Chemical composition and pharmacological activities of the Phellodendron chinense Schneid

Phellodendron chinense Schneid(P.chinense),as a traditional Chinese medicine,is commonly used in clinical practice.It has the effects of drying dampness,clearing heat,detoxifying,purging fire,and reducing swelling.Its main chemical components are flavonoids and alkaloids,which have various pharmacological effects such as lowering blood sugar,lowering blood pressure and immunosuppression.With the continuous development of modern science and technology,the research on P.chinense Schneid has increased.This study reviews the chemical components and pharmacological effects of P.chinense Schneid,and provides reference for its further research and development.

A new sesterterpenoid from the fruits of Phellodendron chinense var.glabriusculum Schneid

A new sesterterpenoid phellogine was isolated from the fruits of Phellodendron chinense var. glabriusculum Schneid. Its structure was elucidated on the basis of spectral analysis.

配比施肥对不同川黄柏种源幼苗生长及生理特性的影响

【目的】探究不同配比施肥对3个川黄柏种源幼苗生长及生理特性的影响,旨在为川黄柏的科学应用提供适宜的种源与施肥方案。【方法】以1年生3个川黄柏种源幼苗为试验材料,采用L27(313)正交试验设计,对3个种源进行配比施肥试验,测定其生长指标(苗高、地径)和生理特性指标(叶绿素、可溶性糖、可溶性蛋白、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、硝酸还原酶(NR)、谷氨酰胺合成酶(GS)),并运用相关性分析及隶属函数模糊评价法进行综合评价。【结果】与CK相比,配比施肥能显著促进川黄柏苗高、地径生长及叶片叶绿素含量,增强可溶性糖、可溶性蛋白及酶活性(SOD、NR、GS),对抑制丙二醛含量降低膜脂过氧化效果明显。隶属函数综合评价结果表明,3个种源综合表现最差的均为CK,其中重庆江津种源在T6(N2P3K1)处理下综合表现最好;湖北恩施种源在T4(N2P1K2)处理下的综合表现最佳;湖南湘西种源在T8(N3P2K1)处理下的综合表现最优。【结论】合理的氮磷钾配比施肥可以改善川黄柏幼苗的生理代谢水平,促进苗木生长发育。研究表明3个川黄柏种源中湖北恩施种源综合表现最佳,为优选栽培种源,其次为湖南湘西及重庆江津种源。本试验条件下,生产上适宜重庆江津种源的最佳氮磷钾施入量为尿素6 g·株^(-1)、过磷酸钙5 g·株^(-1)、氯化钾2 g·株^(-1);湖北恩施种源为尿素6 g·株^(-1)、过磷酸钙1 g·株^(-1)、氯化钾3 g·株^(-1);湖南湘西种源为尿素8 g·株^(-1)、过磷酸钙3 g·株^(-1)、氯化钾2 g·株^(-1)。

黄柏产地趁鲜加工工艺及其可行性研究

为了优化黄柏(Phellodendron chinense Schneid.)趁鲜加工工艺,并验证其可行性,采用正交试验设计,考察工艺参数对黄柏丝质量的影响,并对趁鲜加工黄柏丝进行质量评价。结果表明,初干温度对黄柏丝的质量存在显著影响;初干温度、初干程度、复干温度均对黄柏丝加工效率有极显著影响。综合考虑黄柏丝质量、干燥时长、能耗,最适加工工艺为切丝前自然晾晒或45℃干燥至含水量43%~50%时切丝,而后45℃干燥至含水量12%以下。趁鲜加工的黄柏丝性状、水分、总灰分、浸出物、小檗碱、黄柏碱含量均符合《中华人民共和国药典》要求,质量与市售黄柏丝无显著差异,优于传统加工黄柏丝。因此,川黄柏产地趁鲜加工取代传统方法是可行的。

大青叶和黄柏提取物的体外抑菌活性研究

以传统中草药大青叶、黄柏为原料,以声波提取时间、乙醇浓度、超声频率、药物配比为影响因素,以抑菌圈直径为评价指标,通过正交试验对其提取工艺进行优化。结果表明,大青叶、黄柏提取物对金黄色葡萄球菌和蜡样芽孢杆菌的抑菌效果较明显,当提取时间为30 min、乙醇浓度80%、超声频率100 Hz、药配比6∶4时,对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用,抑菌圈直径达18 mm。当提取时间为30 min、乙醇浓度80%、超声频率90 Hz、药配比3∶7时,对蜡样芽孢杆菌的抑菌效果最强,抑菌圈直径为16 mm。研究结果对资源的合理利用及开发具有重要意义,可为临床提供依据。

秃叶黄檗果实祛痰止咳物质基础的初步研究

目的 探究秃叶黄檗果实祛痰止咳的物质基础和作用机制。方法 通过氨水引咳和药物祛痰小鼠实验研究秃叶黄檗果实挥发油和水煎液的祛痰、止咳作用;利用气相色谱-质谱和超高效液相色谱-质谱联用技术对秃叶黄檗果实挥发油和非挥发性成分进行鉴定分析;利用网络药理学方法对其活性成分筛选、祛痰止咳的核心靶点获取以及作用通路分析进行研究。结果 秃叶黄檗果实的挥发油(0.8、0.2 g/kg,以挥发油量计)和水煎液(12、3 g/kg,以生药量计)均具有明显的祛痰、止咳作用,并呈明显的剂量依赖趋势。从药材中共鉴定出38个挥发油成分,其中α-蒎烯、月桂烯、石竹烯、germacrene D、isospathulenol等8个成分的相对百分含量>1%;共鉴定出非挥发性成分69个,主要包括酚酸类化合物、生物碱类化合物、黄酮类化合物等。从所鉴定的成分中共筛选出了13个活性成分,包括α-蒎烯、月桂烯、绿原酸、木犀草素、小檗碱等;与疾病的交集靶点共55个,核心作用靶点为肿瘤坏死因子(TNF)、表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1)、Toll样受体4(TLR4);分子对接结果表明,活性成分与核心靶点间均有较好的结合能力;GO功能分析发现作用靶点显著富集于影响脂多糖的反应、肽基丝氨酸磷酸化的正向调节、一氧化氮生物合成过程的积极调节等生物过程;KEGG通路富集分析发现作用靶点显著富集于癌症、非小细胞肺癌、癌症中的蛋白聚糖等信号通路。结论 秃叶黄檗果实有明显的祛痰止咳作用,其物质基础可能为α-蒎烯、月桂烯、绿原酸、木犀草素、小檗碱等成分,且主要作用于TNF、EGFR、VEGFA、AKT1、TLR4等靶点及其显著富集的信号通路。

基于网络药理学和分子对接探讨“寒凉”中药黄连、黄芩、黄柏治疗痴呆的作用机制

目的 基于网络药理学和分子对接探讨“寒凉”中药黄连、黄芩、黄柏(三黄)治疗痴呆的作用机制。方法 通过数据挖掘《宣明论方》,筛选出符合“寒凉”属性并且是治疗“痴呆症”的常见中药黄芩、黄连、黄柏。通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform, TCMSP)数据库检索“三黄”的有效成分和作用靶点,在GeneCards、DrugBank等数据库检索痴呆症(dementia)靶点。利用Cytoscape3.7.2构建“药物-成分-靶点”网络,用VENNY2.1获得“三黄”和痴呆症的交集靶点后,构建蛋白质互作网络(protein-protein interaction networks, PPI),利用Metascape库对核心靶点进行GO、KEGG富集分析,并构建“三黄”药物-成分-靶点-通路-疾病网络,最后利用分子对接,以反向验证“三黄”活性成分与核心靶点之间的关系。结果 筛选出“三黄”治疗痴呆症的重要活性成分有槲皮素、β-谷甾醇、小檗碱、黄连碱等,关键核心靶点有TP53、AKT1、IL6、JUN、MAPK14、TNF等。KEGG通路分析有129条,主要有AGE-RAGE信号介导的糖尿病并发症通路、PI3K-Akt信号通路、钙信号通路等;GO功能中,分子功能117条,细胞组成61条,生物过程1 366条,主要涉及配体激活转录因子活性、DNA结合转录因子结合等分子功能,膜微区、突触后膜等细胞组成,活性氧代谢过程、对脂多糖的反应、炎症反应等生物过程。分子对接结果可以看出重要活性成分与核心靶点全部对接成功。结论 本研究结果表明,“三黄”特有的药性优势,可以通过多成分、多靶点、多通路的方式治疗痴呆症,为“三黄”治疗痴呆症临床应用和机制研究提供了依据。

基于CiteSpace的黄柏研究热点和趋势分析

从文献入手,揭示黄柏研究的热点和趋势分析。在中国知网以“黄柏”为关键词检索1959—2021年的学术期刊文献,利用中国知网的可视化统计和CiteSpace软件对文献进行分析。结果表明:①60多年来黄柏文献一共分为萌芽-迅速增长-下降三个阶段,1959—1997年为萌芽阶段,平均发文数量在10篇以下,有许多年份存在空白;1998—2007年为迅速增长阶段,发文数量迅速增加,并在2007达到57篇的发文顶峰;2008—2021年为下降阶段,发文数量整体逐年下降,最低值达到22篇,但仍然比第一阶段多。②黄柏着重于中药学和中医学方面研究,研究水平高于其他领域。③黄柏当前研究热点为其药用价值和药用成分,未来研究趋势将会在药用价值的基础上,注重品质的开发利用。黄柏开发利用方式单一,极易形成发展短板,制约黄柏研究进展。

基于高效液相色谱-串联质谱和分子网络联合应用技术快速鉴定川黄柏和关黄柏中的化学成分

目的通过高效液相色谱-串联质谱和分子网络整合技术联合应用的快速分析方法分别鉴定川黄柏与关黄柏中的化学成分。方法采用Agilent C18色谱柱(100 mm×4.5 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱。通过三重四极杆-飞行时间串联质谱检测数据,根据MS/MS碎片模式的相似性创建分子网络,在正离子模式下,将拥有相似结构的分子簇运用MSDIAL软件筛选出来。最后结合保留时间信息、高分辨质谱精确相对分子质量和MS/MS碎片信息,并根据相关文献和分子网络进行比对,分别对川黄柏、关黄柏中化学成分进行快速准确鉴定。结果在川黄柏、关黄柏中共鉴定出22种化学成分,并通过质谱的积分面积确定了两者的相对峰面积比例为2.08∶1。通过分子网络分析发现川黄柏中存在很多响应较低的未被鉴定出的生物碱类成分,而木兰花碱同系物多出现于关黄柏中,并且关黄柏中的巴马汀的离子响应较川黄柏更高。结论该方法可为关黄柏、川黄柏的质量控制、基准物质以及药效物质研究提供参考,同时也可用于两者化学成分的快速定性分析。

不同地区黄柏小檗碱的含量研究

目的:对7个不同地区的黄柏中的小檗碱进行含量测定,可得到较优产地的黄柏皮质物。方法:对黄柏皮质采取超声提取乙醇回流浸取,通过HPLC获得小檗碱;条件为:流动相,0.1%磷酸水-乙腈(70∶30,体积比)等度洗脱;柱温30℃;检测波长345 nm。结果:对比7个产地的黄柏皮小檗碱的含量,可知贵州产地含量最好。

黄柏叶中黄酮醇甙含量测定及其抑菌实验

探讨了黄柏叶的3种黄酮醇甙的抑菌作用,发现这3种黄酮醇甙化合物对金黄色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌及枯草杆菌有抑菌作用,尤其对枯草杆菌的抑菌作用最强.并用薄层扫描法测定黄酮醇甙类的含量.测定波长370nm,参比波长650nm.回收率97 3%～98 3%,RSD为0 35%～1 16%.

黄柏挥发性化学成分分析

报道了用同时蒸馏 萃取装置 (SDE)提取黄柏的挥发性物质 ,测得黄柏挥发油的含量为 0 45 % ,用GC/MS法从黄柏挥发油中分离并确认出 41种化学成分 ;用峰面积归一化法通过化学工作站数据处理系统得出各化学成分在挥发油中的百分含量 ,其中主要成分为酮类 (16 .38% )、醛类 (13 94% )、醇类(8 2 7% )、酚类 (5 0 38% )、酯类 (3.0 2 % )、酸类 (2 .18% )、其他类成分仅占 3.33 % ,共占总检出量的97 5 %。

近红外漫反射光谱法测定川产黄柏中小檗碱含量

提出了用近红外光谱技术快速测定川产中药黄柏中指标成分小檗碱含量的方法。对小檗碱含量在2.155%-8.245%范围的不同来源的黄柏,根据其在12 500-3 600 cm^-1的近红外吸收光谱,采用偏最小二乘算法（PLS）建立了校正模型,比较了光谱不同预处理方法对校正结果的影响。当采用二阶导数处理方法时能最有效地提取光谱的信息,此时校正集相关系数（r2）为0.922 1,校正集标准偏差（SEC）为0.337,预测集标准偏差（SEP）为0.251。该方法快速简便,适合于中药指标成分的快速分析。

川黄柏果挥发油的化学成分研究

川黄柏果用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，并以气相色谱—质谱联用技术测定其化学组成，共分离出４０多个组分，鉴定了１０个化合物，其含量占总离子流的９５％以上．主要成分为柠檬烯（８８．７８％）、顺—柠檬烯氧化物（１．３４％）、β—榄香烯（１．０７％）和（＋）—香芹酮（１．０５％）．

黄柏等中草药对MRSA的抑菌作用及其对质粒的消除作用

研究黄柏等10种中草药对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抑菌作用及黄柏和甘草对MRSA的质粒消除作用。采用牛津杯法测定中草药对耐药性金黄色葡萄球菌的抑菌作用;逐个检出法测定黄柏和甘草对临床分离的MRSA多重耐药菌株的质粒消除作用。结果显示,在10种中草药中,黄柏和甘草对MRSA的抑制作用最好,其对MRSA的最低抑菌浓度(MIC)均是1 mg/mL,且抑菌效果在一定浓度范围内随药液浓度的增大而增强。黄柏和甘草对MRSA的质粒有消除作用,药物作用48 h后,黄柏和甘草对MRSA的质粒消除率分别为17%和12.2%。结果表明,黄柏和甘草对MRSA有显著抑制作用,且对MRSA的质粒有消除作用。

黄皮树树皮的化学成分研究

对芸香科植物黄皮树(PhellodendronchinenseSchneid)树皮的化学成分进行了研究。其方法:取药材2.5kg,加8倍量水回流煎煮3次,每次2h。加入工业酒精至含醇量为80%,抽滤,滤液回收乙醇至无醇味。依次用乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,回收溶剂。通过反复硅胶柱层析,从不同极性部位共分得6个化合物,经理化及光谱方法鉴定分别为:黄柏酮(I)、黄柏内酯(II)、小檗碱(III)、巴马亭(IV),胡萝卜苷(V)和(+) 5 O 阿魏酰基奎宁酸乙酯(VI),其中化合物VI为新化合物,化合物I为首次从该植物中得到。

Cocktail探针药物法评价生、制黄柏对CYP450酶亚型的影响

目的:用Cocktail探针药物法,研究黄柏不同炮制品对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)4种亚型活性的影响并进行比较,探讨黄柏的炮制原理。方法:将SD大鼠随机分组,生、酒、盐黄柏组分别灌胃生、酒、盐黄柏水煎液(3.24 g/kg),空白对照组灌胃生理盐水,灌胃1 w,于第8天给予由茶碱、氨苯砜、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲组成的混合探针药物,在不同时间点采集血样,利用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,通过DAS3.0软件计算各探针药物的药动学参数并进行统计分析,以评价生、制黄柏对CYP450酶的影响。结果:与空白对照组比较,生品组和盐品组茶碱的t_(1/2)均显著增加,生品组和酒品组的CL/F均显著降低,AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著增加;生品组、酒品组和盐品组氨苯砜的t_(1/2)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著降低,CL/F显著增加;生品组和盐品组氯唑沙宗的AUC_(0-t)显著增加,酒品组氯唑沙宗的t_(1/2)、AUC_(0-∞)、AUC_(0-t)均显著降低,CL/F显著增加;生品组、酒品组和盐品组甲苯磺丁脲的AUC0-t均显著降低。结论:生黄柏对CYP1A2具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用,对CYP2C9、CYP2E1活性的影响有待进一步的研究,而经炮制成为酒黄柏和盐黄柏后可改变药物代谢酶的活性;酒黄柏可降低对CYP1A2的抑制作用和增强对CYP3A4的诱导作用,该研究可为解释酒制黄柏能缓和药性提供参考依据。

反相离子对高效液相色谱法测定黄柏及其颗粒剂中小檗碱及巴马汀的含量

目的:探讨应用反相离子对高效液相色谱法测定黄柏药材(Phellodendron chinense Schneid.)及其颗粒剂中小檗碱及巴马汀的含量.方法:采用反相离子对高效液相色谱法并进行方法学考察,色谱条件:Lichrospher C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈∶25 mmol/L磷酸二氢钠∶25 mmol/L十二烷基硫酸钠(2∶1∶1);流速1.0 ml/min;检测波长345 nm;柱温25℃.黄柏药材及其颗粒剂以盐酸甲醇溶液(1∶100)提取.结果:小檗碱和巴马汀色谱峰的理论塔板数分别为14 906和14 847,分离度分别为2.33和2.86,拖尾因子分别为1.09和1.06,符合定量分析的要求.回归方程分别为Y=698 278X-3 846, r=1.000和Y=536 632X-7 738, r=0.999 9,线性范围分别在40～500 ng和20～250 ng之间.方法学考察结果表明,小檗碱和巴马汀低、中、高3个进样量的日内精密度和日间精密度的RSD均小于2.5%和1.5%,48 h内稳定性试验的RSD分别为0.66%和0.70%,重现性试验的RSD分别为0.11%和0.12%(n=5),最低检测限分别为2.0 ng和1.0 ng,加样回收率结果分别为100.4%,RSD＝0.12%(n=3)和99.80%,RSD＝0.22%(n=3).测定3批黄柏药材和5批黄柏颗粒剂中小檗碱及巴马汀的含量.结论:该方法简便可行,结果可靠,能够用于黄柏药材及其颗粒剂中小檗碱及巴马汀含量测定的研究.

UPLC-LTQ-Orbitrap XL分析知母-黄柏药对化学成分

目的:分析知母-黄柏药对的化学成分。方法:采用超高效液相-线性离子阱-轨道阱质谱联用仪(UPLCLTQ-Orbitrap XL),在正、负两种离子模式下,利用质谱的高分辨率以及成分的二级碎片信息,鉴别药对中的成分。结果:共鉴别了55个化学成分,其中从知母中鉴别了18个化学成分,黄柏中鉴别了37个化学成分,3个化学成分为首次在该药对中报道。结论:UPLC-LTQ-Orbitrap XL能快速、精确的对知母-黄柏药对的化学成分定性分析,为知母-黄柏药对药效物质基础研究提供依据。

黄柏果实提取物对植物病原真菌的抑制作用

在室内测定了芸香科植物黄柏(Phellodendron chinense Schneid.)果实乙醇粗提物及其4个不同极性溶剂的萃取部分在浓度为1mg/mL时对小麦纹枯病菌(Rhizoctonia cerealis)、稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)、番茄镰刀菌萎焉病菌(Fusarium oxysporum f.sp.lycopersici)、黄瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum)、棉花枯萎病菌(Fusarium vasinfectum)、棉花黄萎病菌(Verticillium dahliae)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f.sp.niverum)、梨黑星病菌(Venturia piri-na)、稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)等11种植物病原真菌的抑制作用。乙酸乙酯部分和正丁醇部分对植物病原菌均表现出较强的抑制活性,其中乙酸乙酯部分对两种丝核菌小麦纹枯病菌和稻纹枯病菌的生长抑制作用最强,抑制率分别为100.00%和89.36%;正丁醇部分对两者的抑制率分别为97.32%和61.32%。实验结果表明,黄柏果实中的抗真菌活性成分主要存在于乙醇粗提物中的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中。