喃氟啶植入剂的研究

目的：制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯〔ｐｏｌｙ（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌｍｅｔｈａｃｒｙｌａｔｅ），Ｐ（ＨＥＭＡ）〕和胶原蛋白（ｃｏｌａｇｅｎ）复合物〔以下简称Ｐ（ＨＥＭＡ）胶原〕为基质的喃氟啶缓释植入剂，并对其体外溶出和家兔体内药动学进行研究。方法：可溶性胶原蛋白从小牛皮中提取，用胃蛋白酶处理而去除其抗原性。植入剂用引发剂引发聚合法制备。体外溶出在蒸馏水中进行，３７℃。将植入剂植入家兔胸肌棘内进行体内药动学研究，用注射剂作为对照。结果：植入剂的体外释药过程符合Ｈｉｇｕｃｈｉ动力学，其ｔ０．５＝７．５ｈ，ｔ０９＝２３．９ｈ。家兔体内药动学参数为：ＡＵＣ＝２２２．６１９ｈ·μｇ·ｍｌ－１，ＭＲＴ＝３３．６７４ｈ，Ｋａ＝０．５３７ｈ－１。结论：Ｐ（ＨＥＭＡ）胶原作为抗癌药物的植入缓释载体，是有潜力的。

氟尿嘧啶植入剂的体外溶出度及家兔体内药代动力学

目的 :对氟尿嘧啶植入剂体外溶出和家兔体内药物动力学进行研究。方法 :分别用交联剂法和辐射法制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯 [Poly(2 -hydroxyethylmethacrylate) ,p(HEMA) ]和胶原蛋白 (Collagen)复合物 [以下简称p - (HEMA) -胶原 ]为基质的氟尿嘧啶缓释植入剂 ,体外溶出在 37℃蒸馏水中进行 ,将植入剂植入家兔胸棘肌内进行体内药物动力学研究 ,用注射剂作为对照。结果 :植入剂的体外释药过程符合Higuchi动力学 ,交联剂法制备植入剂的体外溶出参数为t5 0 % =7.2h ,t90 % =2 3.9h ,家兔体内药动学参数为 :AUC =2 2 2 .6 19h·μg·ml- 1 ,MRT =33.6 74h ,Ka =0 .5 37h- 1 ;辐射法制备植入剂的体外溶出参数为t5 0 % =9.9h ,t90 % =32 .7h ,家兔体内药动学参数为 :AUC =2 6 8.6 6 6h·μg·ml- 1 ,MRT =41.70 4h ,Ka =0 .334h- 1 。结论 :用交联剂法和辐射法制备的p - (HEMA) -胶原可以作为氟尿嘧啶的植入缓释载体。

辐射法制备喃氟啶植入剂的家兔药物动力学

目的:用辐射法制备喃氟啶植入剂,并对其体外溶出和家兔体内药物动力学进行研究。方法:用辐射法制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯[Poly(2-hydroxyelthylmethacrylate),p(HEMA)]和胶原蛋白(Collagen)复合物[以下简称p-(HEMA)-胶原]为基质的喃氟啶缓释植入剂,并做体外溶出和家兔体内药物动力学研究,用注射剂作为对照。结果:植入剂的体外释药过程符合Higuchi动力学,体外溶出指数为t1/2=99h,t09=327h,家兔体内药动学参数为:AUC=268666h·μg/ml,MRT=41704h,ka=0334/h。结论:用辐射法制备的p-(HEMA)-胶原可以作为抗癌药物的植入缓释载体进一步探索研究。