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去甲斑蝥素纳米胶束的制备及抑瘤作用研究
被引量:
4
1
作者
王琳
陆丹玉
方晨
《中国药房》
CAS
北大核心
2017年第19期2680-2684,共5页
目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察...
目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察阴性对照组(磷酸盐缓冲液)、载体组(空白纳米胶束)、阳性对照组(去甲斑蝥素原料药,5~320μg/m L)和去甲斑蝥素纳米胶束组(以去甲斑蝥素计,5~320μg/m L)人肺癌A549细胞在作用不同时间(24、48、72 h)后的细胞生存率。将荷瘤裸鼠随机分为空白对照组、去甲斑蝥素注射液组(1 mg/kg)和去甲斑蝥素纳米胶束低、高剂量组(0.5、1 mg/kg),每组6只,每天尾iv相应药物1次,连续8周;每周测量肿瘤的大小,给药结束后第2天检测瘤质量。结果:去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药率为(2.82±0.05)%,包封率为(83.67±1.78)%,粒径为(138.6±45.8)nm,Zeta电位为-(12.75±0.34)m V(n=6);载体组A549细胞生存率无明显变化,阳性对照组和去甲斑蝥素纳米胶束组A549细胞生存率明显降低,与浓度和时间呈正相关,且去甲斑蝥素纳米胶束组细胞生存率降低程度较阳性对照组更明显(P<0.01)。与空白对照组比较,3个给药组裸鼠的瘤质量均减小(P<0.05),其中去甲斑蝥素纳米胶束高剂量组减小程度较去甲斑蝥素注射液组更明显(P<0.05)。结论:成功制得去甲斑蝥素纳米胶束,其对A549细胞具有较好的体内外抑瘤作用。
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关键词
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺
去甲斑蝥素
纳米胶束
抑瘤作用
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职称材料
叶酸偶联纳米紫杉醇的制备
被引量:
3
2
作者
佟玲霞
李红霞
《首都医科大学学报》
CAS
2012年第5期565-568,共4页
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG200...
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。
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关键词
磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸
脂质体
紫杉醇
粒径
包封率
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职称材料
黄芩苷PEG-PE纳米胶束的制备、表征与细胞毒性研究
3
作者
宁国庆
吴洁
+2 位作者
葛晨亮
周定荣
唐义信
《中国药房》
CAS
北大核心
2019年第11期1487-1491,共5页
目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较B...
目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较BAI 原料药和BAI@PEG-PE 纳米胶束在pH 7.4 磷酸盐缓冲液中1~84 h 内的释药情况。以香豆素6 为荧光探针,观察PEG-PE纳米胶束在H9c2 心肌细胞中的分布。将H9c2 心肌细胞分为模型组、BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组,用不含药或含相应药物的无血清DMEM 培养液培养0.5 h 后,用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,比较3 组细胞的细胞核形态变化、细胞凋亡率和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)及其X蛋白(Bax)的蛋白表达水平。结果:所制备的BAI@PEG-PE纳米胶束呈现大小比较均一的圆球形,其粒径为(16.7±0.8)nm,PDI 为0.11±0.01,Zeta 电位为(-18.4±0.6)mV,载药量为(7.84±0.65)%,包封率为(85.7±4.9)%(n=3),84 h 的累积释放度为76.5%,而BAI 原料药在24 h 内已基本释放完全。PEG-PE 纳米胶束可增强H9c2 心肌细胞对香豆素6 的摄取,且主要聚集在线粒体周围。与模型组比较,BAI 原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组细胞的凋亡形态明显改善,凋亡率明显降低,Bcl-2 蛋白表达明显增强,Bax蛋白表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05 或P<0.01),其中BAI@PEG-PE纳米胶束组的上述效果更明显(P<0.05 或P<0.01)。结论。成功制得BAI@PEG-PE纳米胶束,其具有明显的缓释作用、心肌靶向性,可预防心肌细胞的凋亡。
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关键词
聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺
纳米胶束
黄芩苷
体外释放
H9C2心肌细胞
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职称材料
甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺的制备及性能探究
4
作者
于殿宇
张寅风
+6 位作者
高佳佳
曲佳瑶
吉晓蕊
罗淑年
张晨晨
杨福明
朱秀清
《中国粮油学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第9期94-101,共8页
本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95...
本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95%的乙醇,在料液比为1∶3,温度为-13℃的条件下去除副产物中的残余PC,再用90%的石油醚,在料液比为1∶4,温度为30℃的条件下进行萃取,去除肌醇等其他磷脂,使PE纯度达到91.28%,得率为86.83%。在总压力为11 MPa(CO_(2)分压7 MPa、氢气分压4 MPa),Pd/c催化剂用量为4%,氢化温度为60℃,氢化时间为120 min,搅拌速度为300 r/min时,碘值和反式脂肪酸含量显著降低。当氢化磷脂酰乙醇胺(HSPE)与聚乙二醇单甲醚2000酰氯比例为3.5∶1,三乙胺添加量为3 mL时,反应温度50℃,反应时间4 h,产物转化率为84.63%。通过红外光谱分析发现,发现原料中的—NH_(2)消失,产物中出现—NH基团,产物吸光度为0.631、碘值为23.27 gI/100 g、水-正己烷两相分开10 mL时间为392 s,所得产品分散性好、稳定性高。
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关键词
超临界CO_(2)
甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)
磷脂酰乙醇胺
氢化
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职称材料
改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究
被引量:
4
5
作者
赵多艳
卫延安
《中国油脂》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第12期149-153,共5页
以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(...
以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。
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关键词
大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000
脂质体
稳定作用
钙黄绿素
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职称材料
题名
去甲斑蝥素纳米胶束的制备及抑瘤作用研究
被引量:
4
1
作者
王琳
陆丹玉
方晨
机构
苏州卫生职业技术学院药学院
苏州大学医学部药学院
香港浸会大学中医药学院
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2017年第19期2680-2684,共5页
基金
江苏省卫生厅科技项目(No.JZ201402)
文摘
目的:制备去甲斑蝥素纳米胶束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺在水中自组装形成去甲斑蝥素纳米胶束。观察所制纳米胶束形态,考察其载药率、包封率、粒径和Zeta电位。通过MTT法考察阴性对照组(磷酸盐缓冲液)、载体组(空白纳米胶束)、阳性对照组(去甲斑蝥素原料药,5~320μg/m L)和去甲斑蝥素纳米胶束组(以去甲斑蝥素计,5~320μg/m L)人肺癌A549细胞在作用不同时间(24、48、72 h)后的细胞生存率。将荷瘤裸鼠随机分为空白对照组、去甲斑蝥素注射液组(1 mg/kg)和去甲斑蝥素纳米胶束低、高剂量组(0.5、1 mg/kg),每组6只,每天尾iv相应药物1次,连续8周;每周测量肿瘤的大小,给药结束后第2天检测瘤质量。结果:去甲斑蝥素纳米胶束呈圆球状,载药率为(2.82±0.05)%,包封率为(83.67±1.78)%,粒径为(138.6±45.8)nm,Zeta电位为-(12.75±0.34)m V(n=6);载体组A549细胞生存率无明显变化,阳性对照组和去甲斑蝥素纳米胶束组A549细胞生存率明显降低,与浓度和时间呈正相关,且去甲斑蝥素纳米胶束组细胞生存率降低程度较阳性对照组更明显(P<0.01)。与空白对照组比较,3个给药组裸鼠的瘤质量均减小(P<0.05),其中去甲斑蝥素纳米胶束高剂量组减小程度较去甲斑蝥素注射液组更明显(P<0.05)。结论:成功制得去甲斑蝥素纳米胶束,其对A549细胞具有较好的体内外抑瘤作用。
关键词
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺
去甲斑蝥素
纳米胶束
抑瘤作用
Keywords
Distearyl
phosphatidylethanolamine
-
polyethylene
glycol-maleimide
Norcantharidin
Nano-micelle
Antitumor effect
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
R361.3 [医药卫生—病理学]
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职称材料
题名
叶酸偶联纳米紫杉醇的制备
被引量:
3
2
作者
佟玲霞
李红霞
机构
首都医科大学附属北京世纪坛医院妇产科
出处
《首都医科大学学报》
CAS
2012年第5期565-568,共4页
基金
北京市科委叶酸纳米偶联紫杉醇药物靶向治疗卵巢癌的实验研究项目(Z080507030808028)~~
文摘
目的制备磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸(folic acid monomethoxy-polyethylene glycol 2000-distearoyl phosphatidylethanolamine,ESPE-PEG2000-FA)修饰的紫杉醇纳米脂质体并考察其性质。方法采用超声乳化-溶剂挥发法制备DSPE-PEG2000-FA胶束;采用薄膜分散-挤压法制备紫杉醇脂质体;两者共同孵育形成DSPE-PEG2000-FA修饰的紫杉醇纳米脂质体;并测定修饰前后脂质体的粒径,包封率。结果叶酸偶联纳米紫杉醇药物的粒径(140.5±10.3)nm,多分散指数0.263±0.061,与原料药物纳米紫杉醇的粒径[(121.6±12.7)nm]和多分散指数(0.262±0.031)相比,差异无统计学意义。叶酸-紫杉醇纳米脂质体药物的包封率高达97%,与原料药紫杉醇纳米脂质体的包封率99%相比,差异无统计学意义,保证了药物的纯度和有效性。。结论本研究报道了一种靶向叶酸偶联纳米紫杉醇的新剂型及制备方法。该剂型有良好的药物包封率和胶体稳定性。
关键词
磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-叶酸
脂质体
紫杉醇
粒径
包封率
Keywords
folic acid monomethoxy-
polyethylene
glycol 2000-distearoyl
phosphatidylethanolamine
nano-liposomes
paclitaxel
particle size
encapsulation
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
黄芩苷PEG-PE纳米胶束的制备、表征与细胞毒性研究
3
作者
宁国庆
吴洁
葛晨亮
周定荣
唐义信
机构
南华大学附属第一医院心内科
中南大学湘雅二医院中心实验室
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2019年第11期1487-1491,共5页
基金
湖南省卫生计生委科研计划课题(No.20180059)
文摘
目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究。方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE 纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta 电位、载药量、包封率。比较BAI 原料药和BAI@PEG-PE 纳米胶束在pH 7.4 磷酸盐缓冲液中1~84 h 内的释药情况。以香豆素6 为荧光探针,观察PEG-PE纳米胶束在H9c2 心肌细胞中的分布。将H9c2 心肌细胞分为模型组、BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组,用不含药或含相应药物的无血清DMEM 培养液培养0.5 h 后,用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,比较3 组细胞的细胞核形态变化、细胞凋亡率和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)及其X蛋白(Bax)的蛋白表达水平。结果:所制备的BAI@PEG-PE纳米胶束呈现大小比较均一的圆球形,其粒径为(16.7±0.8)nm,PDI 为0.11±0.01,Zeta 电位为(-18.4±0.6)mV,载药量为(7.84±0.65)%,包封率为(85.7±4.9)%(n=3),84 h 的累积释放度为76.5%,而BAI 原料药在24 h 内已基本释放完全。PEG-PE 纳米胶束可增强H9c2 心肌细胞对香豆素6 的摄取,且主要聚集在线粒体周围。与模型组比较,BAI 原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组细胞的凋亡形态明显改善,凋亡率明显降低,Bcl-2 蛋白表达明显增强,Bax蛋白表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05 或P<0.01),其中BAI@PEG-PE纳米胶束组的上述效果更明显(P<0.05 或P<0.01)。结论。成功制得BAI@PEG-PE纳米胶束,其具有明显的缓释作用、心肌靶向性,可预防心肌细胞的凋亡。
关键词
聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺
纳米胶束
黄芩苷
体外释放
H9C2心肌细胞
Keywords
polyethylene glycol-derivatized phosphatidylethanolamine
Nanomicelles
Baicalin
Release in vitro
H9c2 cardiomyocyte
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺的制备及性能探究
4
作者
于殿宇
张寅风
高佳佳
曲佳瑶
吉晓蕊
罗淑年
张晨晨
杨福明
朱秀清
机构
东北农业大学食品学院
九三食品股份有限公司
哈尔滨商业大学食品学院
出处
《中国粮油学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第9期94-101,共8页
基金
黑龙江省“百千万”工程科技重大专项(2020ZX08B01)。
文摘
本研究以大豆浓缩磷脂为原料,从生产中将卵磷脂(PC)副产物磷脂酰乙醇胺(PE)进行纯化,并在超临界CO_(2)条件下进行氢化,后与聚乙二醇单甲醚2000酰氯培化,得到稳定性高的甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)。采用95%的乙醇,在料液比为1∶3,温度为-13℃的条件下去除副产物中的残余PC,再用90%的石油醚,在料液比为1∶4,温度为30℃的条件下进行萃取,去除肌醇等其他磷脂,使PE纯度达到91.28%,得率为86.83%。在总压力为11 MPa(CO_(2)分压7 MPa、氢气分压4 MPa),Pd/c催化剂用量为4%,氢化温度为60℃,氢化时间为120 min,搅拌速度为300 r/min时,碘值和反式脂肪酸含量显著降低。当氢化磷脂酰乙醇胺(HSPE)与聚乙二醇单甲醚2000酰氯比例为3.5∶1,三乙胺添加量为3 mL时,反应温度50℃,反应时间4 h,产物转化率为84.63%。通过红外光谱分析发现,发现原料中的—NH_(2)消失,产物中出现—NH基团,产物吸光度为0.631、碘值为23.27 gI/100 g、水-正己烷两相分开10 mL时间为392 s,所得产品分散性好、稳定性高。
关键词
超临界CO_(2)
甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺(MPEG2000-HSPE)
磷脂酰乙醇胺
氢化
Keywords
supercritical CO_(2)
methoxy
polyethylene
glycol 2000-hydrogenated soybean
phosphatidylethanolamine
(MPEG2000-HSPE)
phosphatidylethanolamine
hydrogenation
分类号
TQ645.9 [化学工程—精细化工]
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职称材料
题名
改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究
被引量:
4
5
作者
赵多艳
卫延安
机构
南京理工大学化工学院
出处
《中国油脂》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第12期149-153,共5页
文摘
以大豆磷脂和聚乙二醇单甲醚2000为原料,制备了大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000(SPE-MPEG2000),产物结构经1H NMR和IR进行了表征。采用薄膜分散法制备了含SPEMPEG2000的空间稳定脂质体(SSL),同时制备不含SPE-MPEG2000的普通脂质体(CLs)。通过TEM考察了两种脂质体的形态及粒度分布,测定了粒径及Zeta电位变化,采用紫外分光光度法测定了脂质体加乙醇后的吸光度变化及包封钙黄绿素后的包封率。结果表明:SSL粒子呈类球形,粒径分布较CLs均一且分散性较好;放置前后SSL的粒径及吸光度变化较小,包封率高于CLs,从而说明SPE-MPEG2000对脂质体有良好的稳定作用。
关键词
大豆磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚2000
脂质体
稳定作用
钙黄绿素
Keywords
soybean
phosphatidylethanolamine
-
polyethylene
glycol monomethyl ether 2000
liposomes
stabilizing effect
calcein
分类号
TQ645.96 [化学工程—精细化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
去甲斑蝥素纳米胶束的制备及抑瘤作用研究
王琳
陆丹玉
方晨
《中国药房》
CAS
北大核心
2017
4
下载PDF
职称材料
2
叶酸偶联纳米紫杉醇的制备
佟玲霞
李红霞
《首都医科大学学报》
CAS
2012
3
下载PDF
职称材料
3
黄芩苷PEG-PE纳米胶束的制备、表征与细胞毒性研究
宁国庆
吴洁
葛晨亮
周定荣
唐义信
《中国药房》
CAS
北大核心
2019
0
下载PDF
职称材料
4
甲氧基聚乙二醇2000-氢化大豆磷脂酰乙醇胺的制备及性能探究
于殿宇
张寅风
高佳佳
曲佳瑶
吉晓蕊
罗淑年
张晨晨
杨福明
朱秀清
《中国粮油学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
下载PDF
职称材料
5
改性大豆磷脂在脂质体制备中的应用研究
赵多艳
卫延安
《中国油脂》
CAS
CSCD
北大核心
2017
4
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职称材料
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