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Hydrophilic phytosterol derivatives: A short review on structural modifications, cholesterol-lowering activity and safety 被引量:2
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作者 Yuyuan Hu Chuanguo Ma +2 位作者 Xiaowei Chen Ge Bai Shujing Guo 《Grain & Oil Science and Technology》 2022年第3期146-155,共10页
Phytosterols have received extensive attention owing to their excellent cholesterol-lowering activity and the role in cardiovascular diseases prevention. However, poor solubility in both oil and water limited the appl... Phytosterols have received extensive attention owing to their excellent cholesterol-lowering activity and the role in cardiovascular diseases prevention. However, poor solubility in both oil and water limited the application of free phytosterols in the food industry. Chemical or enzymatic modifications were effective to improve the physicochemical properties as well as the bioavailability and cholesterollowering activity of phytosterols. Higher oil solubility and lower melting point of phytosterols have been achieved by esterification and transesterification with fatty acids and triacylglycerols so as to enhance the bioavailability, reduce formation of precipitates, and improve the sensory quality of products.While the researches on the improvement on its water solubility is a hot topic. Hydrophilic phytosterol derivatives have promising applications in the food industry because most of foods belong to aqueous matrix. Hydrophilic modification is useful and meaningful for phytosterols in both industrial and commercial applications. This review mainly highlights the hydrophilic phytosterol derivatives in the following aspects:(i) hydrophilic modifications of phytosterols by coupling with various polar components;(ii) cholesterol-lowering activity and possible molecular mechanisms of hydrophilic phytosterol derivatives on reducing serum cholesterol level;and(iii) safety evaluation of hydrophilic phytosterol derivatives in cell-culture studies, animal models and clinical trials. 展开更多
关键词 Hydrophilic modification Hydrophilic phytosterol derivatives water solubility CHOLESTEROL-LOWERING Mechanism
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NOVEL WATER SOLUBLE HOST MOLECULE DERIVED FROM CALIXARENE
2
作者 You Heng SHI,Zhi Hui ZHANG Photographic Chemistry, Academia Sinica, Beijing, 100101 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1993年第11期953-956,共4页
Reaction of p-t-butylcalix[6]arene with ethylene oxide gives a water soluble host compound with a hydrophobic cavity and it can include organic molecules and ions in aqueous solution.
关键词 NOVEL water soluble HOST MOLECULE DERIVED FROM CALIXARENE
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An Approach to New Water-soluble Oligo(ethylene glycol) Camptothecin Analogues by 1,3-Dipolar Cycloaddition
3
作者 Chun Yan XU Ming Zhi HUANG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2006年第7期883-886,共4页
Combined with an effective copper-catalyzed triazole-forming reaction, a series of novel camptothecin derivatives were synthesized. Incorporating oligo(ethylene glycol) chains into the derivatives enhanced their wat... Combined with an effective copper-catalyzed triazole-forming reaction, a series of novel camptothecin derivatives were synthesized. Incorporating oligo(ethylene glycol) chains into the derivatives enhanced their water-solubility when compared to the parent compound (up to 55-fold). 展开更多
关键词 Click chemistry 20(S)-camptothecin water-soluble derivatives.
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植物源氨基酸水溶肥对杨梅果实品质及营养生长的影响
4
作者 赵战马 李其明 +6 位作者 林媚 张顺昌 姚周麟 冯先橘 王玥 张伟清 王天玉 《浙江农业科学》 2024年第7期1609-1613,共5页
研究植物源氨基酸对杨梅果实品质的影响,为丽维双保在杨梅上的应用提供理论依据。以东魁杨梅为研究对象,选择植物源氨基酸水溶肥(L,丽维双保)为试验材料,动物源氨基酸(Y)作为参比肥料,分别以1 000倍和500倍两个稀释浓度在杨梅的萌芽期... 研究植物源氨基酸对杨梅果实品质的影响,为丽维双保在杨梅上的应用提供理论依据。以东魁杨梅为研究对象,选择植物源氨基酸水溶肥(L,丽维双保)为试验材料,动物源氨基酸(Y)作为参比肥料,分别以1 000倍和500倍两个稀释浓度在杨梅的萌芽期、幼果期、硬核期喷施3次。试验结果表明,氨基酸肥料能够提高杨梅产量,增加果实可溶性固形物(TSS)、蔗糖等的含量,其中丽维双保低浓度L10和参比肥料高浓度Y5增幅明显,蔗糖含量分别增加29.2%和31.2%。氨基酸肥料促进植物对各种营养元素的吸收,丽维双保处理提高了叶片中氮、磷、钾、钙、镁、锰、锌、铜等8种元素含量,并增加叶面积,相较于参比肥料,低浓度下表现更为明显,说明丽维双保表现更为高效。由此初步判断氨基酸水溶肥料叶面喷施均能够增加杨梅产量,改善品质,提高作物的营养生长,提高收益。 展开更多
关键词 植物源氨基酸 杨梅 品质 营养生长
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水溶性汉防己甲素衍生物的合成
5
作者 谢广通 蒋太白 +3 位作者 焦子伟 朱月 李金玉 潘卫东 《中南药学》 CAS 2024年第4期884-891,共8页
目的 研究改善汉防己甲素水溶性和生物利用度。方法 设计汉防己甲素衍生物合成路线:以汉防己甲素为起始原料,经过硝化反应、还原反应、酰胺缩合反应、点击化学和消去反应得到目标衍生物。所有衍生物均通过ESI-MS、^(1)H NMR、^(13)C NM... 目的 研究改善汉防己甲素水溶性和生物利用度。方法 设计汉防己甲素衍生物合成路线:以汉防己甲素为起始原料,经过硝化反应、还原反应、酰胺缩合反应、点击化学和消去反应得到目标衍生物。所有衍生物均通过ESI-MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR进行结构表征,并对选定的化合物进行水溶性评价。结果 首次合成10个汉防己甲素糖苷衍生物和1个汉防己甲素C-14酰胺衍生物。结论 汉防己甲素糖苷衍生物水溶性显著提升,其中1b汉防己甲素麦芽糖衍生物水溶性最好,具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 汉防己甲素 糖苷衍生物 点击化学 水溶性
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Spectroscopic Studies of a Water-soluble Derivative of Hypocrellin A and Its One- and Two-Electron Reduction Products 被引量:2
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作者 胡义镇 安静仪 蒋丽金 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1994年第1期15-28,共14页
In this study the spectroscopic characteristics of a water-soluble derivative of hypocrellin A (HA), 14-dehydroxy-15-deacetyl-hypocrellin A-13-sulfonate(13-SO3Na-DDHA),and its one- and two-electron reduction products ... In this study the spectroscopic characteristics of a water-soluble derivative of hypocrellin A (HA), 14-dehydroxy-15-deacetyl-hypocrellin A-13-sulfonate(13-SO3Na-DDHA),and its one- and two-electron reduction products have been investigated. From the changes in absorbance with pH it was observed that the two phenolic hydroxy groups at C-3 and C-10 positions of 13-SO3Na-DDHA or HA dissociated stepwise with increase of pH values. The pKa values for 13-SO3Na-DDHA and HA were determined using an effective method established in this study. Attempts were also made to use absorption and ESR spectroscopies to study the photoreduction of 13-SO3Na-DDHA. It was found that 13-SO3Na-DDHA was directly reduced to its two-electron reduction product in buffered aqueous solution (pH 7. 7). However, in DMF-buffer (1 :1/ v : v,pH 7. 7), it proceeded with one-electron reduction to generate its semiquinone radical anions. The semiquinone radical anions decayed according to second-order kinetics. indicating that the 展开更多
关键词 water-soluble DERIVATIVE of HYPOCRELLIN A PHOTOREDUCTION electron transfer absorption SPECTRA DISSOCIATION constant.
原文传递
厚朴酚衍生物的合成及其抗菌效果研究
7
作者 许润梅 金耶智 +5 位作者 陈欣缘 钱雨 代晓燕 李静 黄心意 田玉顺 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第6期1407-1416,共10页
为了寻找安全且具有良好抗菌效果的防腐剂,本文设计合成了8个厚朴酚衍生物,并评价其抗菌活性及对四种正常细胞的毒性,同时测定其水溶性。结果表明,化合物3a对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3167与白色念珠球菌7535等6种菌的抗菌活性明显优于... 为了寻找安全且具有良好抗菌效果的防腐剂,本文设计合成了8个厚朴酚衍生物,并评价其抗菌活性及对四种正常细胞的毒性,同时测定其水溶性。结果表明,化合物3a对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3167与白色念珠球菌7535等6种菌的抗菌活性明显优于厚朴酚,三种化合物2a、5a及8a的抗菌效果优于或相当于厚朴酚。7个化合物对正常细胞的毒性很低,化合物5a等5个化合物的水溶性高于厚朴酚。作为天然防腐剂,化合物3a具有值得进一步研究的价值。 展开更多
关键词 厚朴酚衍生物 抗菌活性 水溶性 细胞毒性 防腐剂
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石斛碱/环糊精衍生物包合行为研究
8
作者 李丽 詹茂玲 +4 位作者 王丹 李建棱 石丽苓 方飘 杨文宇 《工业微生物》 CAS 2023年第2期17-19,共3页
为了提高石斛碱的水溶性,用环糊精衍生物制备石斛碱包合物,并探讨其包合行为。采用显微分析法、差示扫描量热法(DSC)和薄层色谱法(TLC)对所制备的包合物进行表征,通过分子对接技术模拟包合行为,通过气相色谱法测定包合物的水溶性。各项... 为了提高石斛碱的水溶性,用环糊精衍生物制备石斛碱包合物,并探讨其包合行为。采用显微分析法、差示扫描量热法(DSC)和薄层色谱法(TLC)对所制备的包合物进行表征,通过分子对接技术模拟包合行为,通过气相色谱法测定包合物的水溶性。各项表征分析均表明石斛碱可以被成功包合,分子模拟表明羟丙基-β-环糊精能完全包埋石斛碱,且其构象稳定,溶解度试验表明石斛碱被包合后在水中的溶解度提升了约277倍。石斛碱环糊精包合物能提高石斛碱的水溶性,拓展石斛碱在外用剂型中的应用。 展开更多
关键词 石斛碱 环糊精衍生物 包合行为 水溶性
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天然防腐剂——水溶性壳聚糖衍生物 被引量:17
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作者 张伟 张子德 +3 位作者 马雯 袁耀武 张铁峰 张秀红 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期19-20,共2页
研究合成了壳聚糖水溶性衍生物A,测定了A的抑菌作用。结果证明A物质确有较强的抑菌作用。对各种食品腐败菌的最小抑制浓度分别为:大肠杆菌0.5%,枯草杆菌0.5%,巨大芽孢杆菌1%,苏云金杆菌1%,青霉1%,毛霉0.5%... 研究合成了壳聚糖水溶性衍生物A,测定了A的抑菌作用。结果证明A物质确有较强的抑菌作用。对各种食品腐败菌的最小抑制浓度分别为:大肠杆菌0.5%,枯草杆菌0.5%,巨大芽孢杆菌1%,苏云金杆菌1%,青霉1%,毛霉0.5%,曲霉1%,根霉0.5%,啤酒酵母1%,该衍生物的抗菌作用对高温。 展开更多
关键词 壳聚糖 水溶性衍生物 合成 抑菌作用 防腐剂
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壳聚糖衍生物抗菌活性研究进展 被引量:12
10
作者 吴清平 陈威 +1 位作者 张菊梅 吴慧清 《食品科学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期269-272,共4页
壳聚糖具有降低血液中胆固醇、降低血压、抗感染、控制关节炎、抗癌等多种作用。作为天然的食品防腐剂,壳聚糖不仅对人体无害,还具有很多保健作用。普通分子量的壳聚糖水溶性很差,一般使用酸溶液来溶解。通过合成各种壳聚糖的衍生物不... 壳聚糖具有降低血液中胆固醇、降低血压、抗感染、控制关节炎、抗癌等多种作用。作为天然的食品防腐剂,壳聚糖不仅对人体无害,还具有很多保健作用。普通分子量的壳聚糖水溶性很差,一般使用酸溶液来溶解。通过合成各种壳聚糖的衍生物不仅提高了壳聚糖的水溶性还增强了它们的抗菌活性,使壳聚糖作为一种天然优质食品防腐剂成为可能。 展开更多
关键词 壳聚糖 壳聚糖衍生物 水溶性 抗菌活性 抗菌机理
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壳聚糖及其水溶性衍生物对小鼠免疫功能的影响 被引量:9
11
作者 王志华 江阳阳 +2 位作者 余晓华 颜永斌 覃彩芹 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第1期198-202,共5页
给小鼠喂食壳聚糖(chitosan,CS)、羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCS)、壳聚糖季铵盐(quaternary ammonium salt of chitosan,HACC)和羟丙基壳聚糖(hydroxypropyl chitosan,HPCS)30 d后,测定其免疫器官指数、碳粒廓清速率、迟... 给小鼠喂食壳聚糖(chitosan,CS)、羧甲基壳聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCS)、壳聚糖季铵盐(quaternary ammonium salt of chitosan,HACC)和羟丙基壳聚糖(hydroxypropyl chitosan,HPCS)30 d后,测定其免疫器官指数、碳粒廓清速率、迟发型变态反应、血清溶血素含量(半数溶血值HC_(50))。结果表明:摄食CS及其水溶性衍生物的小鼠以上指标均高于对照组;除胸腺指数和双耳质量差值外,HACC组小鼠其他各项免疫指标与对照组相比均呈显著或极显著差异(P<0.05或P<0.01);同样,除胸腺指数外,HPCS组小鼠其他各项免疫指标均显著或极显著高于对照组(P<0.05或P<0.01);CMCS组小鼠的吞噬指数(K)和半数溶血值(HC_(50))与对照组相比均呈显著差异(P<0.05);壳聚糖及其3种水溶性衍生物都能够增强小鼠免疫功能,增强效果排序为HPCS>HACC>CMCS>CS,这可能与引入的化学基团不同有关。 展开更多
关键词 壳聚糖 水溶性衍生物 免疫功能
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喜树碱类衍生物脂质体的研究进展 被引量:5
12
作者 沈洁 王青松 +1 位作者 许向阳 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期380-384,共5页
喜树碱类是一类重要的抗肿瘤药物。脂质体传递系统能够增加喜树碱类药物溶解度,延长活性内酯环血浆滞留时间,增加肿瘤靶向性,降低游离药物毒性。本文将喜树碱类衍生物分为水溶性和水不溶性两类,对近几年喜树碱类抗肿瘤药物脂质体研究的... 喜树碱类是一类重要的抗肿瘤药物。脂质体传递系统能够增加喜树碱类药物溶解度,延长活性内酯环血浆滞留时间,增加肿瘤靶向性,降低游离药物毒性。本文将喜树碱类衍生物分为水溶性和水不溶性两类,对近几年喜树碱类抗肿瘤药物脂质体研究的最新进展作一综述,显示喜树碱类药物脂质体给药系统在临床肿瘤化疗中的广阔前景。 展开更多
关键词 喜树碱 衍生物 脂质体 水溶性 非水溶性
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水溶性苝二酰亚胺类衍生物pH荧光探针的合成及表征 被引量:13
13
作者 马永山 张凤霞 +2 位作者 孙友敏 吴俊森 孙韶华 《发光学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期251-255,共5页
合成并表征了化合物N,N'-二天冬氨酸铵盐-3,4,9,10-苝四羧酸二酰亚胺(PTCDA)。当pH值从10.75减小到3.97时,c(PTCDA)=10-5 mol/L水溶液的紫外-可见吸收强度减弱,且变化灵敏。当该溶液的pH从10.75减小到9.66时,荧光强度急剧降低;当pH... 合成并表征了化合物N,N'-二天冬氨酸铵盐-3,4,9,10-苝四羧酸二酰亚胺(PTCDA)。当pH值从10.75减小到3.97时,c(PTCDA)=10-5 mol/L水溶液的紫外-可见吸收强度减弱,且变化灵敏。当该溶液的pH从10.75减小到9.66时,荧光强度急剧降低;当pH从9.66继续减小到5.12时,荧光强度减弱相对缓慢;当pH值减小到5.12以下时,荧光强度迅速降低直至猝灭。pH的改变对发光团π-π堆积产生影响进而导致其荧光发射光谱和可见吸收光谱发生改变。该化合物是一个很好的水溶性pH荧光探针。 展开更多
关键词 苝二酰亚胺 水溶性 pH探针 吸收光谱 荧光光谱
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系列水溶性壳聚糖衍生物的抑菌性能研究 被引量:15
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作者 杨宇民 马振祥 +2 位作者 尹继成 温李楠 陈冠灿 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1080-1081,共2页
目的检测壳聚糖水溶性衍生物羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐、壳寡糖等对金黄色葡萄球菌的抑菌活性。方法采用营养肉汤稀释法,测定壳聚糖衍生物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度,从而评价它们各自的抑菌能力。结果... 目的检测壳聚糖水溶性衍生物羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐、壳寡糖等对金黄色葡萄球菌的抑菌活性。方法采用营养肉汤稀释法,测定壳聚糖衍生物对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度,从而评价它们各自的抑菌能力。结果羧甲基壳聚糖、水溶性低分子壳聚糖、氨基葡萄糖盐酸盐对金黄色葡萄球菌的最小抑菌值分别为10.0,2.5,12.5mg/ml(样品溶液pH值均为7.2),其中水溶性低分子壳聚糖的抑菌能力最强,而壳寡糖在此条件下,对金黄色葡萄球菌则没有抑菌性。结论除壳寡糖外,大多壳聚糖对金黄色葡萄球菌的生长有不同程度的抑制作用。 展开更多
关键词 壳聚糖 壳聚糖水溶性衍生物 抑菌性能 最小抑菌浓度
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两种新型水溶性异黄酮衍生物的合成与抗氧化活性 被引量:6
15
作者 延玺 李玉梅 +1 位作者 于静 丁万见 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第17期1845-1850,共6页
合成了未见文献报道的水溶性的3'-磺酸钠-4',7-二羧甲氧基异黄酮(L1)和3'-磺酸钠-4'-羟基-7-羧甲氧基异黄酮(L2),采用IR,UV,1H NMR和元素分析对其结构进行了表征,利用荧光光谱法研究了它们和母体大豆甙元(D)对羟基自由... 合成了未见文献报道的水溶性的3'-磺酸钠-4',7-二羧甲氧基异黄酮(L1)和3'-磺酸钠-4'-羟基-7-羧甲氧基异黄酮(L2),采用IR,UV,1H NMR和元素分析对其结构进行了表征,利用荧光光谱法研究了它们和母体大豆甙元(D)对羟基自由基的清除活性,用紫外光谱法研究了其对超氧阴离子自由基和1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl free radical,简称DPPH)的清除活性;并采用量子化学AM1方法在全几何构型优化的基础上进行了电荷布居分析,计算了它们抽氢反应的生成热(△Hf),从而从理论上探讨了目标化合物清除羟基自由基的活性.实验结果表明本文合成的两种水溶性化合物清除超氧阴离子自由基和DPPH自由基的活性要优于母体大豆甙元,对于目标化合物清除羟基自由基的活性,实验和理论结果都显示其清除活性要优于大豆甙元. 展开更多
关键词 异黄酮衍生物 水溶性 抗氧化 自由基 理论计算
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蜂胶醇提液和水提液对急性炎症动物模型的作用 被引量:15
16
作者 胡福良 李英华 +2 位作者 陈民利 应华忠 朱威 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期444-448,共5页
通过蜂胶醇提液和水提液对小鼠毛细血管通透性、大鼠急性关节炎、大鼠急性胸膜炎影响的实验研究,探讨蜂胶对急性炎症的影响,检测蜂胶水提液的抗炎效果.结果表明,蜂胶水提液和醇提液对急性炎症均有明显的抑制作用,但作用机理似乎有所不同... 通过蜂胶醇提液和水提液对小鼠毛细血管通透性、大鼠急性关节炎、大鼠急性胸膜炎影响的实验研究,探讨蜂胶对急性炎症的影响,检测蜂胶水提液的抗炎效果.结果表明,蜂胶水提液和醇提液对急性炎症均有明显的抑制作用,但作用机理似乎有所不同.提示蜂胶发挥抗炎作用的主要成分除了黄酮类化合物之外还存在其它水溶性物质. 展开更多
关键词 蜂胶醇提液 蜂胶水提液 急性炎症 动物模型 抗炎作用 作用机理
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金雀异黄素及二个结构改造物与抗肿瘤、抗血小板作用的关系 被引量:3
17
作者 佘戟 莫丽儿 +1 位作者 翁云 梁念慈 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第4期38-40,共3页
目的 :合成金雀异黄素水溶性衍生物并研究它们在抗肿瘤、抗血小板作用中的影响。方法 :通过浓硫酸酯化金雀异黄素 (G) ,加入饱和NaCl溶液 ,获得二个水溶性衍生物 :金雀异黄素 4′ 硫酸酯钠 (G1 )和金雀异黄素 7,4′ 二硫酸酯二钠 (G2 ... 目的 :合成金雀异黄素水溶性衍生物并研究它们在抗肿瘤、抗血小板作用中的影响。方法 :通过浓硫酸酯化金雀异黄素 (G) ,加入饱和NaCl溶液 ,获得二个水溶性衍生物 :金雀异黄素 4′ 硫酸酯钠 (G1 )和金雀异黄素 7,4′ 二硫酸酯二钠 (G2 )。同时研究了G与G1、G2抑制HL 60细胞生长和猪血小板聚集作用的关系。结果 :各药物抑制HL 60细胞生长 ( 2 4h)的IC50 ( μmol/L)值 :G =4 9.5;G1 >2 0 0 ;G2 >3 0 0。对猪血小板聚集的抑制作用 ,G的IC50 值为4 .8μmol/L ,而G1和G2则未表现出显著的抑制作用。 结论 :G具有较强的抑制HL 60细胞生长和猪血小板聚集的作用 ,而G1、G2由于 4′ OH的封闭导致抑制效果不显著。 展开更多
关键词 金雀异黄素 水溶性 衍生物 抗肿瘤 血小板
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穿心莲内酯及水溶性衍生物致HK-2细胞毒性筛选及亚硫酸氢钠穿心莲内酯相对毒性机制 被引量:5
18
作者 谷丽丽 邢文敏 +2 位作者 王一奇 郑晓亮 陆红 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期229-235,共7页
目的观察和比较穿心莲内酯及其水溶性衍生物〔亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)、穿琥宁和炎琥宁〕的原料药对人肾小管上皮细胞HK-2的毒性作用,探讨ASB所致内质网应激作用机制。方法 MTT法检测分别给予4种药物作用后HK-2细胞存活率,计算半数... 目的观察和比较穿心莲内酯及其水溶性衍生物〔亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)、穿琥宁和炎琥宁〕的原料药对人肾小管上皮细胞HK-2的毒性作用,探讨ASB所致内质网应激作用机制。方法 MTT法检测分别给予4种药物作用后HK-2细胞存活率,计算半数抑制浓度(IC50)。ASB给药组采用Hoechst33342染色和流式细胞术检测细胞凋亡;检测细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量;Western蛋白质印迹法检测免疫球蛋白重链结合蛋白(Bip)、增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)和胱天蛋白酶4的表达。结果 4种药物在一定浓度下均能抑制HK-2细胞增殖,呈时间和浓度依赖性。药物作用24 h,穿心莲内酯IC50为30.6μmol·L-1,均比其他衍生物小,而穿琥宁和炎琥宁的IC50(分别为16.2和15.6 mmol·L-1)相差不大,ASB的IC50为29.4 mmol·L-1。在ASB(0,15,30和60 mmol·L-1)处理24 h后,细胞凋亡率上升,SOD活性下降,MDA含量上升,均呈现浓度依赖性。与对照组比较,8 h时,ASB(30和60 mmol·L-1)组CHOP表达水平增加(P<0.01),Bip和胱天蛋白酶4蛋白无显著变化。另外,24 h时,ASB(60 mmol·L-1)组Bip蛋白水平减少(P<0.05),ASB(30和60 mmol·L-1)组CHOP蛋白表达增加(P<0.01);活化的胱天蛋白酶4随ASB浓度升高表达增加(P<0.01)。结论穿心莲内酯及其水溶性衍生物对HK-2细胞具有一定毒性作用,内质网应激相关的CHOP和胱天蛋白酶4通路参与了ASB诱导的细胞凋亡。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 水溶性衍生物 肾毒性 内质网应激 HK-2细胞
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富勒烯-赖氨酸衍生物的合成及其体外抗癌活性研究 被引量:8
19
作者 江贵长 郑启新 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第8期135-138,共4页
合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表... 合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力.其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。 展开更多
关键词 富勒烯-赖氨酸衍生物 水溶性 抗癌活性 纳米微球
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水溶性两性纤维素衍生物──Ⅰ.羧甲基纤维素的季铵化 被引量:9
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作者 张黎明 李卓美 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期5-8,共4页
以羧甲基纤维素(CMC)为原料、3-氯-2-羟两基三甲基氯化铵(CHPAC)为季铵化剂,合成了一系列水溶性两性纤维素衍生物.研究了CMC季镇化反应的主要影响因素,发现不同的原料羧甲基取代度、反应用碱量、CHPAC用量及反应介质组成对CM... 以羧甲基纤维素(CMC)为原料、3-氯-2-羟两基三甲基氯化铵(CHPAC)为季铵化剂,合成了一系列水溶性两性纤维素衍生物.研究了CMC季镇化反应的主要影响因素,发现不同的原料羧甲基取代度、反应用碱量、CHPAC用量及反应介质组成对CMC季铵取代度和CMC季铵化反应效率均有不同的影响,同时对原料CMC及其产物的IR、X光衍射和DSC谱图与溶液粘性行为进行了研究. 展开更多
关键词 水溶性 两性 季铵化 羧甲基纤维素 纤维素衍生物
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