鞘内注射2R,6R-HNK缓解雌性小鼠的神经病理性疼痛

【目的】初步探究鞘内注射2R,6R-羟化去甲氯胺酮(2R,6R-HNK)对慢性神经病理性疼痛(CNP)的镇痛作用及其机制。【方法】采用坐骨神经选择性损伤(SNI)诱导的CNP模型。将雌性小鼠随机分不同组:假手术或SNI术后3周或术前30 min/1 d给予溶剂、2R,6R-HNK、S-ketamine(10 mg/kg腹腔注射或7、21μmol/L鞘内注射)(每组3~7只)。采用机械缩足阈值(PWT)和镇痛效率评估2R,6R-HNK的治疗或预防效果。再用免疫荧光和RT-PCR方法检测背根神经节(DRG)和脊髓背角中蛋白转录及表达水平,并探讨其可能的作用机制。【结果】鞘内注射2R,6R-HNK剂量依赖地缓解雌性小鼠SNI建模3周的双侧机械痛敏;其中21μmol/L 2R,6R-HNK的镇痛效率达峰时间为2 d,峰值为(75.32±7.69)%。预先鞘内2R,6R-HNK还能延迟SNI诱导双侧机械痛敏产生2~3 d。机制上,2R,6R-HNK预处理不仅显著抑制SNI引起的双侧DRG和脊髓背角浅层神经元异常兴奋,还下调DRG内降钙素基因相关肽(CGRP)及脑源性神经生长因子(BDNF)的高表达。【结论】鞘内注射2R,6R-HNK通过抑制上行痛觉通路神经元异常兴奋并下调DRG神经元CGRP和BDNF表达从而对CNP产生镇痛作用。

一种带双极性基准的双R-2R电阻网络结构

介绍了一种带双极性基准(±10 V)的双R-2R电阻网络结构。该结构充分利用双极性基准的优势,减少了双极性输出所需运算放大器的数量,提高了D/A转换器的精度;同时又降低了电路对工艺绝对精度的要求。经过理论推算和电路模拟仿真,在相同工艺精度条件下,采用该结构的12位D/A转换器,其精度优于其他两种采用常规双极性输出结构的D/A转换器。

电压型R-2R梯形网络DAC线性误差分析方法

根据节点电阻模型和分析方法,设计了一个12位电压型R-2R梯形网络D/A转换器(DAC)。仿真结果表明,该D/A转换器的积分线性误差(INL)可低至0.21 LSB;该模型和分析方法能够有效地估计和用于减小由R-2R梯形网络各电阻之间的差值导致的DAC线性误差。

2 R-羟甲基-5 S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1,3-氧硫杂环戊烷的合成

报道了 2R 羟甲基 5S (5′ 氟胞嘧啶 1′ ) 1,3 氧硫杂环戊烷 (FTC)及其关键中间体 5R 乙酰氧基 1,3 氧硫杂环戊烷 2 羧酸 (1′R ,2′S ,5′R) 薄荷酯的合成 ,并对文献报道的路线进行了改进 ,特别是避免使用昂贵而敏感的三甲基碘硅烷 ,易于工业化生产。

一种新颖的R-2R电阻网络

设计了一种新颖的"5+7"分段式结构的R-2R电阻网络。与典型12位R-2R电阻型D/A转换器相比,采用该电阻网络的12位D/A转换器所需并联的MOS开关管数量大为减少,约为前者的1/8,提高了MOS开关管的匹配性。基于2μm SOI CMOS工艺,采用该R-2R电阻网络结构设计了一款±15V电压供电、双基准、12位四通道的D/A转换器,修调后,该D/A转换器DNL和INL典型值分别为0.15LSB和0.27LSB。

利用数模转换器R-2R梯形网络

数模转换器的核心是一个精密 R- 2 R梯形网络 ,根据电路理论灵活运用 DAC中的梯形网络 ,可以用DAC实现新的功能。给出了灵活运用 DAC梯形网络的两种方法。

2R,3R-丁二醇和2,3-丁二醇诱导匍匐翦股颖抗病性的比较

以2R,3R-丁二醇和2,3-丁二醇作为诱抗剂,在诱导匍匐翦股颖产生对褐斑病抗性的过程中,重点比较了不同施用方式的诱抗效果,筛选出了诱抗剂的最佳作用方式和浓度。结果表明:匍匐翦股颖接菌后第15d,2R,3R-丁二醇根部注射处理下,100μmol/L的病情指数最低,诱导效果最佳;而与叶面喷施相比,叶面喷施的诱导效果不明显;2,3-丁二醇根部注射处理下,250μmol/L的病情指数最低,诱导效果最佳,而与叶面喷施相比,叶面喷施的诱导效果不明显。结果表明,100μmol/L的2R,3R-丁二醇与250μmol/L的2,3-丁二醇根部注射可有效诱导匍匐翦股颖产生对褐斑病的抗性。

一种电流输出的R-2R电阻网络误差校正算法

文中给出一个R - 2R电阻网络的新的校正算法。被广泛应用的R - 2RT型电阻网络主要是由集成电路实现的 ,但电阻的公差限制了它的线性。应用校正技术 ,可以提高其线性度。Cutscky以前曾提出了一种应用于CutsckyR - 2R电阻网络的校正算法。据此 ,可推导出针对电流输出的T型电阻网络的类似的算法。笔者着重介绍了倒T型电阻网络的校正算法。

N-炔丙基-R-2-庚胺的合成工艺研究

以2-庚酮和甲酸铵为原料合成了2-庚胺,收率76.8%,然后经D-二苯甲酰酒石酸拆分后得到R-2-庚胺,拆分率41.4%。最后R-2-庚胺和乙炔、甲醛在碘化亚铜催化下合成N-炔丙基-R-2-庚胺,收率82.2%。并对反应可能的机理进行了探讨。

R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的不对称合成

以具光活性的L-乳酸为起始原料,经酯化、磺酰化及醚化三步反应,醚化反应中发生构型反转,最终得到R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸.在磺酰化反应中,以三乙胺作缚酸剂,TEBAC为催化剂,投料比为n(L-乳酸乙酯)∶n(对甲苯磺酰氯)∶n(三乙胺)=1∶1∶1.2,反应温度为0℃,反应时间为5 h,中间体S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯质量分数为98.0%,收率为96.5%.在醚化反应中,氮气氛下,以水作溶剂,投料比为n(对苯二酚)∶n(S-(-)-2-(4-甲苯磺酰氧基)丙酸乙酯)=1.2∶1,反应温度为30℃,反应时间为6 h,产物R-(+)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸的质量分数为99.5%,收率为72.4%(以L-乳酸计),光学纯度97.9%.产物结构经1H NMR,IR和MS表征确认.

采用双R-2R电阻网络结构的12位电压型D/A转换器

介绍了采用双R-2R电阻网络结构实现12位电压输出型D/A转换器的设计及激光修调方案。重点分析了运放失调电压对双R-2R电阻网络结构D/A转换器线性误差的影响,并与其他常见的实现双极性电压输出的R-2R电阻网络结构进行比较,给出了理论估计和仿真结果。采用双R-2R电阻网络实现的12位D/A转换器芯片(不包括运放)在带CrSi电阻的8μmCMOS工艺上流片和修调测试。电阻网络芯片和运放芯片采用厚膜混合工艺组装,实现电压输出D/A转换器功能。测试结果显示,设计的电路达到了预期目标。

2R-1P3R双臂雕刻机器人操作手雅可比矩阵的建立

在异形曲面加工中采用 2R - 1P3R型双臂机器人结构 ,建立了该机器人各机械臂的雅可比矩阵 ,从而实现由各关节运动和力到操作手末端运动和力的传递。

多相位改进型R-2R梯形DAC电路

介绍一种多相位改进型Ｒ－２Ｒ梯形ＤＡＣ电路，它适合于ＡＳＩＣ或混合设计的梯形ＤＡＣ电路，使许多应用电路中所使用的传统的ＣＭＯＳ多相ＤＡＣ电路中元件更少，微调程序更简单。

5-HT_(2A)R异源二聚体功能研究进展

血清素2A受体(5-HT_(2A)R)作为致幻剂、抗抑郁药、抗焦虑药和非典型抗精神病药物等许多精神活性药物的作用靶点,受到人们的广泛关注。5-HT_(2A)R属于G蛋白偶联受体(GPCRs),与mGluR2、D_(2)R和CB_(1)R等多种GPCRs形成异源二聚体。二聚体中的mGluR2、D_(2)R与CB_(1)R影响5-HT_(2A)R偶联的信号通路和诱导的动物行为,并且3种受体分别被敲除后,致幻性5-HT_(2A)R激动剂诱导产生的甩头反应次数明显降低。基于5-HT_(2A)R/mGluR2、5-HT_(2A)R/D_(2)R和5-HT_(2A)R/CB_(1)R异源二聚体的重要性,该文将3种受体与5-HT_(2A)R形成异源二聚体的发现与功能进行详细综述,为探寻以5-HT_(2A)R为靶点的精神活性药物作用机制提供参考。

利用菊芋菊粉制备R,R-2,3-丁二醇发酵工艺条件的优化

为了提高Paenibacillus polymyxa ZJ-9发酵菊芋菊粉制备R,R-2,3-丁二醇的产量、减少生产成本,考察了发酵温度、pH、接种量和溶氧(搅拌转速)对菌体生长繁殖、菊粉的利用率和R,R-2,3-丁二醇合成的影响。实验结果表明,Paenibacillus polymyxa ZJ-9发酵的最适温度、pH和接种量分别为30℃、6.0和8%。通过对不同搅拌转速条件下的菌体比生长速率μ_x和产物比合成速率μ_p分析,制定了一种两步溶氧控制策略发酵生产R,R-2,3-丁二醇:在发酵前24h,控制搅拌转速调控为240r/min有利于菌体生长,而24h后,控制发酵液搅拌转速调控为160r/min,能有效促进R,R-2,3-丁二醇合成,在上述条件下,R,R-2,3-丁二醇的产量高达27.83g/L,比恒定搅拌转速条件的最大值提高了10.15%。

(-)-1R,2S,5R-8-(4-溴苯)薄荷醇的合成与表征

以R-(+)-长叶薄荷酮为起始原料,经1,4-加成、还原、溴代、水解等4步反应合成了标题化合物,总产率77%。其结构用1HNMR、13CNMR和IR进行了表征。

R-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇的合成

R-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇是一种合成手性催化剂的重要中间体。从原料R-缬氨酸经甲酯化,苄氧羰基保护制得R-2-苄羰基氨基-3-甲基-丁酸甲酯,然后与苯基溴化镁反应制得(R)-2-苄氧羰基氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇。接着在5%Pd/C催化加氢下脱除苄氧羰基得到目标化合物,总收率58%。此制备方法涉及的中间体及目标化合物易于纯化,总收率高且重现性好。

R-(+)硫-代四氢呋喃-2-甲酸的合成

以R-(+四)-氢呋喃-2-甲酸为原料,通过草酰氯酰化,与NaHS发生取代反应,合成R-(+)硫-代四氢呋喃-2甲-酸,粗品经柱层析,减压蒸馏纯化。产品收率53.3%,产物结构经MS,1H NMR确认。

REGULARITY OF (0,1,…,r-2,r)INTERPOLATION ON THE UNIT CIRCLE

The object of this paper is to show regularity of(0,1,...,r-2,r) interpolation on the set obtained by projecting vertically the zeros of (1-x2)pn(x)(λ≥1/2)onto the unit circle,where Pn(x)stands for the nth ultraspherical polynomial.

1R，2R-1，2-环己二甲酸合成工艺改进

目的：改进1R，2R-1，2- 环己二甲酸合成工艺，适合工业化生产；方法：以顺式四氢邻苯二甲酸酐为原料经酯化、构型反转、水解、光学拆分，合成1R，2R-1，2-环己二甲酸，该方法原料易得，操作简便；结果：合成样品，收率为17．5％，该化合物经旋光度与熔点测定确定；结论：改进后工艺适合工业化生产。