猪血液中^(14)C标记喹烯酮的测定及药代动力学研究

用喹烯酮 14 C标记法测定猪血液中喹烯酮的浓度并对喹烯酮静脉单次给药后在猪体内的药代动力学进行了分析。猪 6头 ,单剂量0 .4 0 6 5 mg·kg-1(比活度 2 4 .6 μci· mg-1)静注给药 ,于不同的时间采集血样。消化液(HCl O4:H2 O2 =1:1.2 5 )消化完全一定量血样后 ,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮线性范围为 0 .0 10～ 3.170 μg· g-1(r=0 .9980 ) ,最低检测量为 1.1ng,最低检测浓度为 0 .0 11μg· g-1,平均方法回收率 (10 2 .75±5 .2 6 ) % ,精密度考察喹烯酮日内、日间相对标准偏差小于 6 %。喹烯酮以原药的形式代谢排泄 ,静注给药符合二室开放模型 :t1/ 2α=0 .1899h,t1/ 2β=4 .5 5 2 8h,Kel=0 .86 5 4h-1,AUC=0 .0 0 92 5 mg· h-1· L-1。结果表明 :喹烯酮静注给药后 ,其在体内分布快而广 ,消除相对也较快。本方法专一性强 ,快速 ,准确。

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。