大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的诱发及茯苓素对EAE诱发的抑制作用

本文用一次注射完全福氏佐剂——抗原乳剂加百日咳疫苗的方法在Wistar大鼠诱发了EAE,发病率在95％以上。一定剂量的高等真菌茯苓的提取物——茯苓素对EAE的诱发有抑制作用。茯苓素与环磷酰胺同时作用,对EAE的抑制有协同作用。

茯苓素对小鼠免疫系统功能的影响

高等真菌茯苓的提取物——茯苓素,体外对ConA、PHA和LPS诱导的淋巴细胞转化均有与剂量相关的抑制作用。口服给药,对抗羊红细胞抗体的产生表现双向作用。对接触性皮肤过敏反应和移植排斥反应亦有一定的抑制作用。体内外给药对大鼠IL2的产生均表现为剂量相关的抑制作用。

~3H-茯苓素在大鼠体内的药代动力学研究

本实验采用薄层层析与液体闪烁计数相结合的方法测定大鼠血液中同位素标记茯苓素浓度,该方法可将血液中原药与其它放射性物质相分离。静注(50mg/kg)后体内过程属于二房室模型,其主要参数:吸收相半衰期为0.323小时、消除相半衰期为1.443小时。口服给药达峰时间为1.214小时,峰浓度为5.149μg/ml,吸收速率常数0.779h^(-1),消除速率常数为0.592h^(-1)。肾脏为主要排泄器官,占全部放射剂量的56.72％,粪便排泄占33.10％,24小时内胆汁排泄占所给剂量的6.86％。通过胆管引流实验证明,茯苓素在动物体内存在肠肝循环,静注后组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。

大鼠口服茯苓素后血浆中的去氢土莫酸药代动力学研究

目的:建立测定大鼠血浆中去氢土奠酸浓度的高效液相色谱方法,并以去氢土莫酸为指标,研究大鼠灌胃给予茯苓素混合提取物后的药代动力学行为。方法:采用HPLC方法测定大鼠灌胃给予茯苓素混合提取物后,血浆中去氢土莫酸的浓度。色谱柱为ODS枉(200mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇乙腈-2％冰醋酸水溶液(13:12:10),流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为242nm,进样量20μL,室温下操作,内标物为丙酸睾丸素。结果:在0.20～20.0μg·mL^(-1)范围内具有良好线性关系(r=0.9981),方法回收率为85.2％～93.6％,日内、日间RSD均小于6.0％,达峰时间约为2h,峰浓度为(10.4±1.4)μg·mL^(-1),药时曲线下面积为32.6μg·mL^(-1)·h^(-1)。结论:此方法稳定、可靠,适用于茯苓素的药代动力学研究。

茯苓素体内诱生肿瘤坏死因子（TNF）的机制

茯苓素在小鼠体内诱生肿瘤坏死因子的机制在于增强ＴＮＦ基因的转录。实验结果表明：莅菩素以２７～８１ｍｇ／ｋｇ剂量刺激小鼠巨噬细胞，可得到较高效率的ｍＲＮＡ表达，超过此剂量可由于药物的毒性作用而造成基因转录水平的下降。ｍＲＮＡ的杂交结果（ＳｌｏｔＢｌｏｔｔｉｎｇ）可通过Ｔｕｂｕｌｉｎ探针的杂交而得到验证。

茯苓素:一种潜在的醛固酮拮抗剂

茯苓素体外可结合到大鼠肾胞浆膜醛固酮受体上,体内可拮抗醛固酮活性,提高尿中Na^+/K^+比值,具有剂量依赖关系。它不影响大鼠血浆醛固酮和血管紧张素Ⅱ的水平。实验表明它可能是一种醛固酮受体拮杭剂。

3种利尿中药化学成分的体内外分析方法研究进展

猪苓、茯苓皮和泽泻是常用利尿中药。本文通过检索Web of Science、Pubmed、Science Direct、Splinker、Google Scholar、中国知网等数据库,查到猪苓、茯苓皮和泽泻化学成分的体内外含量测定的国内文献14篇和国外文献30篇（1993~2014年）,概述了采用HPLC-DAD、HPLC-ELSD、HPLC-QTOF/MS和UPLC-DAD-ESI/MS法测定猪苓主要化学成分麦角甾酮和麦角甾醇,茯苓皮主要化学成分茯苓酸、茯苓素和其他三萜类,泽泻主要化学成分三萜和二萜类化合物,这些方法快速、准确,专属性强,灵敏度高,并可用于建立指纹图谱评价药材质量的优劣。这些方法进一步应用于猪苓、茯苓皮和泽泻化学成分生物体内吸收、组织分布、主要代谢产物鉴定和排泄研究,总结它们在不同给药情况下的主要药动学参数,为中药利尿药的质量控制及其进一步研究及开发利用提供一定参考依据。

茯苓素对人白血病细胞系HL-60增殖的影响

本文报告了茯苓素对人急性早幼粒白血病细胞系HL-60增殖的抑制作用.经25～100μg/ml茯苓素处理1天,HL-60细胞DNA合成能力明显减弱.药物作用2天后,细胞计数明显少于对照组.这种效应随药物浓度的加大及作用时间的延长而增强.半数抑制浓度为58.4μg/ml.抑制作用为不可逆性.茯苓素处理4天后,HL-60细胞自发形成集落的能力明显减弱.细胞周期分析结果,加药后G_0/G_1期细胞明显增多,S和G_2+M期细胞减少.