COMPARATIVE STUDY OF PHOSPHOTYROSYL PROTEIN PHOSPHATASE OF MICE NORMAL LIVER, REGENERATING LIVER, AND MICE H22A HEPATOMA ASCITES CELL

In regenerating liver of mice, marked increase of the activity of phosphotyrosyl protein phosphatase (PTPP) in cytosol was observed. The PTPP activity varied with time and reached the highest level between 24 to 48 hours after partial hepatectomy. In H22a cells the PTPP activity found in every subcellular fraction was lower than that of the normal liver. The PTPP activity was mostly concentrated in lysosomes of normal liver, but mainly distributed in nucleus, cytosol and microsome of regenerating liver. In H22a cells PTPP activity seemed distribute evenly. Five similar major PTPP peaks (I-V) were obtained on DEAE cellulose chromatography of cytosols from all three of liver cells studied. However, two additional PTPP peaks, a and b, were also obtained from cytosol of liver.

HL－60细胞诱导分化过程中TPK和PTPP活力的时空改变

对ＲＡ、ＨＨＴ和ＷＰ_（８５２）诱导ＨＬ－６０细胞分化过程中胞浆和膜溶脱部分中的ＴＰＫ和ＰＴＰＰ活力变化进行了研究．结果表明，在诱导早期，ＴＰＫ的活力就有明显的波动变化；随着诱导时间的延长，胞浆部分ＴＰＫ活力下降，膜溶脱部分的ＴＰＫ活力则升高．诱导后，胞浆部分和膜溶脱部分的ＰＴＰＰ活力均明显升高。与ＴＰＫ活力变化相比较，ＰＴＰＰ变化幅度比ＴＰＫ的大。

两种真菌多糖对HL-60细胞酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响

目的 :研究猪苓多糖和茯苓多糖对人早幼粒白血病细胞 (HL 6 0 )酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响。方法 :用一定浓度的药物处理体外培养的HL 6 0细胞。用放射免疫法测定经过培养 12 ,2 4,48,72和 12 0h对照组和药物处理组细胞浆和膜部分的酪氨酸蛋白激酶 (TPK)和磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶 (PTPP)的活力 ,比较酶活力变化情况。结果 :两种多糖对胞浆和膜部分TPK活力均有不同程度的抑制作用。而对两部分PTPP的活力均有不同程度的激活作用。结论 :两种真菌多糖均可使HL 6 0细胞酪氨酸蛋白磷酸化水平下降 ,提示两种多糖抗肿瘤作用的机制可能与酪氨酸蛋白磷酸化作用有关。

香菇多糖对HL-60细胞酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响

目的 :研究香菇多糖对人早幼粒白血病细胞 (HL - 60 )酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响。方法 :以不同浓度的药物处理体外培养的HL - 60细胞 ,用放射免疫法测定经过培养 48h的对照组和药物处理组胞浆和膜部分的酪氨酸蛋白激酶 (TPK)和磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶 (PTPP)的活力 ,比较酶活力变化情况。结果 :药物对胞浆和膜两部分TPK活力均有一定程度的抑制 ,但抑制作用不明显 (P >0 .0 5) ,而对两部分PTPP活力均有明显的激活作用 (P <0 .0 5或P <0 .0 1 )。结论 :由于上述结果 ,最终导致HL - 60细胞酪氨酸蛋白磷酸化水平下降。

两种分化诱导剂对HL－60细胞诱导分化过程中酪氨酸蛋白磷酸化作用的影响

研究了两种诱导分化剂星状孢子素（ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｉｎｅ）及金雀异黄素（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）在诱导人早幼粒白血病细胞（ＨＬ－６０细胞）的过程中酪氨酸蛋白激酶（ＴＰＫ）及酪氨酸蛋白磷酸酶（ＰＴＰＰ）的活力变化。结果表明，两种分化诱导剂对胞浆及膜两部分的ＴＰＫ活力均有不同程度的抑制，而对这两部分的ＰＴＰＰ活力则有不同程度的激活作用，说明分化诱导剂可使ＨＬ－６０细胞内的酪氨酸的磷酸化水平提高，揭示了诱导分化与酪氨酸磷酸化及脱磷酸化之间的关系，为寻找新的抗癌药物提供了帮助。

小鼠正常肝、再生肝和腹水型肝癌H22a细胞酪氨酸蛋白磷酸酶的比较研究

小鼠肝在再生过程中,胞浆酪氨酸蛋白磷酸酶(PTPP)活力比正常肝有明显升高,并且伴有时相变化,,手术后24—48h活力达到最高,而H22a细胞各组分的活力都比正常肝低。PTPP在正常肝细胞的溶酶体中分布最高;再生肝中则在细胞核、胞浆和微粒体中更集中;在H22a细胞中,PTPP的活力分布趋于平均化。再生肝和H22a细胞胞浆中都缺少正常肝的a、b两个PTPP活力峰,其它五个主要PTPP峰与正常肝无根本的差别。

小鼠再生肝胞浆磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶的纯化和性质研究

以^(32)P(Tyr)-Poly Glu,Tyr(4:1)为底物,用于研究小鼠再生肝胞浆磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶(PTPP)的分离纯化和性质。再生肝胞浆经60％饱和度硫酸铵盐析,二次DEAE纤维素层析,Sephadex G-200柱层析和Poly Glu,Tyr-Sepha-rose 4B亲和层析后,得到的PTPP分子量为67000,纯度提高1123倍,活性回收率为28％,对^(32)P(Tyr)-Poly Glu,Tyr有很高的活力,对^(32)P(Ser/Thr)-Casein(酪蛋白)和PNPP(对硝基苯酚磷酸盐)没有作用,其最适pH为6.8～7.1,对热不稳定。EDTA对酶有激活作用,Zn^(2+)、PNPP、P-Tyr、多胺化合物、焦磷酸根、钼酸根、柠檬酸根对酶有明显的抑制作用。酶对Na_3VO_4不敏感。碱性蛋白质组蛋白、鱼精蛋白对酶活力有抑制作用,酸性蛋白质酪蛋白和酸性多糖物质肝素对酶活力有激活作用,且后者能减弱前者的抑制作用。

维甲酸与星状孢子素联合分化诱导HL-60细胞过程中酪氨酸蛋白质磷酸化系统的变化

以人早幼粒白血病细胞株（HL-60）为材料，对维甲酸与星状孢子素联合诱导HL-60细胞过程中胞浆和膜部分的蛋白质酪氨酸磷酸化水平变化进行了研究．结果表明，诱导后2～24h范围内，TPK活力出现波动，随时间延长（24～27h），胞浆部分TPK活力下降，膜溶脱部分TPK活力上升；PTPP活力明显升高且上升幅度比TPK大得多．利用抗P-tyr-BSA抗体分析底物含量变化的结果与相应时相的TPK和PTPP活力变化趋势一致．

一种磷酸酪氨酸拟似物类蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的合成及体外活性评价

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病和肥胖症的新靶点.根据已报道的磷酸酪氨酸拟似物类PTP1B抑制剂A,通过计算机药物辅助设计,经Negishi偶联、亚磺酰亚胺烯醇式不对称加成及Dess-Martin氧化等11步反应成功合成了一个结构新颖的PTP1B抑制剂1,其对体外人重组PTP1B的半抑制浓度为54.17μmol?L-1.