体内代谢动力学等基本生物学特性。方法取兰州市区污水样品经0.22μm滤膜过滤,用双层琼脂平板培养法分离、纯化铜绿假单胞菌噬菌体并测定其裂解谱;纯化后的噬菌体进行扫描电镜观察;评估裂解谱后筛选出裂解百分比最高的为PaP106,分别按照感染复数(MOI)=10^(-1)、10^(-2)、10^(-3)、10^(-4)、10^(-5)、10^(-6)、10^(-7)比例加入PaP106和铜绿假单胞菌共培养后测定噬菌体滴度,确定其最佳感染复数;不同途径(腹腔、肌肉、皮下)给小鼠注射1×10^(10)pfu/m L PaP106 100μL,分别于0.5、1、3、6、12、24、36 h测定小鼠血液、肝脏、脾脏组织中噬菌体的浓度,分析噬菌体体内代谢动力学变化。结果共分离到6株形态不同的铜绿假单胞菌噬菌体,对铜绿假单胞菌耐药菌株的裂解百分比为25%—75%,其中PaP106噬菌体对铜绿假单胞菌耐药菌株的裂解百分比最高(75%),PaP106噬菌体的最佳感染复数为1×10^(-6),腹腔注射PaP106噬菌体后,其在血液、肝脏、脾脏的达峰时间短于皮下注射和肌肉注射途径。结论在分离得到的6株铜绿假单胞菌噬菌体中,PaP106噬菌体裂解性强、裂解谱宽,腹腔注射噬菌体后血液、肝脏、脾脏的分布及达峰时间最快,为今后临床治疗感染多重耐药铜绿假单胞菌提供了理论基础。 展开更多
关键词 铜绿假单胞菌 噬菌体 裂解谱 最佳感染复数 代谢动力学
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Clinical mycophenolic acid monitoring in liver transplant recipients 被引量:3
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作者 Hao Chen Bing Chen 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2014年第31期10715-10728,共14页
In liver transplantation, the efficacy of mycophenolate mofetil(MMF) has been confirmed in clinical trials and studies. However, therapeutic drug monitoring for mycophenolic acid(MPA) has not been fully accepted in li... In liver transplantation, the efficacy of mycophenolate mofetil(MMF) has been confirmed in clinical trials and studies. However, therapeutic drug monitoring for mycophenolic acid(MPA) has not been fully accepted in liver transplantation as no long-term prospective study of concentration controlled vs fixed-dose prescribing of MMF has been done. This review addressed MPA measurement, pharmacokinetic variability and reasons of this variation, exposure related to acute rejection and MMF-associated side effects in liver transplant recipients. Limited sampling strategies to predict MPA area under the concentration-time curve have also been described, and the value of clinical use needs to be investigated in future. The published data suggested that a fixed-dosage MMF regimen might not be suitable and monitoring of MPA exposure seems helpful in various clinical settings of liver transplantation. 展开更多
关键词 MYCOPHENOLATE mofetil Mycophenolic ACID pharmacoki
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Modeling and simulation for individualized therapy of amisulpride in Chinese patients with schizophrenia:focus on inter interindi⁃vidual variability,therapeutic reference range and laboratory alert level 被引量:4
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作者 HUANG Shan-qing LI Lu +7 位作者 WANG Zhan-zhang XIAO Tao LI Xiao-lin LIU Shu-jing ZHANG Ming LU Hao-yang WEN Yu-guan SHANG De-wei 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2021年第9期661-662,共2页
OBJECTIVE To explain the high inter-individual variability and the frequency of exceeding the therapeutic reference range and the laboratory alert level of amisulpride,a popula⁃tion pharmacokinetic model in Chinese pa... OBJECTIVE To explain the high inter-individual variability and the frequency of exceeding the therapeutic reference range and the laboratory alert level of amisulpride,a popula⁃tion pharmacokinetic model in Chinese patients with schizophrenia was built based on therapeu⁃tic drug monitoring data to guide individualized therapy.METHODS Plasma concentration data(330 measurements from 121 patients)were ana⁃lyzed using a nonlinear mixed-effects model⁃ing approach with first-order conditional estima⁃tion with interaction(FOCE I).The concentra⁃tions of amisulpride were detected by HPLC-MS/MS.Age,weight,sex,combination medication history and renal function status were evaluated as main covariates.The model was internally val⁃idated using goodness-of-fit,bootstrap and nor⁃malized prediction distribution error.Recom⁃mended dosage regimens for patients with key covariates were estimated on the basis of Monte Carlo simulations and the established model.RESULTS A one-compartment model with first-order absorption and elimination was found to adequately characterize amisulpride concentra⁃tion in Chinese patients with schizophrenia.The population estimates of the apparent volume of distribution(V/F)and apparent clearance(CL/F)were 12.7 L and 1.12 L·h-1,respectively.Age sig⁃nificantly affected the clearance of amisulpride and the final model was as follow:CL/F=1.04×(AGE/32)-0.624(L·h-1).To avoid exceeding the lab⁃oratory alert level(640μg·L-1),the model-based simulation results showed that the recommended dose of amisulpride was no more than 600 mg per day for patients aged 60 years,800 mg per day for those aged 40 years and 1200 mg per day for those aged 20 years,respectively.CON⁃CLUSION Dosage optimization of amisulpride can be carried out according to age to reduce the risk of adverse reactions.The model can be used as a suitable tool for designing individual⁃ized therapy for Chinese patients with schizo⁃phrenia. 展开更多
关键词 AMISULPRIDE population pharmacoki⁃netics therapeutic drug monitoring modeling and simulation individualized therapy
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氟卡胺的药代动力学与药效动力学 被引量:1
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作者 黄如衡 查咏梅 徐旭 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第4期271-276,共6页
氟卡胺是抑制心脏传导间期AH,HV,QRS,QT的抗心律不齐新药。犬iv 2,4 mg/kg氟卡胺后呈二室型代谢动力学特点,其t_(1/2)为60~70min。健康人po 200 mg/kg与小鼠sc 10 mg/kg氟卡胺后呈一级吸收一室型,t_(1/2)为60~76 min。 以抑制传导间... 氟卡胺是抑制心脏传导间期AH,HV,QRS,QT的抗心律不齐新药。犬iv 2,4 mg/kg氟卡胺后呈二室型代谢动力学特点,其t_(1/2)为60~70min。健康人po 200 mg/kg与小鼠sc 10 mg/kg氟卡胺后呈一级吸收一室型,t_(1/2)为60~76 min。 以抑制传导间期为药效指标,犬iv 4 mg/kg氟卡胺后测各传导间期变化,计算药效动力学,公式为:△%=(△_(max)%)c^(-kt)。以血药浓度对数对相应时间传导间期变化(△%)作图呈线性相关,计算公式为:C=ae^b(△%)。 展开更多
关键词 氟卡胺 药代动力学 药效动力学
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急性实验性肝损伤对大鼠酮洛芬Ⅱ相代谢和胆排泄的影响
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作者 翟德胜 郭继强 +4 位作者 赵营 杨锦南 陈西敬 何卉 俞巧玲 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期283-288,共6页
目的探讨通过酮洛芬(KP)代谢参数的变化分析肝脏功能的可能性。方法以KP为工具药,用四氯化碳(CCl_4)和α-萘异硫氰酸酯(ANIT)建立急性肝损伤大鼠模型。体内实验,KP 20 mg·kg^(-1)iv后,测定大鼠血浆、胆汁中KP及其Ⅱ相代谢物酮洛芬... 目的探讨通过酮洛芬(KP)代谢参数的变化分析肝脏功能的可能性。方法以KP为工具药,用四氯化碳(CCl_4)和α-萘异硫氰酸酯(ANIT)建立急性肝损伤大鼠模型。体内实验,KP 20 mg·kg^(-1)iv后,测定大鼠血浆、胆汁中KP及其Ⅱ相代谢物酮洛芬葡萄糖醛酸结合物(S-KPG和R-KPG)。体外微粒体孵育实验,测定KP葡萄糖醛酸化反应v_(max)和K_m。结果体内实验结果显示,与对照组相比,CCl_4肝损伤模型大鼠KPG累计胆排泄率降低[(54±18)% vs (90±7)%],ANIT肝损伤模型大鼠的KPG胆排泄几乎完全被抑制[(4.9±2.0)%]。与对照组比,CCl_4和ANIT肝损伤模型组KP药动学参数lgAUC_(0~∞)增加[(5.26±0.19),(5.05±0.10) vs (4.67±0.07)]、~t1/2β延长[(284.2±150.0),(129.0±37.0)min vs (67.8±21.7)min]、清除率降低[(0.046±0.019),(0.080±0.011)mL·min^(-1) vs (0.169±0.026)mL·min^(-1)],血浆KPG浓度明显升高。与对照组比较,ANIT肝损伤模型组血浆S-KPG的AUC_(0~∞)增高了约10倍。微粒体孵育试验表明,与对照组比,CCl_4和ANIT肝损伤模型组大鼠肝脏葡萄糖醛酸转移酶活性有轻至中度降低,v_(max):(0.9±0.5),(1.1±0.6)mmol·g^(-1)·min^(-1) vs (2.9±0.9)mmol·g^(-1)·min^(-1);K_m:(6.8±1.6),(5.4±1.5)mmol·L^(-1) vs (13.6±1.2)mmol·L^(-1)。结论急性肝损伤时KP药代动力学参数发生改变,说明可以通过考察KP的动力学参数的变化,尤其是lgAUC_(0~∞),t_(1/2β),清除率和KPGs累计胆排泄率,来反映肝功能情况。 展开更多
关键词 急性肝损伤 药代动力学 酮洛芬
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重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究
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作者 薛正楷 魏泓 《西南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期102-109,共8页
目的:利用已建立的巴马小型猪细胞色素P4503A22和P4503A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体,分析比较二者的药物代谢动力学特征.方法:以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将探针药物与重组P4503A4,P4... 目的:利用已建立的巴马小型猪细胞色素P4503A22和P4503A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体,分析比较二者的药物代谢动力学特征.方法:以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将探针药物与重组P4503A4,P4503A22细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A22的硝苯地平、睾酮的代谢活性均低于P4503A4(p<0.05);酮康唑对P4503A4和P4503A22的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,但酮康唑对P4503A4的抑制活性强于P4503A22(p<0.05).结论:无论是代谢底物或抑制底物活性,重组P4503A22细胞微粒体活性均低于重组P4503A4细胞微粒体活性. 展开更多
关键词 重组细胞 微粒体 细胞色素P4503A4 细胞色素P4503A22 药物代谢
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盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染患者的药动学及药效学分析
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作者 章超 肖婷 《中国当代医药》 CAS 2021年第35期43-46,共4页
目的分析在下呼吸道感染(LRTI)患者中采取盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗的药动学及药效学。方法选取2019年3月至2021年3月九江市第一人民医院收治的76例LRTI患者作为研究对象。患者均行静脉滴注盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗。莫西沙星(... 目的分析在下呼吸道感染(LRTI)患者中采取盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗的药动学及药效学。方法选取2019年3月至2021年3月九江市第一人民医院收治的76例LRTI患者作为研究对象。患者均行静脉滴注盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗。莫西沙星(Mox)的血药浓度通过高效液相色谱法测定,细菌最低抑菌浓度(MIC)采用肉汤稀释法进行测定。观察患者的治疗效果、病原学疗效结果、Mox在血浆中浓度及对病原菌的MIC。结果76例患者的治疗总有效率为89.47%(68/76),其中36例肺炎患者治疗总有效率高达100.00%(36/36)。治疗前在76例患者中共检出病原菌76株,其中肺炎支原体检出率最高,金黄色葡萄糖菌次之;治疗后病原菌清除率90.79%(69/76);单剂量给药后,Mox峰浓度、谷浓度、稳态血药浓度分别为(4.25±0.06)mg/L、(1.44±0.08)mg/L、(3.67±0.05)mg/L;Mox对肺炎支原体、肺炎链球菌敏感性较好,MIC为0.25 mg/L;Mox对金黄色葡萄糖菌敏感性较差。结论在LRTI患者中采取盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗效果较好,能够达到有效的治疗浓度,清除病原菌。 展开更多
关键词 下呼吸道感染 盐酸莫西沙星氯化钠注射液 药动学 药效学
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Bioequiwalence of clavulanate Potassium and Amoxicillin(1:7) dispersible tablets in healthy volunteers
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作者 胡国新 代宗顺 +3 位作者 龙利红 韩颖 侯淑贤 吴立 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2002年第3期224-227,共4页
To study the bioequivalence of Clavulanate Potassium and Amoxicillin (1:7) dispersible tablets, a randomized cross over study was conducted in 18 healthy volunteers. A single oral dose of 1000 mg Clav ulanate Pot... To study the bioequivalence of Clavulanate Potassium and Amoxicillin (1:7) dispersible tablets, a randomized cross over study was conducted in 18 healthy volunteers. A single oral dose of 1000 mg Clav ulanate Potassium and Amoxicillin (1:7) dispersible tablets (Tested formulation, T) or Augmentin syrup (Reference formulation, R). Concentrations in plasma were determined with high performance liquid chromatography. The main paramaters of T were: for Clavulanate Potassium and Amoxicillin, C max : 2.46±1.11 μg/m l and 18.81±7.26 μg/ml, T max : 1.12±0.23h and 1.30±0.34h, AUC (0 - 6 h) : 5.18±2.24 μg·h/ml and 45.09±14.53 μg·h/ml, t 1/2 : 1.43±0.44 h and 1.09±0.22 h., respectively. The relative bioavailability of T to R were 9 6.5±19.2 % and 98.4±26.1 % , respectively. Statistical analysis showed that th e two formulations were bioequivalent. 展开更多
关键词 Clavulanate Potassium AMOXICILLIN pharmacoki netics BIOAVAILABILITY
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