壮药排钱草根的抗肝纤维化成分研究

目的：对壮药排钱草根进行抗肝纤维化活性成分研究。方法：通过多种色谱技术结合光谱学手段对排钱草根中的化学成分进行分离与结构鉴定。利用乙醛诱导的小鼠肝星状细胞（HSC-T6）增殖模型对所得到的化合物进行抗肝纤维化活性评价。结果：从排钱草根中分离鉴定了10个化合物,分别为：3,5,2＇,4＇-tetrahydroxy-2″,2″-dimethylpyrano-[5″,6″,7,8]-flavanone（1）、异柠檬酚（2）、citflavanone（3）、8-prenylated 5,7,3＇,4＇-tetrahydroxy flavanone（4）、pulchelstyrene A（5）、pulchelstyrene B（6）、pulchelstyrene D（7）、3-indolcarbaldehyde（8）、3-methoxyindole（9）、对羟基苯甲酸（10）。结论：其中,化合物1-4、8-10为首次从该植物中分离得到。体外活性评价结果显示化合物2、4-6对乙醛诱导的小鼠肝星状细胞增殖具有一定的抑制作用。

瑶药毛排钱草三萜类成分研究

目的:研究毛排钱草的化学成分。方法:通过萃取和硅胶柱色谱、重结晶等方法对毛排钱草的化学成分进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其化学结构。结果:从毛排钱草中分离鉴定了3个羽扇豆烷型的三萜类化合物,分别是:羽扇豆烯酮(1)、羽扇豆醇(2)、白桦脂醇(3)。结论:化合物2为首次从该属植物中分离得到,化合物1～3则是首次从该植物中分离得到。

排钱草化学成分的研究

目的研究排钱草Phyllodium pulchellum(L.)Desv.的化学成分。方法排钱草95%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位采用Sephadex LH-20、硅胶、ODS、pre-HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离出11个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、原儿茶酸(2)、原儿茶酸甲酯(3)、原儿茶酸乙酯(4)、没食子酸乙酯(5)、对香豆酸(6)、咖啡酸乙酯(7)、地芰普内酯(8)、尿苷(9)、熊果苷(10)、胡萝卜苷(11)。结论化合物4~11为首次从排钱草属植物中分离得到,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。

毛排钱草的体外抑菌活性及稳定性评价

目的:考察毛排钱草的体外抑菌活性及其抑菌稳定性。方法:采用牛津杯法、微量肉汤稀释法考察毛排钱草根、茎和叶95%乙醇提物的抑菌活性,明确活性部位;以金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌为指示菌,探讨热处理、紫外线、介质pH和常见金属离子对毛排钱草提取物抑菌稳定性的影响。结果:毛排钱草根、茎和叶在实验浓度范围内均具有较好的抑菌效果,其作用强弱为根>叶>茎;其中根的正丁醇层对金黄色葡萄球菌的抑菌作用较为显著,抑菌圈直径为(24.04±0.78)mm,最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)和最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC)均为15.63 mg·mL^-1生药浓度。紫外照射10 min、60~121℃加热处理、偏酸性环境(pH<5.9)及Na^+、K^+、Ca^2+、Fe^3+等金属离子的存在对于提取物的抑菌活性均产生了抑制作用,其抑制程度与敏感菌存在一定的关联性。结论:毛排钱草根、茎和叶均具有良好的体外抑菌活性,在实验设定的不同条件下表现出较好的抑菌稳定性,具有进一步开发和利用的前景。

排钱草总生物碱对大鼠肝星状细胞相关细胞因子蛋白表达的影响

目的探讨排钱草总生物碱对大鼠肝星状细胞T6(HSC-T6)中血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)、转化生长因子βⅠ型受体(TβR-Ⅰ)蛋白表达的影响。方法将体外培养HSC-T6细胞分为空白对照组、阳性对照组(1.0μg/ml秋水仙碱)及37.5μg/ml、75.0μg/ml、150.0μg/ml排钱草总生物碱组。空白对照组加入培养液,其他组加入相应药物作用48 h后,提取总蛋白,免疫印迹法检测HSC-T6中PDGF-BB、TGF-β1、PI3K、TβR-Ⅰ蛋白表达水平。结果阳性对照组、37.5μg/ml、75.0μg/ml及150.0μg/ml排钱草总生物碱组的TGF-β1相对表达水平低于空白对照组(均P<0.05);5组PDGF-BB、PI3K及TβR-Ⅰ蛋白相对表达水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论排钱草总生物碱可下调HSC-T6中的TGF-β1蛋白表达水平,这可能是其抗肝纤维化的作用机制。

排钱草总生物碱通过抑制NF-κB通路对急性肝衰竭大鼠的保护作用

目的探讨排钱草总生物碱通过抑制核因子-κB(NF-κB)信号通路对急性肝衰竭(ALF)大鼠的保护作用及其机制。方法Wistar雄性大鼠随机分成对照组、模型组和排钱草总生物碱组,ip D-半乳糖胺(D-GalN)(400 mg/kg)/脂多糖(LPS)(10μg/kg)建立ALF大鼠模型。对照组和模型组大鼠均ig 3 g/kg生理盐水;排钱草总生物碱组大鼠ig排钱草总生物碱3 g/kg,给予药物干预14 d后,观察排钱草总生物碱对大鼠一般情况的影响,测定ALF大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平并用HE染色观察排钱草总生物碱对ALF大鼠肝组织病理学的影响,采用Western blotting法检测各组大鼠肝组织NF-κB及Iκβ磷酸化的表达水平。结果排钱草总生物碱可有效降低模型大鼠血清ALT、AST水平(P<0.001);HE染色显示,排钱草总生物碱可以使模型大鼠肝组织坏死程度减轻,可见部分增生肝细胞,炎性浸润减轻。Western blotting结果显示,排钱草总生物碱可以抑制模型大鼠肝组织p-NF-κB和p-Iκβ表达升高,从而抑制NF-κB通路的激活。结论排钱草总生物碱可能通过抑制NF-κB通路发挥其对ALF大鼠的保肝作用。