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酿酒酵母B5不对称还原制备手性药物中间体R-2′-氯-1-苯乙醇的研究 被引量:8
1
作者 欧志敏 吴坚平 +3 位作者 杨立荣 岑沛霖 刘璘 齐楠 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期206-211,共6页
从 11株微生物中筛选出 4株具有不对称还原 2′ 氯 苯乙酮能力的酵母 ,其中酿酒酵母B5的还原产率与对映体选择性最佳。确定了酿酒酵母B5对 2′ 氯 苯乙酮还原的最佳反应时间为 2 4h ;最佳pH 8 0 ;最佳反应温度为2 5℃ ;最佳共底物为 5 ... 从 11株微生物中筛选出 4株具有不对称还原 2′ 氯 苯乙酮能力的酵母 ,其中酿酒酵母B5的还原产率与对映体选择性最佳。确定了酿酒酵母B5对 2′ 氯 苯乙酮还原的最佳反应时间为 2 4h ;最佳pH 8 0 ;最佳反应温度为2 5℃ ;最佳共底物为 5 % (体积比 )乙醇。同时研究了底物浓度、微生物的量、微生物的培养条件等对反应产率和立体选择性的影响。细胞浓度为 10 75mg mL(细胞干重 反应体积 )的酿酒酵母B5可将 6 47mmol L的 2′ 氯 苯乙酮10 0 %地转化为R 2′ 氯 1 苯乙醇 ,其对映体选择性为 10 0 %。酿酒酵母B5可重复利用的特点可提高产物的产量。 展开更多
关键词 不对称还原 手性药物 中间体 r-2--1-苯乙醇 酿酒酵母B5
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2 R-羟甲基-5 S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1,3-氧硫杂环戊烷的合成 被引量:9
2
作者 宫平 王立新 +1 位作者 吴秀静 洪伟 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期34-36,共3页
报道了 2R 羟甲基 5S (5′ 氟胞嘧啶 1′ ) 1,3 氧硫杂环戊烷 (FTC)及其关键中间体 5R 乙酰氧基 1,3 氧硫杂环戊烷 2 羧酸 (1′R ,2′S ,5′R) 薄荷酯的合成 ,并对文献报道的路线进行了改进 ,特别是避免使用昂贵而敏感的三甲基... 报道了 2R 羟甲基 5S (5′ 氟胞嘧啶 1′ ) 1,3 氧硫杂环戊烷 (FTC)及其关键中间体 5R 乙酰氧基 1,3 氧硫杂环戊烷 2 羧酸 (1′R ,2′S ,5′R) 薄荷酯的合成 ,并对文献报道的路线进行了改进 ,特别是避免使用昂贵而敏感的三甲基碘硅烷 ,易于工业化生产。 展开更多
关键词 2r-羟甲基-5S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1 3-氧硫杂环戊烷 5r-乙酰氧基-1 3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸(1′R 2′S 5′R)-薄荷酯 合成
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水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5不对称还原制备手性药物中间体R-2′-氯-1-苯乙醇的研究
3
作者 欧志敏 吴坚平 +1 位作者 杨立荣 岑沛霖 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第S2期40-42,共3页
本文对水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5催化2-氯-苯乙酮不对称还原制备R-氯丙那林中间体R-2-氯-1-苯乙醇进行了详细研究。结果表明,水/十二烷两相体系还原2-氯-苯乙酮可获得较高产率,R-2'-氯-1-苯乙醇的对映体过剩... 本文对水/有机相两相体系中Saccharomyces cerevisiae B5催化2-氯-苯乙酮不对称还原制备R-氯丙那林中间体R-2-氯-1-苯乙醇进行了详细研究。结果表明,水/十二烷两相体系还原2-氯-苯乙酮可获得较高产率,R-2'-氯-1-苯乙醇的对映体过剩值可达100%ee,最佳转化时间为72h,证实了在水/有机溶剂两相系统中还原反应的活力倍数与有机溶剂的Log_(Poct) 展开更多
关键词 水/有机相两相体系 SACCHAROMYCES CEREVISIAE B5 不对称还原 手性药物中间体 r-2--1-苯乙醇
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(-)-1R,2S,5R-8-(4-溴苯)薄荷醇的合成与表征 被引量:2
4
作者 麦尔布合.阿布都热西提 迪丽菲嘎尔.阿布都热一木 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期485-486,512,共3页
以R-(+)-长叶薄荷酮为起始原料,经1,4-加成、还原、溴代、水解等4步反应合成了标题化合物,总产率77%。其结构用1HNMR、13CNMR和IR进行了表征。
关键词 (-)-1R 2S 5r-8-(4-溴苯)薄荷醇 r-(+)-长叶薄荷酮 手性试剂 合成 表征
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R-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇的合成
5
作者 李学超 徐维赟 张毅 《安徽化工》 CAS 2010年第3期42-44,共3页
R-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇是一种合成手性催化剂的重要中间体。从原料R-缬氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得R-2-苄羰基氨基-3-甲基-丁酸甲酯,然后与苯基溴化镁反应制得(R)-2-苄氧羰基氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇。接着在5%Pd/... R-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇是一种合成手性催化剂的重要中间体。从原料R-缬氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得R-2-苄羰基氨基-3-甲基-丁酸甲酯,然后与苯基溴化镁反应制得(R)-2-苄氧羰基氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇。接着在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到目标化合物,总收率58%。此制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。 展开更多
关键词 r-缬氨酸 r-2-氨基-3-甲基-1 1-二苯基-1-丁醇 手性催化剂
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(-)-1R,2S,5R-8-(4-甲氧基苯)薄荷醇的合成表征
6
作者 麦尔布合·阿布都热西提 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期603-604,628,共3页
以R-(+)-长叶薄荷酮为起始原料,经1,4-加成、还原两步反应合成了手性辅助试剂标题化合物及其差向异构体(+)-1S,2S,5R-8-(4-甲氧基苯)薄荷醇,总产率83%。其结构经1HNMR和13CNMR进行了表征。
关键词 (-)-1R 2S 5r-8-(4-甲氧基苯)薄荷醇 r-(+)-长叶薄荷酮 手性试剂 合成 表征
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Synthesis,Crystal Structure and Plant Growth Regulatory Activity of 1-(3-Amino-[1,2,4]triazol-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one 被引量:1
7
作者 蔡光容 郑殿峰 +1 位作者 李冰 冯乃杰 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2017年第4期599-604,共6页
The title compound 1-(3-amino-[1,2,4]triazol-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one(3) was synthesized by Hofmann-alkylation reaction of 1-chloro-3,3-dimethyl-butan-2-one(1) and ~1H-[1,2,4]triazol-3-ylamine(2) with eq... The title compound 1-(3-amino-[1,2,4]triazol-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one(3) was synthesized by Hofmann-alkylation reaction of 1-chloro-3,3-dimethyl-butan-2-one(1) and ~1H-[1,2,4]triazol-3-ylamine(2) with equal amount of K_2CO_3 as acid acceptor. The structure of compound 3 was characterized by ~1H NMR, 13 C NMR, HRMS and single-crystal X-ray diffraction. The compound crystallizes in the monoclinic system, space group P21/n with a = 5.7227(8), b = 27.924(4), c = 6.2282(7) ?, β = 101.892(11)°, V = 973.9(2) ?~3, Z = 4, T = 180.00(10) K, μ(MoKα) = 0.087 mm^(-1), Dc = 1.243 g/cm^3, 3832 reflections measured(3.648≤θ≤26.022°), 1916 unique reflections(Rint = 0.0359, Rsigma = 0.0572) used in all calculations. The final R = 0.0557(I 〉 2σ(I)) and w R = 0.1276(all data). Bioassay showed that 3 displayed excellent activity as plant growth regulator with inducing lateral root formation and enhancing primary root elongation at 0.27 mmol/L(50 ppm) in soybeen(He Feng-50). Good water solubility was found with 50 mg in 1 m L of water. Therefore, application of 3 in agriculture is more environmentally friendly due to cosolvent-free condition, and results in improved abiotic-stress tolerance by affecting the root growth. And furthermore, it can be used as a precursor to investigate the function of regulating plant root growth. 展开更多
关键词 1-(3-amino-[1 2 4]triazol-1-yl)-3 3-dimethyl-butan-2-one crystal structure synthesis plant growth regulator
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R-Spondin2、Syndecan-1在小鼠肝星状细胞活化中的作用研究 被引量:3
8
作者 殷新光 徐龙生 +2 位作者 吴一鸣 薛文英 徐英 《浙江医学》 CAS 2019年第10期981-984,997,I0004,共6页
目的探讨R-脊椎蛋白2(R-Spondin2)、多配体蛋白聚糖1(Syndecan-1)在小鼠肝星状细胞(HSC)活化中的作用及可能的作用机制。方法将24只雄性昆明种小鼠随机分为6组,每组4只,将每组小鼠肝脏分离并培养HSC。H1组:HSC分离培养1d;H2组:HSC分离培... 目的探讨R-脊椎蛋白2(R-Spondin2)、多配体蛋白聚糖1(Syndecan-1)在小鼠肝星状细胞(HSC)活化中的作用及可能的作用机制。方法将24只雄性昆明种小鼠随机分为6组,每组4只,将每组小鼠肝脏分离并培养HSC。H1组:HSC分离培养1d;H2组:HSC分离培养3d;H3组:HSC分离培养7d;R+S-组:HSC分离培养24h后,给予20 ng/ml R-Spondin 2刺激24h;R-S+组:HSC分离培养24h后,给予20 ng/ml Syndecan-1刺激24h;R-S-组:HSC分离培养48h,未予任何刺激。采用Western blot、RT-PCR法分别检测各组小鼠HSC R-Spondin 2、Syndecan-1、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)蛋白与m RNA表达情况。结果与H1组比较,H2、H3组小鼠HSC R-Spondin 2、α-SMA蛋白与m RNA表达均上调(均P<0.05),Syndecan-1蛋白与m RNA表达均下调(均P<0.05);与H2组比较,H3组小鼠HSC R-Spondin 2、α-SMA蛋白与m RNA表达均上调(均P<0.05),Syndecan-1蛋白与m RNA表达均下调(均P<0.05);与R-S-组比较,R+S-组小鼠HSC Syndecan-1蛋白表达水平无统计学差异(P>0.05),α-SMA蛋白表达水平上调(P<0.05);与R-S-组比较,R-S+组小鼠HSC R-Spondin 2、α-SMA蛋白表达水平均下调(均P<0.05)。结论随着HSC体外培养时间的延长,Syndecan-1表达下调,R-Spondin 2、α-SMA表达上调,HSC发生活化;其作用机制可能为HSC培养时间延长,Syndecan-1发生降解,R-Spondin 2表达上调诱导α-SMA蛋白表达增加,促使HSC活化。 展开更多
关键词 r-脊椎蛋白2 SYNDECAN-1 Α-平滑肌肌动蛋白 肝星状细胞
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(-)-1R,2S,5R-8-(4-甲氧基甲基苯)薄荷醇的合成表征 被引量:1
9
作者 麦尔布合.阿布都热西提 迪丽菲嘎尔.阿布都热一木 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期539-540,543,共3页
以R-(+)-长叶薄荷酮为起始原料,经1,4-加成、还原两步反应合成了手性辅助试剂(-)-1R,2S,5R-8-(4-甲氧基甲基苯)薄荷醇及其反向异构体(+)-1S,2S,5R-8-(4-甲氧基甲基苯)薄荷醇,总产率88%。其结构用1HNMR和13CNMR进行了表征。
关键词 (-)-1R 2S 5r-8-(4-甲氧基甲基苯)薄荷醇 r-(+)-长叶薄荷酮 手性试剂 合成 表征
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(+)-1R,2S,5R-8-β-萘基薄荷醇的合成研究 被引量:1
10
作者 迪丽菲嘎尔.阿布都热一木 麦尔布合.阿布都热西提 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期633-634,636,共3页
以R-(+)-长叶薄荷酮为起始原料,经1,4-加成、还原两步反应合成了手性辅助试剂标题化合物,总产率90%。其结构经IR、1HNMR、13CNMR和MS进行了表征。
关键词 (+)-1R 2S 5r-8-β-萘基薄荷醇 r-(+)-长叶薄荷酮 手性试剂 合成
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1R,2R-1,2-环己二甲酸合成工艺改进 被引量:1
11
作者 娄玲珠 张海军 郑淑亚 《大科技》 2012年第9期349-350,共2页
目的:改进1R,2R-1,2- 环己二甲酸合成工艺,适合工业化生产;方法:以顺式四氢邻苯二甲酸酐为原料经酯化、构型反转、水解、光学拆分,合成1R,2R-1,2-环己二甲酸,该方法原料易得,操作简便;结果:合成样品,收率为17.5%,该化... 目的:改进1R,2R-1,2- 环己二甲酸合成工艺,适合工业化生产;方法:以顺式四氢邻苯二甲酸酐为原料经酯化、构型反转、水解、光学拆分,合成1R,2R-1,2-环己二甲酸,该方法原料易得,操作简便;结果:合成样品,收率为17.5%,该化合物经旋光度与熔点测定确定;结论:改进后工艺适合工业化生产。 展开更多
关键词 合成工艺改进 光学拆分 1R 2r-1 2-环己二甲酸
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手性2-氨基-1-苯基乙醇类化合物的不对称合成研究进展 被引量:7
12
作者 赵圣印 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1309-1317,共9页
对近年来手性2-氨基-1-苯基乙醇类药物的不对称合成方法进行了总结和概述.重点介绍了不对称氢化、CBS还原、不对称Henry反应等新方法在2-氨基-1-苯基乙醇类药物如R-沙丁胺醇、R-沙美特罗和D-索他洛尔等合成中的应用.
关键词 手性2-氨基-1-苯基乙醇 不对称合成 r-沙丁胺醇 r-沙美特罗
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1-氨基-2-丙醇的拆分
13
作者 屠嵩涛 俞迪虎 陈新志 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期463-463,共1页
用(2S,3S)-(-)-酒石酸于水中拆分消旋1-氨基-2-丙醇,然后用强酸性阳离子树脂分离,得到核苷类药物合成中间体(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇,收率66.6%,拆分剂可直接回收利用。
关键词 (R)-(-)-1-氨基-2-丙醇 (2S 3S)-(-)-酒石酸 拆分 中间体
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第二类二重块(r_1,r_2)-循环矩阵的几个结论
14
作者 赵立宽 刘冰 《曲阜师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第2期7-10,共4页
提出了第二类二重块(r1,r2)-循环矩阵的概念,给出了这类循环矩阵的几个结论.
关键词 第二类r-循环矩阵 第二类块r-循环矩阵 第二类二重块(r1 r2)-循环矩阵
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AX=b在(m,n)型二重(r_1,r_2)-循环矩阵中的反问题
15
作者 胡明 何承源 《四川师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2001年第5期451-454,共4页
给出线性方程组AX =b反问题在 (m ,n)型二重 (r1,r2 ) 循环矩阵类中有解的充分必要条件和充分条件 .
关键词 (m n)型二重(r1 r2)-循环矩阵 反问题 线性方程 充分必要条件 r-循环分块矩阵
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Synthesis of 2-(N-formyl)-5-aryl/aryloxymethyl-1,3,4-thiadiazoles with potential bioactivity in PEG-400 被引量:1
16
作者 Wang, Xi Cun Ding, Xiao Mei +2 位作者 Wang, Sheng Qing Chen, Xue Fei Quan, Zheng Jun 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第3期301-304,共4页
An environmental benign procedure for synthesis of 2-(N-formyl)-5-aryl/aryloxymethyl-1,3,4-thiadiazoles has been developed by reaction of 2-amino-5-aryl/aryloxymethyl-1,3,4-thiadiazoles with formic acid in PEG-400.The... An environmental benign procedure for synthesis of 2-(N-formyl)-5-aryl/aryloxymethyl-1,3,4-thiadiazoles has been developed by reaction of 2-amino-5-aryl/aryloxymethyl-1,3,4-thiadiazoles with formic acid in PEG-400.The key advantages of this protocol are the shorter reaction time,higher yields,lower cost,simple workup,and environment-friendly compared to conventional organic solvent reaction.The present method does not involve any hazardous organic solvent or catalyst. 展开更多
关键词 2-(N-Formyl)-5-aryl/aryloxymethyl-1 3 4-thiadiazoles 2-amino-5-aryl/aryloxymethyl-1 PEG-400 Synthesis
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(R)-(-)-1-[(S)-2-二苯基膦二茂铁]乙基二叔丁基膦的合成
17
作者 赵顺伟 刘婷婷 +3 位作者 陈瑨 周铎 张垚 陈辉 《合成材料老化与应用》 2020年第5期51-52,66,共3页
以乙酰基二茂铁为原料,经过手性催化还原高选择性得到乙醇基二茂铁,通过酯化、胺解得到R-N,N-二甲基-1-二茂铁乙胺,再经过锂化后与二苯基氯化膦反应得到N,N-二甲基-(R)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙胺,最后与二叔丁基膦发生构型保持... 以乙酰基二茂铁为原料,经过手性催化还原高选择性得到乙醇基二茂铁,通过酯化、胺解得到R-N,N-二甲基-1-二茂铁乙胺,再经过锂化后与二苯基氯化膦反应得到N,N-二甲基-(R)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁基]乙胺,最后与二叔丁基膦发生构型保持的取代反应,得到高立体选择性的双膦配体R-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁]乙基二叔丁基膦,总收率20%,产品结构经过氢谱、碳谱、膦谱确证,手性高效液相色谱分析其ee值高达99%。 展开更多
关键词 乙酰基二茂铁 手性催化还原 r-(-)-1-[(S)-2-(二苯基膦)二茂铁]乙基二叔丁基膦
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Synthesis, Crystal Structure, Antibacterial Activities and Theoretical Computation of 3-(2-Hydroxybenzly)-4-(4-isopropylbenzyl- ideneamino)-(1H)-1,2,4-triazole-5-thione
18
作者 杨健国 潘富友 闫华 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1435-1440,共6页
The title compound C18H18N4OS has been synthesized by the reaction of 3-(2-hydroxy- benzyl)-4-amino-(1H)-1,2,4-triazole-5-thione with 4-isopropylbenzaldehyde in ethanol and characterized by IR, ^1H NMR spectra and... The title compound C18H18N4OS has been synthesized by the reaction of 3-(2-hydroxy- benzyl)-4-amino-(1H)-1,2,4-triazole-5-thione with 4-isopropylbenzaldehyde in ethanol and characterized by IR, ^1H NMR spectra and elemental analysis. Its structure was determined by X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to monoclinic, space group P21/c with a = 11.605(2), b = 7.401(1), c = 20.339(2) A, β= 103.05(2)°, V= 1701.8(4) A^3, Z = 4, Mr = 338.42,μ = 0.202 mm^-1, Dc = 1.321 g/cm^3 and F(000) = 712. The structure was solved by direct methods and refined to R = 0.0428 and wR = 0.1069. Due to the intramolecular O-H…N hydrogen bond and π-π stacking interactions between the benzene (C(1)~C(6)) and triazole rings, the two planes are essentially coplanar. Their biological activities have been measured, showing this type of compound has certain antibacterial activity for Staphylococous aureus and Bacillus subtilis. Based on the quantum chemistry calculation at the RHF/6-31G level, the frontier orbitals and electrostatic potential of the title compound were also discussed. 展开更多
关键词 SYNTHESIS crystal structure 3-(2-hydroxybenzyl)-4-amino-1H)-l 2 4-triazole-5-thione theoretical computation antibacterial activities
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手性3,5-二甲基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及其晶体结构 被引量:4
19
作者 肖新荣 袁亚莉 +1 位作者 祝良勇 陈孟辉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第8期989-993,共5页
以(S)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴-3-氯苯丙酮反应,(R)-2-氨基丙醇为手性源与6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,分别合成了手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4a)和(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘... 以(S)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴-3-氯苯丙酮反应,(R)-2-氨基丙醇为手性源与6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,分别合成了手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4a)和(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇盐酸盐(4b),利用X射线单晶衍射仪测定了两个化合物的晶体结构和空间结构,并初步分析了其空间结构.化合物4a晶体属正交晶系,空间群为P2_12_12,晶胞参数为:α=0.8718(2)am,b=0.7883(2)nm,c=2.0247(6)am,Z=4,V=1.3915(7)nm^3,D_c=1.328g/cm^3,F(000)=584,R_1=0.0399,wR_2=0.0797,S=1.042.化合物4b晶体属正交晶系,空间群为P2_12_12_1,晶胞参数为:α=0.71035(9)nm,b=0.77703(10)nm,c=2.9820(4)nm,Z=4,V=1.6318(4)nm^3,D_c=1.318 g/cm^3,F(000)=688,R_1=0.0520,wR_2=0.1108,S=0.994. 展开更多
关键词 (S)-2-氨基丙醇 (R)-2-氨基丙醇 吗啉醇 手性 合成 晶体结构
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光学活性的2-苄基-3-羟基丙酸合成 被引量:1
20
作者 马洁 王思宏 尹彦冰 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期561-563,共3页
以丙二酸二乙酯为起始原料,经过苄基化、还原、乙酰化保护、氧化、水解等5个步骤,合成了标题化合物。以水为溶剂,对标题化合物与手性1-苯乙胺形成的非对映异构体盐进行手性拆分,得到了(R)-2-苄基-3-羟基丙酸和(S)-2-苄基-3-羟基丙酸。
关键词 (R)/(S)-2-苄基-3-羟基丙酸 非对映异构体盐 r-(+)-1-苯乙胺 (S)-(-)-1-苯乙胺
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