赤芍配方颗粒与饮片对急性血瘀大鼠抗凝功能药理等效性研究

目的 探讨赤芍配方颗粒与赤芍饮片对急性血瘀大鼠抗凝功能的药理等效性。方法 大鼠灌胃给药不同剂量赤芍配方颗粒及同批次饮片煎液,复制急性血瘀模型后检测APTT、PT、TT,计算其抑制率并进行主成分分析。根据抑制率主成分建立曲线回归模型,确定合适的量效回归方程。比较两药等效应剂量及等剂量效应,分析两药的药理等效性。结果 模型组大鼠APTT、PT及TT均较空白组显著下降(P<0.01或P<0.05)。赤芍配方颗粒各剂量组APTT均较模型组显著升高(P<0.01或P<0.05);赤芍饮片2~8倍剂量组APTT较模型组显著升高(P<0.01或P<0.05)。赤芍配方颗粒及饮片8倍剂量组PT较模型组显著升高(P<0.05)。赤芍配方颗粒8倍剂量组TT较模型组显著升高(P<0.01)。根据剂量-效应进行曲线拟合后选择最合适的量效曲线方程,根据方程计算等效应剂量及等剂量效应,回归方程分别为:赤芍配方颗粒(g生药·kg^(-1))=0.382 1×DEE赤芍饮片(g生药·kg^(-1))+0.160 1及EED赤芍配方颗粒(%)=-0.029 8×EED赤芍饮片2(%)+3.894 5×EED赤芍饮片(%)-52.38。结论 在对应的效应范围内,1 g生药·kg^(-1)赤芍饮片对急性血瘀大鼠抗凝主成分抑制率效价约相当于0.382 1 g生药·kg^(-1)的赤芍配方颗粒,同剂量赤芍配方颗粒对急性血瘀大鼠抗凝主成分抑制率大于赤芍饮片。

蒲黄颗粒抗小鼠前列腺增生机制的实验研究

目的观察蒲黄颗粒对小鼠前列腺增生模型前列腺组织Ki67、CD34抗原表达的影响。方法将60只小鼠随机分为正常组、造模组、舍尼通组、蒲黄组,每组15只;皮下注射丙酸睾丸素5mg/kg连续21d造前列腺增生模型。各组分别按设计剂量给药,连续30d。摘取前列腺病理组织观察,免疫组织化学法检测各组小鼠前列腺组织Ki67、CD34抗原表达。结果蒲黄组与舍尼通组均可一定程度改善前列腺细胞增生的病理变化。造模组Ki67与CD34表达水平升高,与正常组比较差异有统计学意义(P<0.05);蒲黄组与舍尼通组均可降低Ki67、CD34表达水平,与造模组比较差异有统计学意义(P<0.05),而两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论蒲黄颗粒降低前列腺组织Ki67、CD34抗原表达水平,抗前列腺增生作用与抑制前列腺细胞增殖和新生血管产生有关。

三叶青藤叶配方颗粒与饮片化学等量性及抗炎等效性研究

目的基于特征图谱探究三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂间的相关性和等量性,评价二者的抗炎药理等效性。方法建立三叶青藤叶饮片汤剂、中间体及配方颗粒的HPLC特征图谱共有模式;基于特征图谱与主要效应组分含量,建立等效比数学模型,计算迁移率,综合分析比较配方颗粒与饮片汤剂间的共有特征组分群的相似性及其含量的等量关联性。采用大鼠棉球肉芽肿增生炎症模型的抗炎抑制作用的药效实验,考察三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的等同药效相关性。结果基于HPLC特征图谱共有模式,辨识归属特征共有峰10个,汤剂与配方颗粒的相似度>0.900;由饮片煎煮对照汤剂各组分平均迁移率仅14.97%~23.89%,由饮片经优化工艺制得配方颗粒各组分平均迁移率为54.61%~92.30%。3批次配方颗粒与饮片平均等量等效比为3.72,以平均值的80%计,配方颗粒与饮片的等效比是2.98倍,提示1 g三叶青藤叶配方颗粒相当于饮片3 g。与模型组相比,配方颗粒与饮片汤剂均能显著减少大鼠肉芽肿的质量(P<0.05),对大鼠棉球肉芽肿炎症组织增生的抑制率,低、高剂量组的配方颗粒分别为15.70%,37.27%,饮片汤剂分别为14.59%,35.73%,二者均具有抗炎作用且呈剂量依赖性,二者对肉芽肿炎症抑制率在统计学上无显著性差异,提示配方颗粒与饮片汤剂(1∶3)之间具有等同的药效相关性。结论三叶青藤叶配方颗粒与饮片汤剂的共有药效组分群相似,配方颗粒与饮片的量效关联性为1∶3,以此量效比例用药,二者具有等同的药效相关性。

超微粉碎大黄配方颗粒小肠推进药理等效性研究

目的:探讨超微粉碎制备大黄配方颗粒(颗粒)与大黄标准煎剂(煎剂)、大黄细粉剂(细粉)和大黄超微粉剂(超微粉)促小肠推进的药理等效性。方法:同批次中药饮片制备的大黄煎剂、细粉、超微粉和颗粒以不同剂量组灌胃给药一次,计算小鼠小肠墨汁推进率(CPRI)。结果:大黄煎剂、细粉、超微粉和颗粒所有剂量组CPRI较对照组均有不同程度的显著性增加(P<0.05);量效曲线分别采用复合、复合、幂指数、复合曲线拟合;大黄配方颗粒效价(mg/kg)=34.354+0.055×大黄煎剂(CPRI:45.28%-50.09%)=40.765+0.103×大黄细粉(CPRI:45.28%-54.18%)=60.088+0.532×大黄超微粉(CPRI:45.28%-68.63%);在121.88-3 900mg/kg剂量(2-5-20倍临床等效剂量)范围内,大黄颗粒效应(%)=-14.243+1.762×大黄煎剂=-11.939+1.578×大黄细粉=1.550+1.055×大黄超微粉。结论:大黄颗粒药理等效性>超微粉>细粉>煎剂。